Сіаліс

Сіаліс (тадалафіл) – це лікарський засіб, який використовується переважно для лікування еректильної дисфункції (ЕД) у чоловіків. Тадалафіл, активний інгредієнт Сіалісу, належить до класу препаратів, відомих як інгібітори фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5). Ці препарати діють шляхом розслаблення кровоносних судин у пенісі, що покращує кровотік і допомагає виникнути та підтримувати ерекцію у відповідь на сексуальну стимуляцію.

Окрім лікування еректильної дисфункції, Сіаліс також використовується для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ), таких як часте або термінове сечовипускання у чоловіків, а також може використовуватися для лікування легеневої артеріальної гіпертензії.

На відміну від інших препаратів від еректильної дисфункції, таких як Віагра (силденафіл), Сіаліс має тривалішу дію, що дозволяє йому залишатися ефективним до 36 годин після прийому таблетки. Це дає пацієнтам більшу гнучкість у плануванні сексуальної активності.

Показання до застосування Сіалісу

1. Еректильна дисфункція (імпотенція): Сіаліс використовується для лікування еректильної дисфункції у чоловіків. Цей стан характеризується нездатністю досягти або підтримувати ерекцію статевого члена під час статевого акту.
2. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози: у деяких випадках тадалафіл може використовуватися для лікування симптомів аденоми передміхурової залози у чоловіків. Це включає часте сечовипускання, слабкий потік сечі, відчуття неповного спорожнення сечового міхура тощо.
3. Одночасне лікування еректильної дисфункції та аденоми простати: у деяких чоловіків еректильна дисфункція може супроводжуватися симптомами аденоми простати. У таких випадках Сіаліс може бути ефективним для лікування обох станів.

Форма випуску

Таблетки Сіаліс доступні в різних дозуваннях, включаючи 2,5 мг, 5 мг, 10 мг та 20 мг тадалафілу. Вибір дозування залежить від конкретних потреб пацієнта, ступеня еректильної дисфункції та супутніх захворювань.

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка препарату Сіаліс (тадалафіл) зумовлена його здатністю пригнічувати фермент фосфодіестеразу 5 типу (ФДЕ-5), який знаходиться в гладком'язових клітинах кровоносних судин пеніса, а також в інших частинах тіла, включаючи легені та м'язи сечового міхура.

Механізм дії:

• Розслаблення гладкої мускулатури: Тадалафіл блокує ФДЕ-5, що призводить до підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) у гладкій мускулатурі. ЦГМФ є важливим медіатором, який допомагає розслабити гладку мускулатуру та збільшити кровотік до пеніса, сприяючи ерекції у відповідь на сексуальне збудження.
• Покращення еректильної функції: Завдяки цьому механізму Сіаліс ефективно покращує еректильну функцію у чоловіків, які страждають на еректильну дисфункцію, полегшуючи досягнення та підтримку ерекції, достатньої для статевого акту.
• Пролонгована дія: Однією з особливостей тадалафілу є його пролонгована дія порівняно з іншими інгібіторами ФДЕ-5. Тадалафіл може залишатися активним в організмі до 36 годин, що забезпечує пацієнтам більшу гнучкість та спонтанність у сексуальній активності.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Сіаліс зазвичай абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, досягаючи максимальної концентрації в крові приблизно через 2 години після прийому.
2. Біодоступність: Біодоступність тадалафілу після перорального застосування становить приблизно 80%.
3. Розподіл: Тадалафіл має високу спорідненість з білками плазми крові та широкий об'єм розподілу. Він зв'язується з білками плазми на 94%.
4. Метаболізм: Основний метаболізм тадалафілу відбувається в печінці під дією ізоферменту Zip3A4 цитохрому P450. Утворюються неактивні метаболіти.
5. Виведення: Тадалафіл та його метаболіти виводяться переважно з сечею (приблизно 61%) та з калом (приблизно 36%).
6. Період напіввиведення: Період напіввиведення тадалафілу становить приблизно 17,5 годин, що забезпечує його тривалий ефект.

Спосіб застосування та дози

1. Дозування: Сіаліс доступний у формі таблеток різної концентрації: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг та 20 мг. Зазвичай початкова рекомендована доза для більшості чоловіків становить 10 мг, яку приймають перед запланованим статевим актом. Однак лікар може рекомендувати почати з меншої дози (наприклад, 5 мг) або збільшити до 20 мг залежно від ефективності та переносимості препарату.
2. Частота застосування: Сіаліс зазвичай приймають за потреби, за 30-60 хвилин до статевого акту. Максимальна рекомендована частота дозування – один раз на день.
3. Тривалість дії: Ефект від прийому препарату Сіаліс може тривати до 36 годин, що дозволяє пацієнту бути більш гнучким у плануванні сексуальної активності. Однак це не означає, що ерекція триватиме протягом усього цього часу. Ерекція можлива лише за умови сексуального збудження.
4. Прийом під час їжі: Сіаліс можна приймати незалежно від прийому їжі. Однак вживання важкої, жирної їжі може затримати початок дії препарату.
5. Індивідуалізація дозування: Дозування та час введення можуть бути індивідуалізовані залежно від реакції пацієнта на препарат та його потреб.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до тадалафілу або будь-якого іншого компонента препарату не слід його приймати.
2. Нітрати: Сіаліс взаємодіє з нітратами, такими як нітрогліцерин, тому не рекомендується приймати його одночасно з нітратами. Це може призвести до небезпечного зниження артеріального тиску.
3. Захворювання серця: Для людей із серйозними захворюваннями серця, такими як нестабільна стенокардія або серцева недостатність, використання препарату Сіаліс може бути небажаним. Завжди слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж розпочати його прийом.
4. Гіпотензія: Вживання препарату Сіаліс може спричинити зниження артеріального тиску, особливо якщо людина приймає інші ліки, які також можуть знижувати артеріальний тиск. Людям з гіпотензією або тим, хто приймає антигіпертензивні препарати, слід бути обережними при використанні препарату Сіаліс.
5. Вагітність та грудне вигодовування: Сіаліс не призначений для застосування жінкам. Даних щодо його безпеки під час вагітності та грудного вигодовування недостатньо.
6. Дитячий вік: Сіаліс не призначений для застосування дітям та підліткам віком до 18 років.
7. Захворювання печінки та нирок: людям з тяжкою дисфункцією печінки або нирок може знадобитися коригування дози препарату Сіаліс або навіть повне припинення його використання.
8. Протипоказання до статевого життя: Для людей із серйозними протипоказаннями до статевого життя (наприклад, через серцево-судинні проблеми) застосування препарату Сіаліс може бути небажаним.

Побічна дія Сіалісу

1. Головний біль: це один з найпоширеніших побічних ефектів від застосування препарату Сіаліс. Головний біль може бути від легкої до помірної інтенсивності та зазвичай минає сам по собі.
2. Розлади травлення: До них можуть належати діарея, нудота, печія або диспепсія (розлад травлення). У більшості випадків ці симптоми можуть бути легкими та тимчасовими.
3. Почервоніння обличчя (червоніння обличчя): Це може проявлятися як почервоніння або відчуття жару в ділянці обличчя та шиї. Зазвичай це пов'язано з розширенням кровоносних судин.
4. Закладеність носа: у деяких людей під час використання препарату Сіаліс може виникнути закладеність носа або нежить.
5. Біль у м’язах та спині: цей побічний ефект може проявлятися як біль або дискомфорт у м’язах або спині. Зазвичай він минає самостійно і не потребує спеціального лікування.
6. Порушення зору: рідко можуть виникати тимчасові зміни зору, такі як розмитість зору, зміни сприйняття кольорів або підвищена чутливість до світла. Якщо виникнуть такі симптоми, негайно зверніться за медичною допомогою.
7. Припливи: У деяких пацієнтів можуть виникати припливи (хоча це менш поширений побічний ефект).

Передозування

Передозування препарату Сіаліс (тадалафіл) може призвести до посилення побічних ефектів, таких як запаморочення, головний біль, прискорене серцебиття, порушення зору, нудота та блювання. У разі передозування слід звернутися за медичною допомогою. Лікування передозування може включати симптоматичну терапію та підтримку життєво важливих функцій організму.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Нітрати: Взаємодія з нітратами (наприклад, нітрогліцерином) може призвести до небезпечного зниження артеріального тиску. Застосування тадалафілу в комбінації з нітратами протипоказане через ризик гострої гіпотензії.
2. Альфа-адреноблокатори: комбінація з альфа-адреноблокаторами може посилити гіпотензивний ефект і призвести до синкопе (непритомності) у деяких пацієнтів.
3. Інгібітори CYP3A4: Препарати, що інгібують ізофермент CYP3A4 цитохрому P450 (наприклад, кетоконазол, еритроміцин), можуть підвищувати концентрацію тадалафілу в крові та посилювати його фармакологічні ефекти.
4. Інгібітори ФДЕ-5: спільне застосування з іншими інгібіторами фосфодіестерази 5 типу (наприклад, силденафілом, варденафілом) може збільшити ризик побічних ефектів, включаючи гіпотензію.
5. Антигіпертензивні препарати: спільне застосування з іншими антигіпертензивними препаратами може посилити гіпотензивний ефект та збільшити ризик гіпотензії.