Спреї від алергічного риніту

Ефективним засобом місцевої терапії алергічної сенсибілізації організму є спрей від алергічного риніту. Застосування цієї форми препаратів дозволяє значно зменшити виділення з носа (ринорею), зменшити свербіж та чхання, а також зняти набряк слизових оболонок носа, що викликає хронічну закладеність носа при сезонній алергії (сінна лихоманка) та під час загострення персистуючого (цілорічного) алергічного риніту.

Крім того, показаннями до застосування інтраназальних аерозольних препаратів є IgE-залежний вазомоторний риніт та сінна лихоманка.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Назви спреїв від алергічного риніту

Для відновлення порушеної проникності судинних стінок, зменшення інтенсивності набряку та серозного запалення слизових тканин носової порожнини та ексудату виділень використовуються такі спреї від алергічного риніту:

• Гормональні спреї від алергічного риніту, що містять глюкокортикостероїди: Насобек (Альдецин, Беклазон, Беконазе, Бенорін, Кленіл та ін.); Назарел (Флутинекс, Фліксоназе); Амавіс; Назонекс; Будесонід (Ринокорт, Тафен назал).
• Препарати, що блокують периферичні H1-рецептори (гістамінові рецептори): Аллергодил (Азеластин); Тизин-Аллергія (Левореакт, Гістимет, Реактин).
• Засоби, що стабілізують мембрани тучних клітин: Кромогексал (Кромофарм, Кромоглін, Кромосол, Іфірал).
• Протинабрякові спреї (α-адренергічні агоністи або симпатоміметики): Називін (Ксімедін, Ксилен, Назол), Отривін (Фармазолін Нокспрей), Лазолван Ріно, Назоспрей та ін.

Отоларингологи вважають, що блокатори H1-гістамінових рецепторів безпечніші, але кортикостероїди ефективніше знімають запалення. Що стосується деконгестантів – спреїв від закладеності носа при алергічному риніті, то, незважаючи на їхню безумовну ефективність у боротьбі із закладеністю носа, ці засоби не рекомендується використовувати більше тижня, оскільки слизова оболонка носа перестає на них реагувати, і нежить, як правило, посилюється.

Гормональні спреї від алергічного риніту

Фармакодинаміка аерозольних засобів цієї групи полягає в пригніченні запалення синтетичними аналогами гормонів кори надниркових залоз: беклометазону дипропіонатом (Насобек, Альдецин, Беклазон, Беконазе), флутиказону пропіонатом (Назарел, Фліксоназе), флутиказону фуроатом (Амавіс), мометазону фуроатом (Назонекс) та будесонідом (Будесонід, Рінокорт).

Коли ці речовини потрапляють у слизову оболонку носа, не тільки пригнічується проліферація тучних клітин і базофілів у тканинах, але й зменшується вивільнення медіаторів алергії та запалення (лейкотрієнів, цитокінів, гістаміну тощо) з еозинофільних гранулоцитів. Також сповільнюється хемотаксис, рух імунокомпетентних лейкоцитів до місця запалення. В результаті зменшується набряк слизової оболонки носа та вироблення слизу.

Фармакокінетика гормональних препаратів від алергічного риніту описана з урахуванням їх незначної системної абсорбції шляхом зв'язування з білками плазми (на рівні 0,1-1%). Так, активні речовини спреїв Насобек, Беконазе, Альдецин абсорбуються слизовою оболонкою носа, а скільки потрапляє у шлунок і кровотік, важко точно визначити. Однак дві третини метаболітів ГКС виводяться з організму з калом і сечею (період напіввиведення коливається від 3 до 15 годин).

Протипоказання до застосування спреїв від алергічного риніту на основі ГКС:

• гіперчутливість до основних або допоміжних речовин препаратів;
• туберкульоз легень;
• вірусні (ВПГ) та грибкові (Candida albicans) інфекції в носоглотці;
• діти віком до 6 років (Назарел – до 4 років, Назонекс – до 2 років).

При призначенні цих препаратів слід враховувати схильність пацієнта до носових кровотеч, пошкодження носової перегородки, наявність глаукоми, захворювань щитовидної залози, захворювань печінки та серцево-судинних патологій.

В інструкції до препаратів цієї фармакологічної групи зазначено, що використання спреїв від алергічного риніту під час вагітності (у першому триместрі) заборонено. Спреї Назарел, Фліксоназе, Будесонід протипоказані протягом усієї вагітності, а використання Насобеку, Амавісу та Назонексу можливе лише в крайніх випадках і якщо очікувана користь для здоров'я матері вища за потенційну загрозу розвитку плода.

Побічні ефекти кортикостероїдних спреїв найчастіше проявляються підвищеною сухістю в носі та неприємним запахом, подразненням та свербінням слизової оболонки, кровотечею, головним болем та пошкодженням цілісності (перфорацією) носової перегородки.

Спосіб застосування спреїв від алергічного риніту на основі ГКС: одне або два впорскування в кожну ніздрю (тобто 1-2 натискання на розпилювач) – один раз на день (у разі загострення алергічного риніту – двічі протягом дня).

Передозування будь-якими спреями, що містять гормони кори надниркових залоз, небезпечне розвитком симптомів гіперкортицизму, який проявляється ожирінням обличчя та верхньої частини тіла, підвищеним апетитом, розтяжками на шкірі, надмірним ростом волосся у жінок (над верхньою губою та на підборідді), головним болем, підвищенням артеріального тиску, болем у кістках та їх підвищеною крихкістю, порушеннями сну та депресією.

Встановлені взаємодії з іншими препаратами виключають одночасне застосування цих протиалергічних засобів із системними кортикостероїдами, протитуберкульозними антибіотиками, барбітуратами, естрогенами, протиепілептичними препаратами гіддантоїну та препаратами ефедрину.

Умови зберігання: при t=15-25°С; термін придатності препаратів Назарел, Фліксоназе, Амавіс

Назонекс, Будесонід – 3 роки, Насобек – 4 роки.

Спреї з блокаторами H1-рецепторів

Терапевтична дія спреїв «Алергодил» (Азеластин) та «Тизин-Алергія» (Левореакт) базується на їхніх активних речовинах – азеластину гідрохлориді та левокабастині, які зв’язуються з периферичними рецепторами гістаміну H1 – ключового тканинного гормону, відповідального за розвиток алергічних реакцій в організмі. В результаті пригнічується вивільнення гістаміну з опасистих клітин та базофілів.

Алергодил проникає в кров і зв'язується з білками плазми на 93%, біодоступність азеластину становить 40%; метаболіти після біотрансформації в печінці виводяться з сечею (період напіввиведення становить приблизно 20 годин).

Левокабастин всмоктується в кров у мінімальних кількостях (менше 40 мкг після одноразового прийому); препарат виводиться у незміненому вигляді через нирки з періодом напіввиведення близько 36-37 годин.

Протипоказаннями до застосування цих інтраназальних засобів є непереносимість речовин, що входять до складу препаратів, а також вік до 6 років. Застосування спреїв «Аллергодил» та «Тизин-Алергія» під час вагітності протипоказано.

Їхніми основними побічними ефектами є: головний біль, запаморочення, нудота, подразнення слизової оболонки носа, печіння та свербіж у носоглотці, носові кровотечі, шкірні висипання.

Спосіб застосування інтраназальних спреїв: Аллергодил – 1-2 впорскування в обидві ніздрі максимум двічі на день; Тизин-Аллергія має таке ж дозування, але його можна використовувати до 4 разів на день (у разі абсолютної непрохідності носових ходів).

Передозування цих препаратів може викликати запаморочення, зниження артеріального тиску та підвищену сонливість.

Спреї «Алергодил» (Азеластин) та «Тизин-Алергія» (Левореакт, Гістимет, Реактін) слід зберігати при кімнатній температурі; термін їх придатності становить 36 місяців.

Спрей від алергічного риніту з кромогліциновою кислотою

Протиалергічна дія назальних спреїв, що містять кромогліцинову кислоту у формі кромоглікату натрію – Кромогексал, Кромофарм, Кромоглін, Кромосол, Іфірал – базується на здатності стабілізувати цитоплазматичні мембрани тучних клітин, які в процесі виникнення IgE-опосередкованої алергічної реакції активуються та піддаються дегрануляції з подальшим вивільненням із клітинних структур медіаторів запалення, зокрема, гістаміну H1. Кромоглікат натрію запобігає цьому процесу, блокуючи надходження Ca2 ⁺ у цитозоль клітини та пригнічуючи ферменти, необхідні для вивільнення та хемотаксису еозинофілів, нейтрофілів тощо.

Фармакокінетика: після потрапляння Кромогексалу (або синонімічних препаратів) на слизову оболонку носових ходів він діє протягом 4-5 годин; близько 6-7% кромоглікату всмоктується в тканини та потрапляє в кров, де не підлягає біотрансформації та виводиться нирками протягом 24 годин.

Протипоказаннями до застосування препаратів кромогліциєвої кислоти є гіперчутливість, а також вік до 6 років та вагітність (перші три місяці). До найбільш ймовірних побічних ефектів належать подразнення слизової оболонки, шкірні висипання та нудота.

Рекомендовано використовувати Кромогексал до 4 разів на день – по одному впорскуванню в кожну ніздрю. Випадки передозування не описані.

Умови зберігання: при температурі не вище +25°C; термін придатності – три роки.

Протинабрякові спреї від алергічного риніту

Судинозвужувальний механізм дії спреїв Називін (Ксімедін, Ксилен, Назол), Отривін (Фармазолін, Нокспрей) зумовлений похідними імідазолу – оксиметазоліну гідрохлоридом та ксилометазоліном, хімічні формули яких відрізняються лише наявністю атома кисню (в оксиметазоліні). Маючи структурну схожість з ендогенною α-амінокислотою гістидином (перетворюється на гістамін), ці речовини впливають на α1-адренорецептори стінок капілярів, що призводить до їх звуження, підвищення непроникності та зменшення кровотоку. Завдяки цьому спадає набряк тканин у носі та зменшується виділення слизового ексудату.

Фармакокінетика α-адреноміметиків Називіну та Отривіну: в інструкції зазначається, що активні речовини цих спреїв потрапляють у системний кровотік у невеликих кількостях, які не мають системної дії на організм. Похідні імідазолу діють протягом 10-15 хвилин після введення спрею, і цей ефект триває більше 10 годин після застосування.

Протипоказання до застосування Називіну, Отривіну та всіх їх синонімів: атрофічний риніт, глаукома (закритокутова форма), тяжкий атеросклероз та гіпертензія, тахікардія, тиреотоксикоз, операції на головному мозку в анамнезі, вік до шести років.

Під час вагітності використання спреїв від алергічного риніту, що містять оксиметазоліну гідрохлорид або ксилометазолін, протипоказано.

Побічні ефекти цих препаратів включають: подразнення слизової оболонки носа та її сухість; печіння в носі; втрату чутливості та атрофію слизової оболонки; набряк, чхання, посилення секреції; а також головний біль, високий кров'яний тиск, порушення серцевого ритму, надмірну психічну збудливість або депресію.

Спрей від алергічного риніту Називін та Отривін рекомендується використовувати не більше 2-3 разів на день – по одному розпиленню в кожну ніздрю. Згідно з інструкцією, максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати семи днів поспіль.

Слід враховувати, що передозування цих препаратів може призвести до дихальної недостатності, набряку легень, коми та зупинки серця.

Називін та Отривін несумісні з будь-якими інтраназальними засобами, а також з усіма системними антипсихотичними препаратами.

Умови зберігання цих продуктів: при кімнатній температурі; термін придатності – три роки.