Симвакор

Симвакор – це підгрупа монокомпонентних гіполіпідемічних препаратів; препарат уповільнює активність одного з підтипів редуктази. Його основною діючою речовиною є симвастатин.

Введення симвастатину дозволяє знизити рівень холестерину, аполіпопротеїнів та ЛПВЩ, а також зменшити катаболізм та вироблення ЛПНЩ. Водночас препарат впливає на рівні вищезазначених елементів у крові, змінюючи пропорції ліпопротеїнів з різною щільністю. [ 1 ]

Показання до застосування Симвакор

Застосовується у випадках дисліпідемії або гіперхолестеринемії (як доповнення до немедикаментозних методів), а також у випадках сімейної гомозиготної гіперхолестеринемії.

Крім того, його можуть призначати для профілактики розвитку серцево-судинних захворювань. Завдяки застосуванню препаратів знижується ймовірність летального результату у людей із серцево-судинними патологіями, цукровим діабетом та атеросклерозом.

Форма випуску

Лікувальна речовина випускається в таблетках об'ємом 10 мг.

Фармакодинаміка

Симвастатин — це неактивний лактон, ефір гідроксикислоти, здатний до внутрішньопечінкового гідролізу. В результаті утворюється похідне, що має гальмівну дію на фермент ГМГ-КоА-редуктазу, здатний каталізувати утворення з нього кристалів мевалонату, що є учасниками початкового та найважливішого етапу процесів утворення холестерину.

Завдяки цим властивостям симвастатин може знижувати не лише підвищені, але й нормальні значення холестерину ліпопротеїнів низької щільності. [ 2 ]

Цей тип холестерину також може утворюватися з холестерину низької щільності, а потім катаболізуватися, здебільшого з закінченнями, які мають помітну схожість з ЛПНЩ. [ 3 ]

Фармакокінетика

Симвастатин має високу швидкість абсорбції. При застосуванні препарату активна речовина досягає рівня Cmax у плазмі крові через 1,3-2,4 години, з подальшим зниженням на 90% через 12 годин після першого застосування. Активна форма препарату в системі кровообігу дорівнює 5% від перорально прийнятої дози. Синтез білка становить 95%.

Метаболічні процеси Симвакору реалізуються всередині печінки з ефектом першого внутрішньопечінкового проходження (більша частина гідролізується з утворенням активної форми - β-гідроксикислоти; крім того, спостерігаються інші метаболічні компоненти, як з терапевтичною активністю, так і без неї) та подальшого виведення препарату з жовчю.

Період напіввиведення активних метаболічних елементів становить приблизно 3 години. Основна частина (60%) препарату виводиться у вигляді продуктів метаболізму з калом. Приблизно 10-15% неактивної речовини виводиться через нирки.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають перорально, один раз на день, перед сном. Розмір порції підбирає лікар (дозування в межах 5-80 мг).

Порцію можна коригувати раз на місяць.

Максимально допустима доза (80 мг) призначається лише у важких випадках розладу з підвищеним рівнем холестерину в крові або з ризиком розвитку тяжких ускладнень, а також супутніх серцево-судинних захворюваннях.

Під час використання ліків не слід знижувати фізичну активність або припиняти дієту.

Людям з печінковою/нирковою недостатністю не потрібно змінювати дозування препарату. Якщо ниркова недостатність спостерігається у важкій формі, застосовується 10-20 мг препарату.

• Застосування для дітей

Препарат не можна використовувати в педіатрії.

Використання Симвакор під час вагітності

Симвакор протипоказаний під час вагітності.

Якщо під час грудного вигодовування необхідно приймати ліки, рекомендується припинити грудне вигодовування на період терапії.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість активної речовини або допоміжних елементів препарату;
• патології печінки;
• застосування в комбінації з препаратами, що мають сильний інгібуючий вплив на CYP3A4 (кетоконазол з ітраконазолом, препарати, що інгібують ВІЛ-протеазу, посаконазол тощо);
• спільне застосування з циклоспорином, гемфіброзилом або даназолом.

Побічна дія Симвакор

Часто ліки переносяться без ускладнень. Іноді може виникнути непереносимість:

• депресія, нейропатія, анемія, парестезія, порушення пам'яті та безсоння;
• здуття живота, блювота, диспепсія, панкреатит та нудота;
• печінкова недостатність, жовтяниця;
• алопеція, висипання та свербіж;
• астенія, міалгія та імпотенція;
• симптоми алергії у вигляді артриту, васкуліту, припливів, набряку Квінке, еозинофілії, кропив'янки та артралгії;
• вживання натщесерце може спричинити підвищення рівня цукру в крові;
• когнітивні розлади.

Передозування

Отруєння Симвакором спостерігається лише один раз. При вживанні 3,6 г препарату жодних негативних симптомів не спостерігалося. Теоретично, більш виражене передозування препарату протягом тривалого періоду часу може спровокувати посилення побічних ефектів.

При виникненні будь-яких порушень слід провести промивання шлунка та прийом ентеросорбентів.

Взаємодія з іншими препаратами

Колестипол з холестираміном знижує біодоступність препарату (його можна використовувати після 4 років з моменту закінчення попередньої терапії; крім того, в цьому випадку розвивається звикання).

Симвакор посилює лікарську активність кумаринових антикоагулянтів.

Застосування в комбінації з імуносупресантами та похідними фібринової кислоти підвищує ймовірність розвитку міопатії.

Препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів, що збільшує ризик кровотечі.

Протигрибкові засоби (ітраконазол з кетоконазолом), цитостатики, ніацин у високих дозах, фібрати, еритроміцин з імуносупресантами, інгібітори протеаз та кларитроміцин при поєднанні з препаратом підвищують ймовірність рабдоміолізу.

Препарат підвищує рівень дигоксину в сироватці крові.

Умови зберігання

Симвакор слід зберігати при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Симвакор дозволено використовувати протягом 18 місяців з дати виробництва лікувального засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є препарати Васіліп, Симвастатин з Аллестою, Зокор і Вазостат.