Тарцева

До категорії антинеопластичних засобів відноситься Тарцева - протипухлинний медикамент, представник інгібіторів тирозинкінази.

Показання до застосування тарцеви

Основні показання для призначення Тарцева наступні:

• Підтримуючу терапію локалізованих або метастатичних недрібноклітинному легеневих ракових пухлин, якщо відсутня наростання розвитку захворювання після проведення 4-х хіміотерапевтичних курсів.
• Ракові пухлини в легенях, локалізованого або метастатичного поширення, якщо один або більше курсів хіміотерапії не надали очікуваного ефекту.
• Локалізований або метастатичний неоперабельний раковий процес в підшлунковій залозі (у якості препарату першої лінії, в поєднанні з гемцитабіну).

[1]

Форма випуску

Тарцева проводиться в таблетованій формі, із захисним оболонкових покриттям. Активним інгредієнтом виступає протипухлинну речовину ерлотиніб.

Таблетки округлої форми, з гладкими краями, покриті оболочечной плівкою світло-жовтого відтінку. З однієї зі сторін є напис, що відображає назва і дозування таблетки в мг:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Одна блістерна пластина вміщує в себе десять таблеток. Пачка з картону містить три блистерні пластини і паперову інструкцію.

Фармакодинаміка

Тарцева на основі ерлотинібу - це найсильніший препарат, ингибирующий тирозинкіназ рецепторів ЕФР (епідермальний фактор росту людини).

Тирозинкіназа відповідальна за протікання всередині клітини процесів фосфорилювання ЕФР, які експресуються поверх здорових і пухлинних клітинних структур. Гальмування активності фосфотірозіна фактора росту гальмує розвиток ракових клітин і / або призводить до їх загибелі. 

[2]

Фармакокінетика

Активний компонент Тарцева добре засвоюється після перорального прийому. Граничний вміст в сироватці спостерігається через чотири години. Біологічна доступність у здорової людини оцінюється в 59%. Наявність харчових мас в шлунку здатне збільшувати біологічну доступність препарату.

Граничний вміст в сироватці 1,995 нг / мл. Концентраційне рівновагу спостерігається через 7-8 доби. Перед вживанням подальшої дози Тарцева мінімальний рівень активного інгредієнта в сироватці становить 1,238 нг / мл.

У зразках ракових тканин через 9 діб лікування виявляється рівень активного компонента в середньому 1,185 нг / г. Це становить близько 63% від граничного рівня в сироватці в стані рівноваги. Через 60 хвилин після прийому Тарцева граничний вміст медикаменту в плазмі може скласти 73%. Зв'язування з плазмовими протеїнами 95%.

Метаболізм Тарцева відбувається в печінці, із залученням до процесу ферментів. Позапечінкові процеси метаболізму спостерігаються в порожнині кишечника, в легких, безпосередньо в пухлинних тканинах.

Усереднений кліренс наближений до 4,47 л / год. Тривалість напіввиведення - 36,2 ч. Продукти метаболізму і незмінені залишки препарату виводяться в основному з каловими масами (більше 90%), і в меншій мірі - через нирки.

Одночасне лікування Тарцева і гемцитабіну не впливає на показники кліренсу речовини ерлотинібу в сироватці крові.

[3], [4], [5], [6], [7],

Спосіб застосування та дози

Приймають Тарцева перорально, один раз в день, за 60 хвилин до їжі, або через дві години після їжі.

• При недрібноклітинному раковому процесі в легенях рекомендований прийом 150 мг Тарцева на добу.
• При раковому процесі в підшлунковій залозі рекомендовано приймати 100 мг Тарцева на добу, протягом тривалого часу, в поєднанні з гемцитабіну.

[10], [11]

Використання тарцеви під час вагітності

Можливість лікування медикаментом Тарцева вагітних пацієнток досліджувалася недостатньо. Доклінічне тестування токсичного впливу препарату в стандартних дозах вказувало на наявність ембріотоксичності.

З огляду на вищесказане, не рекомендоване використовувати Тарцева для терапії вагітних пацієнток. Жінки дітородного віку перед початком терапії повинні виключити у себе наявність вагітності, а також одночасно використовувати надійні методи контрацепції.

Можливість лікування медикаментом Тарцева при годуванні груддю не досліджувалась, тому застосовувати даний вид препарату не рекомендується.

Протипоказання

Слід уникати лікування Тарцева в таких ситуаціях:

• при важких ураженнях печінки і нирок;
• при виношуванні і годуванні грудьми;
• в педіатрії;
• при схильності до алергії на Тарцева.

 Відносними протипоказаннями вважаються:

• куріння пацієнта;
• непереносимість галактози, недостатність лактази;
• пептична алергія;
• одночасна хіміотерапія таксанами.

Побічна дія тарцеви

Найчастіше фахівці виявляють такі побічні симптоми на тлі прийому медикаменту Тарцева:

• пронос, нудота, виразки в ротовій порожнині, біль у животі, здуття живота, кровотечі в травному тракті (аж до перфорації);
• ішуданіе;
• розвиток печінкової недостатності;
• кон'юнктивіт, виразки рогівки (іноді - з перфорацією), кератит;
• кашель, утруднене дихання, кровоточивість слизової носа;
• шкірні висипання, облисіння, погіршення стану шкіри і нігтів, зміна пігментації;
• болю в голові, нейропатії;
• депресивні стани;
• відчуття втоми, приєднання інфекції (запалення легенів, флегмони, септичні ускладнення).

[8], [9]

Передозування

При пероральному прийомі разового кількості препарату Тарцева до 1600 мг особливих ефектів не спостерігалося.

При прийомі більш високих доз можуть спостерігатися такі симптоми:

• важкий пронос;
• шкірний висип;
• збільшення рівня печінкових трансаміназ.

При вірогідною передозуванні Тарцева скасовують, натомість призначають лікування симптоматичними лікарськими засобами.

[12],

Взаємодія з іншими препаратами

Кетоконазол, Ципрофлоксацин впливають на метаболізм Тарцева і підвищують його концентрацію в сироватці крові.

Рифампіцин, препарати-індуктори ізоферменту CYP3A4 підвищують метаболізм Тарцева і знижують рівень препарату в плазмі.

Медикаменти, що викликають зміну pH у верхньому відрізку травного тракту, здатні впливати на растворяемость активного інгредієнта Тарцева і на ступінь його біологічної доступності.

Омепразол, препарати-інгібітори протонної помпи, ранітидин, препарати-блокатори гістамін-рецепторів знижують рівень граничної концентрації препарату Тарцева.

Варфарин та інші кумаринові препарати підвищують ризик розвитку кровотеч.

Статини в поєднанні з Тарцева підвищують ризик міопатії.

Куріння під час лікування Тарцева знижує експозицію активного інгредієнта приблизно в 2 рази.

Тарцева підвищує концентрацію платини в сироватці крові, що потрібно враховувати при одночасному прийомі карбоплатин або Паклітакселу.

Капецитабін підвищує полум'яне зміст активного інгредієнта Тарцева.

[13], [14]

Умови зберігання

Зберігають Тарцева в приміщеннях з температурним режимом від +15 до + 30 ° C, в повній неприступності дітей.

[15],

Термін придатності

Допускається зберігання Тарцева протягом 3 років від моменту виробництва медикаменту.