Тарка

Ліки для стабілізації артеріального тиску Тарка належить до блокаторів кальцієвих каналів – препаратів на основі верапамілу.

Показання до застосування Тарки

Застосування препарату Тарка доцільне для покращення стану людей з есенціальною гіпертензією, якщо показники артеріального тиску стабілізуються після прийому трандолаприлу та/або верапамілу.

Форма випуску

Тарка випускається у формі капсул і класифікується як препарат пролонгованої дії.

Одна капсула препарату Тарка містить два активні інгредієнти:

• трандолаприл у кількості 2 мг;
• верапамілу гідрохлорид у кількості 180 мг.

Капсули Тарка являють собою щільні, світло-рожеві желатинові форми, всередині яких знаходиться гранульована маса трандолаприлу та таблетка верапамілу гідрохлориду.

Блістерна пластина містить десять капсул препарату. Картонна пакувальна коробка містить дві блістерні пластини та інструкцію із застосування препарату Тарка.

Фармакодинаміка

Капсули Тарка – це фармацевтична комбінація антагоніста кальцію верапамілу та інгібітора АПФ трандолаприлу.

Фармакологічний ефект верапамілу пояснюється пригніченням потоку іонів кальцію через повільні кальцієві канали клітинних мембран гладком'язової структури кровоносних судин та серцевого м'яза.

Верапаміл має такі властивості:

• знижує артеріальний тиск у стані спокою або під час фізичної активності (завдяки вазодилатації);
• знижує ступінь опору периферичних судин і зменшує потребу серцевого м'яза в кисні;
• знижує скоротливу функцію серцевого м'яза, не впливаючи на симптоматичну регуляцію серцевої діяльності.

Функціональна спрямованість трандолаприлу полягає в блокуванні ренін-ангіотензин-альдостеронового комплексу сироватки крові, зниженні рівня ангіотензину II у сироватці крові, зменшенні вазопресорної активності та нормалізації вироблення альдостерону. Трандолаприл у складі Тарки покращує периферичну вазодилатацію шляхом стимуляції системи простагландинів. Ймовірно, подібний механізм відбувається при гіпотензивній дії інгібіторів АПФ, а також відповідає за виникнення окремих побічних ефектів.

У пацієнтів з високим артеріальним тиском лікування інгібіторами АПФ призводить до зниження артеріального тиску незалежно від положення тіла. На цьому тлі компенсаторного прискорення серцевої діяльності не спостерігається. Периферичний артеріальний опір знижується: серцевий викид залишається незмінним або збільшується.

Може спостерігатися посилення ниркового кровотоку. Однак швидкість фільтрації не змінюється. Щоб досягти стабільного зниження артеріального тиску, деяким людям доводиться проходити лікування протягом кількох тижнів. При цьому ефект від прийому Тарки зберігається навіть при тривалому лікуванні. Надалі артеріальний тиск не підвищується, навіть якщо лікування капсулами Тарки різко перервати.

В експериментах не було виявлено жодної негативної взаємодії між активними інгредієнтами препарату Тарка. Тому передбачається, що синергетичний ефект верапамілу та трандолаприлу зумовлений їхніми комбінованими фармакологічними властивостями. Така комбінація вважається ефективнішою, ніж прийом кожного препарату окремо.

Фармакокінетика

Капсули Тарка містять верапамілу гідрохлорид з уповільненим вивільненням та трандолаприл з прискореним вивільненням.

Верапаміл абсорбується приблизно на 90%. Середня біодоступність становить 22%, а при тривалому застосуванні може зрости до 30%.

Наявність їжі у шлунку не впливає на ступінь біодоступності верапамілу.

Середній час досягнення максимальної концентрації в сироватці крові становить 4 години. Рівновага при тривалому застосуванні препарату з частотою один раз на добу спостерігається через 3-4 дні.

Зв'язування верапамілу з альбумінами плазми може становити 90%.

Період напіввиведення після тривалого лікування препаратом Тарка становить приблизно вісім годин. Приблизно 3,5% введеної кількості препарату виводиться у незміненому вигляді шляхом ниркової фільтрації. Метаболіти виводяться на 70% із сечею та на 16% з калом.

Біодоступність може збільшуватися у пацієнтів з цирозом печінки. Однак кінетичні властивості верапамілу залишаються незмінними.

Трандолаприл всмоктується відносно швидко, абсорбція може коливатися від 30 до 60%, незалежно від наявності їжі у шлунку.

Максимальний рівень препарату виявляється через півгодини після введення.

Трандолаприл з капсул Тарка швидко виводиться із сироватки крові, із середнім періодом напіввиведення менше 60 хвилин. Препарат піддається процесам гідролізу в плазмі з утворенням трандолаприлату.

Час досягнення середньої пікової концентрації в сироватці крові може коливатися від 3 до 8 годин. Загальна біодоступність становить 13%.

Зв'язування трандолаприлату з альбумінами плазми становить близько 80%. Зв'язування з АПФ вважається насиченим. Основна кількість циркулюючого трандолаприлату також зв'язується шляхом створення ненасиченого білкового зв'язку. Рівновага може бути досягнута після 4 днів безперервного прийому препарату Тарка.

Період напіввиведення трандолаприлату оцінюється в 15 та 23 години.

Від 9 до 14% введеної кількості трандолаприлу виводиться з сечею у вигляді незміненого трандолаприлату.

Значення кліренсу трандолаприлату демонструють лінійну кореляцію з кліренсом креатиніну та знаходяться в діапазоні 0,15-4 л/год, залежно від дозування. Рівень трандолаприлату в сироватці крові значно підвищується у пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв. Після багаторазового застосування пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю рівноважний стан спостерігається протягом чотирьох днів.

Рівень трандолаприлу в сироватці крові у пацієнтів з цирозом печінки зазвичай приблизно в десять разів вищий, ніж у здорових людей.

Оскільки фармакокінетичний тип взаємодії окремих компонентів верапамілу та трандолаприлу не вивчався, стосовно препарату Тарка використовуються кінетичні значення як першого, так і другого препаратів.

Спосіб застосування та дози

Дорослі пацієнти повинні приймати одну капсулу Тарки щодня, бажано вранці, незалежно від того, чи є їжа в шлунку. Капсулу Тарки ковтають цілою: не розжовуйте та не випивайте вміст капсули.

[ 3 ], [ 4 ]

Використання Тарки під час вагітності

Використання препарату Тарка вагітним пацієнткам заборонено.

Експертам не вдалося довести безпеку використання препарату Тарка під час вагітності. Навпаки, були зафіксовані випадки внутрішньоутробної гіпоплазії легень, пригнічення внутрішньоутробного росту плода та гіпопластичних порушень розвитку черепа.

Жінки репродуктивного віку повинні переконатися, що вони не вагітні, та використовувати надійні методи контрацепції перед початком лікування препаратом Тарка.

Основні інгредієнти препарату Тарка виділяються з грудним молоком, тому лікування препаратом під час лактації також протипоказане.

Протипоказання

Капсули Тарка не призначають при таких больових станах:

• схильність до алергії на цей препарат або на інші препарати групи інгібіторів АПФ;
• епізод атріовентрикулярної блокади другого або третього ступеня за відсутності функціонуючого внутрішньошлуночкового клапана;
• спадкова або ідіопатична форма ангіоневротичного набряку;
• кардіогенний шок;
• гостра форма інфаркту міокарда, що супроводжується ускладненнями;
• слабкість синусового вузла у пацієнтів без функціонуючої синусової венозної системи;
• серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• тріпотіння та/або фібриляція передсердь;
• період виношування та годування дитини грудьми.

Побічна дія Тарки

Найчастіше прийом Тарки супроводжується такими небажаними симптомами, як кашель, головний біль, утруднене випорожнення кишечника, запаморочення, припливи.

Менш поширені побічні ефекти можуть включати:

• тромбоцитопенія, лейкопенія;
• алергія;
• зміна маси тіла в бік зменшення;
• порушення сну, тривожність, апатія;
• тремор у кінцівках, порушення чутливості кінцівок, вестибулярні розлади;
• погіршення зору;
• атріовентрикулярна блокада першого ступеня;
• бронхіт, застій у легенях;
• біль у животі, діарея або запор, спрага, запалення підшлункової залози;
• жовтяниця, гепатит;
• набряк обличчя, шкірні висипання, гіпергідроз, почервоніння шкіри;
• біль у м'язах, суглобах;
• збільшення добового об’єму сечі;
• збільшення молочних залоз, еректильна дисфункція;
• відчуття втоми.

[ 1 ], [ 2 ]

Передозування

Прийом надмірних доз препарату Тарка може супроводжуватися такими симптомами:

• надмірне зниження артеріального тиску;
• електролітний дисбаланс;
• уповільнення або збільшення частоти серцевих скорочень;
• втрата свідомості;
• стан шоку;
• атріовентрикулярна блокада;
• серцева недостатність

Відомі випадки смерті пацієнтів внаслідок передозування препаратом Тарка.

У разі передозування допомога повинна бути спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму. Використовуються інфузії препаратів з кальцієм, β-адренергічна стимуляція, очищення шлунка та кишечника.

Через пролонговану дію препарату Тарка необхідно встановити медичний нагляд за станом пацієнта протягом щонайменше 2 днів.

Гемодіаліз у таких випадках не застосовується.

[ 5 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Тарка + антиаритмічні засоби та β-блокатори	Побічні ефекти на серцеву функцію
Тарка + хінідин	Посилення гіпотензивного ефекту
Тарка + антигіпертензивні препарати, діуретики та вазодилататори	Посилення гіпотензивного ефекту
Тарка + празозин, теразозин	Посилення гіпотензивного ефекту
Тарка + препарати, що використовуються для терапії ВІЛ (наприклад, ритонавір)	Підвищена концентрація верапамілу в сироватці крові
Тарка + карбамазепін	Підвищений рівень карбамазепіну в крові та посилення побічних ефектів від карбамазепіну
Препарати Тарка + літій	Посилення нейротоксичної дії літію
Тарка + рифампіцин	Зниження гіпотензивного ефекту верапамілу
Тарка + сульфінпіразон	Зменшення гіпотензивного ефекту верапамілу
Тарка + міорелаксанти	Посилення ефекту міорелаксантів
Тарка + аспірин	Підвищений ризик кровотечі
Тарка + етиловий спирт	Підвищена концентрація етилового спирту в крові
Тарка + симвастатин та ловастатин	Підвищена концентрація перелічених препаратів у плазмі крові
Тарка + препарати калію	Підвищений ризик гіперкаліємії
Тарка + гіпоглікемічні препарати	Посилення гіпоглікемічного ефекту та ризик гіпоглікемії
Тарка + нестероїдні протизапальні препарати	Зниження гіпотензивного ефекту

[ 6 ]

Умови зберігання

Капсули Тарка зберігаються, не виймаючи їх з упаковки, у сухих і теплих приміщеннях. Оптимально зберігати ліки при температурі від +18 до +25°C, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Капсули Тарка можна зберігати до 3 років.