Тенаксум

Тенаксум є селективним агоністом імідазол-термінальних рецепторів. Він належить до групи антигіпертензивних препаратів.

Показання до застосування Тенаксума

Його використовують для лікування первинної гіпертензії.

[ 1 ]

Форма випуску

Випуск відбувається у формі таблеток, по 15 штук всередині блістерної пластини. Упаковка містить 2 такі пластини.

Фармакодинаміка

Тенаксум – антигіпертензивний препарат з категорії оксазолінів. Він селективно синтезується з I1-імідазольними закінченнями всередині центральних та периферичних (переважно ниркових) вазомоторних нервових центрів. Синтез речовини рилменідин з імідазольними закінченнями уповільнює симпатоміметичну активність нервових центрів, які мають периферичну та кортикальну форму, а також викликає зниження артеріального тиску.

Медикамент призводить до зниження діастолічного та систолічного артеріального тиску (ступінь зниження показників залежить від розміру порції препарату), надаючи терапевтичний ефект як у горизонтальному, так і у вертикальному положеннях пацієнта.

При застосуванні в лікарських дозах тривалість дії становить 24 години.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Рівень Cmax у плазмі (3,5 нг/мл) спостерігається через 1,5-2 години після одноразового прийому 1 мг препарату. Показники біодоступності становлять 100%. Препарат не підлягає першому проходження через печінку.

Концентрація препарату стабільна та не має індивідуальних відхилень. Прийом його з їжею не впливає на показники біодоступності. Ступінь абсорбції при застосуванні в лікувальних порціях не змінюється.

Процеси розподілу в тканинах.

Синтез з білками плазми крові становить менше 10%. Показники об'єму розподілу становлять 5 л/кг.

Метаболічні процеси.

Препарат вкрай погано метаболізується. У сечі відзначається лише невелика частина його продуктів розпаду – вони є наслідком окислення або гідролізу оксазолінового кільця. Ці продукти метаболізму не впливають на α2-закінчення.

Екскреція.

Препарат виводиться переважно через нирки: 65% спожитої дози виводиться у незміненому вигляді з сечею. Швидкість ниркового кліренсу становить 2/3 від загальної швидкості кліренсу.

Період напіввиведення препарату становить 8 годин. Цей показник не прив'язаний до розміру спожитої порції та її повторного прийому. Лікарський ефект є більш тривалим, значний гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 годин з моменту вживання препарату у людей з підвищеним артеріальним тиском, які приймають його в добовій дозі 1 мг.

Фаза стабільних рівноважних параметрів у плазмі крові спостерігається через 3 дні та залишається на тому ж рівні протягом 10 днів.

Спосіб застосування та дози

Потрібно приймати перорально 1 мг препарату на день. Якщо бажаний результат не досягнутий після 1 місяця прийому препарату, допускається збільшення добової дози до 2 мг, які приймаються в 2 прийоми. Терапія проводиться тривалим циклом.

[ 3 ]

Використання Тенаксума під час вагітності

Заборонено використовувати Тенаксум під час вагітності.

Якщо необхідно приймати препарат у період лактації, необхідно припинити грудне вигодовування, оскільки рилменідин може виділятися з грудним молоком.

Під час експериментальних випробувань було виявлено, що компонент рилменідин не має ембріотоксичних або тератогенних властивостей.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• стан тяжкої депресії;
• хронічна ниркова недостатність (значення креатиніну <15 мл/хвилину);
• наявність гіперчутливості до рилменідину.

Побічна дія Тенаксума

Прийом препарату може призвести до виникнення певних побічних ефектів:

• порушення функції серцево-судинної системи: розвиток серцебиття. При цьому зрідка спостерігаються ортостатичний колапс, похолодання кінцівок або припливи;
• розлади центральної нервової системи: відчуття слабкості внаслідок фізичного навантаження, відчуття сонливості або безсоння. Крім того, зрідка можуть з'являтися судоми, відчуття тривоги або депресії;
• проблеми, що впливають на травну діяльність: сухість у роті, біль в епігастральній ділянці та діарея. Спорадично спостерігаються запори або нудота;
• дерматологічні симптоми: набряк або висип. Зрідка виникає свербіж;
• інші: сексуальна дисфункція спостерігається спорадично.

[ 2 ]

Передозування

У разі отруєння препаратом спостерігаються такі симптоми, як синдром дефіциту уваги або помітне зниження артеріального тиску.

Для усунення порушень необхідно промити шлунок пацієнта, а також призначити симпатоміметики (за потреби). Виведення речовини за допомогою процедур діалізу дуже незначне.

[ 4 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Після спільного застосування з діуретиками, вазодилататорами та антигістамінними препаратами гіпотензивний ефект рилменідину посилюється.

Поєднання Тенаксаму з трициклічними антидепресантами призводить до послаблення гіпотензивних властивостей рилменідину.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Умови зберігання

Тенаксум зберігається у стандартних лікарських умовах, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Тенаксум дозволений до застосування протягом 24 місяців з дати випуску терапевтичного засобу.

[ 8 ], [ 9 ]

Застосування для дітей

Даних щодо ефективності та безпеки препарату при призначенні дітям немає, тому його не можна використовувати для цієї вікової групи.

Аналоги

Аналогом препарату є ліки Альбарел.

[ 10 ]