Теопек

Теопек – це похідна пурину, яка уповільнює активність елемента ФДЕ.

Показання до застосування Теопека

Застосовується при бронхіальній обструкції різного походження:

• апное сну;
• емфізема легень;
• хронічний обструктивний бронхіт або бронхіт;
• легенева гіпертензія або легенево-серцева хвороба.

Теопек 0,3 г можна використовувати для лікування набрякового синдрому ниркового походження (у комбінації з іншими препаратами).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках, розфасованих у блістери в кількості 10 штук. Усередині коробки знаходиться 5 таких упаковок.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинаміка

Лікарський ефект розвивається шляхом блокування специфічних пуринових закінчень, а також шляхом стимуляції процесів накопичення цАМФ усередині тканинних депо. Також спостерігається ослаблення скоротливої активності гладком'язових тканин та зменшення кількості іонів кальцію, що проникають через клітинні стінки.

Препарат має судинорозширювальну дію, що розвивається щодо судин периферичного характеру. Активний компонент посилює активність ниркового кровообігу, а також одночасно розслаблює гладку мускулатуру судин і бронхів.

Теопек характеризується помірною сечогінною активністю. Препарат запобігає вивільненню та виведенню провідників алергічної реакції та нормалізує функцію клітинних стінок лаброцитів. У разі гіпокаліємії активна речовина препарату потенціює легеневу вентиляцію.

Препарат стабілізує функцію дихальної системи, допомагаючи повноцінно насичувати кров киснем, одночасно знижуючи рівень вуглекислого газу. Крім того, відзначається стимуляція дихального центру та скоротливої активності діафрагми (разом з її зміцненням). Препарат підвищує значення МКК та сприяє покращенню роботи дихальних та міжреберних м'язів.

Активний компонент стабілізує процеси мікроциркуляції та зменшує утворення тромбів. Крім того, він запобігає агрегації тромбоцитів шляхом пригнічення специфічного фактора, покращує реологічні характеристики крові та підвищує стійкість еритроцитів до деформуючих факторів.

Препарат знижує загальний тиск у легеневому колі кровообігу, а також зменшує опір судин легеневої системи та тонус судин мозку, епідермісу та нирок.

Теопек стимулює серцеву діяльність, посилює процеси коронарного кровообігу, а крім того, збільшує пульс, силу серцевих скорочень та потребу клітин міокарда в отриманні кисню.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокінетика

При пероральному прийомі препарату активний інгредієнт повністю абсорбується з просвіту шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі може змінювати швидкість кліренсу теофіліну та швидкість його всмоктування, але не впливає на ступінь його експресії. Рівень синтезу з білком становить 40%. Метаболічні процеси відбуваються в печінці за допомогою ізоферментів цитохрому Р450.

Активні продукти метаболізму виводяться через нирки, причому 10% речовини виводиться у незміненому вигляді.

На швидкість метаболізму впливають деякі специфічні фактори – вік пацієнта, куріння, дієта, супутні захворювання та паралельне фармацевтичне лікування.

У випадках набряку легень, ХОЗЛ, захворювань печінки, хронічного алкоголізму або серцевої недостатності спостерігається зниження значень кліренсу.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Спосіб застосування та дози

Схема лікування підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Середній розмір початкової добової дози становить 0,4 г. Допускається збільшення дозування на 25% з інтервалами в 2-3 дні, якщо ліки переносяться без ускладнень (розрахунок проводиться, починаючи з початкової позначки дози).

Максимальна добова доза теофіліну становить 0,9 г (при дозах у цьому діапазоні обов’язковий контроль рівня речовини в крові не потрібен).

Якщо виникають будь-які симптоми отруєння, необхідно контролювати показники активного елемента в крові. Оптимальний розмір порції коливається в межах 10-20 мкг/мл.

При збільшенні вищевказаного дозування не спостерігається значного посилення лікарського ефекту, але водночас спостерігається посилення вираженості негативних ознак препарату. Зменшення дози призводить до послаблення лікарського ефекту.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Використання Теопека під час вагітності

Діюча речовина препарату Теопек здатна проникати через плаценту, тому його можна призначати вагітним жінкам лише за наявності життєво важливих показань.

Необхідно припинити грудне вигодовування під час терапії, оскільки активний компонент препарату виділяється з грудним молоком.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• епілепсія;
• геморагічна форма інсульту;
• виразки в шлунково-кишковому тракті;
• тахіаритмії тяжкого ступеня;
• кровотечі в травній системі в анамнезі;
• наявність непереносимості компонентів фармацевтичного продукту;
• підвищені або знижені показники артеріального тиску;
• гіперацидний гастрит.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Побічна дія Теопека

Застосування препарату може спровокувати виникнення деяких побічних ефектів:

• ураження нервової системи: тремор, що вражає кінцівки, відчуття дратівливості або підвищеної тривожності, безсоння, запаморочення, головні болі та перезбудження нервового характеру;
• порушення функції серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, аритмія, кардіалгія, почастішання серцевих скорочень, відчуття сильних перебоїв у серцевій діяльності та збільшення кількості нападів стенокардії;
• розлади травлення: гастралгія, нудота, втрата апетиту, ГЕРХ, печія, діарейний синдром, загострення виразок усередині шлунково-кишкового тракту та блювання;
• інші симптоми: біль всередині грудини, тахіпное, свербіж, гіпоглікемія, відчуття припливу крові до шкіри на обличчі, а також гарячковий стан, алергічні прояви, гіпергідроз, альбумінурія, гематурія та потенціювання діурезу.

Зменшення дозування ліків допомагає зменшити вираженість негативних симптомів.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Передозування

Ознаки інтоксикації: діарея, безсоння, аритмія шлуночкової форми, тахіпное, втрата апетиту, тремор, а також кровотечі в шлунково-кишковому тракті, блювання з кров’ю, тахікардія, відчуття перезбудження або тривоги, гіперемія епідермісу, судоми та світлобоязнь.

Сильне передозування може спричинити сплутаність свідомості, метаболічний ацидоз, зниження артеріального тиску, гіперглікемію, міоглобінурію, гіпокаліємію, ниркову недостатність та епілептоїдні судоми.

Для усунення порушень необхідно провести промивання шлунка та призначити пацієнту проносні засоби з ентеросорбентами. Крім того, проводяться процедури гемодіалізу, гемосорбції, форсованого діурезу та плазмосорбції.

Якщо виникають судоми, для купірування нападу потрібна киснева терапія та внутрішньовенне введення діазепаму. У разі сильної нудоти з блюванням внутрішньовенно вводять метоклопрамід з ондансетроном.

[ 32 ], [ 33 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Циметидин, макроліди з лінкоміцином, а також алопуринол з ізопреналіном та пероральні контрацептиви можуть знижувати значення кліренсу теофіліну.

Відзначається ослаблення терапевтичної ефективності β-адреноблокаторів (при поєднанні препарату з ними), а також ослаблення вираження бронходилататорного ефекту препарату та звуження просвіту бронхів. Всі вищезазначені характеристики помітніше виражені у неселективних β-адреноблокаторів, ніж у селективних.

Ефективність теофіліну підвищується при застосуванні кофеїну, фуросеміду та препаратів, що стимулюють активність β2-адренорецепторів.

При застосуванні аміноглутетиміду спостерігається посилення виведення теофіліну, а також втрата його лікарської ефективності.

При поєднанні з ацикловіром тяжкість негативних симптомів Теопека посилюється, оскільки перший підвищує рівень теофіліну в крові.

Дилтіазем з фелодипіном та ніфедипін з верапамілом не змінюють ступінь вираженості бронходилататорного ефекту препарату, але можуть впливати на його плазмові показники. Є інформація про випадки посилення негативних ознак та підвищення показників крові активного елемента при поєднанні препарату з верапамілом або ніфедипіном.

Дисульфірам може підвищити рівень теофіліну в крові до токсичного, критичного рівня.

Пропранолол знижує швидкість виведення препарату.

Солі літію втрачають свою лікувальну ефективність при спільному застосуванні з Теопеком.

Рівень активного елемента препарату підвищується при спільному застосуванні з еноксацином або фторхінолонами.

Збільшення значень кліренсу препарату та зниження інтенсивності його терапевтичного ефекту спостерігається при застосуванні в комбінації з сульфінпіразоном, рифампіцином, а також з ізоніазидом, карбамазепіном та фенобарбіталом.

Взаємне зниження показників активних елементів фіксується при комбінації теофіліну та фенітоїну.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Умови зберігання

Теопек слід зберігати в місці, захищеному від вологи. Значення температури знаходяться в межах позначки 25°C.

[ 41 ], [ 42 ]

Термін придатності

Теопек можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва фармацевтичного продукту.

[ 43 ]

Застосування для дітей

Теопек – це теофілінова речовина з пролонгованою дією. Його можна призначати в педіатрії – підліткам з 12 років.

Аналоги

Аналогами препарату є такі препарати, як Теотард з Еуфіліном, а також Теофедрин-Н.

[ 44 ]

Відгуки

Теопек є пролонгованою формою елемента теофіліну, тому його часто використовують на стадії ремісії захворювань дихальної системи – для запобігання розвитку нападів. Заборонено використовувати препарат при гострих формах нападів.

Загалом, як лікарі, так і пацієнти залишають позитивні відгуки про препарат.