Вергостин

Вергостин – це препарат для лікування невралгії; він використовується при вестибулярних розладах.

Показання до застосування Вергостіна

Його використовують у людей із синдромом Меньєра, який характеризується такими симптомами:

• запаморочення, яке іноді супроводжується блювотою та нудотою;
• втрата слуху (розвиток глухоти );
• шум у вухах.

Також його призначають для усунення проявів запаморочення, пов'язаного з вестибулярним апаратом і має різну етіологію.

Форма випуску

Лікувальний засіб випускається у формі таблеток, по 10 штук у блістерній упаковці; в упаковці є 3 упаковки.

Фармакодинаміка

Принцип терапевтичної дії бетагістину до кінця не вивчений. Речовина посилює судинний кровообіг у внутрішньому вусі, головним чином шляхом розслаблення напружених прекапілярних сфінктерів у мікроциркуляторній системі внутрішнього вуха.

Було виявлено, що бетагістин має незначний агоністичний ефект на H1-термінальні зв'язки та сильний антагоністичний ефект на H3-термінальні зв'язки гістаміну в вегетативній нервовій системі (НС) та ЦНС. Водночас бетагістин має дозозалежний гальмівний ефект на генерацію максимальних потенціалів, пов'язаних з нейронами, розташованими в вестибулярних ядрах (включаючи медіальні та латеральні).

Препарат збільшує швидкість відновлення вестибулярної активності після проведення односторонньої нейректомії, спрощуючи та прискорюючи розвиток вестибулярної компенсації, яка має центральний характер. Цей ефект розвивається шляхом потенціювання процесів регуляції вивільнення гістаміну разом з обміном, а потім реалізується за допомогою антагонізму H3-закінчень.

При поєднанні всіх цих ефектів препарат розвиває позитивний лікувальний ефект у разі синдрому Меньєра, а також запаморочення, пов'язаного з вестибулярним апаратом, яке має різну етіологію.

Препарат потенціює вивільнення та метаболізм гістаміну, блокуючи активність пресинаптичних H3-терміналів, завдяки чому послаблюється їх чутливість. Такий вплив на гістамінергічну систему пояснює високу ефективність препарату в лікуванні вестибулярних розладів та запаморочення.

Фармакокінетика

Бетагістин повністю абсорбується з високою швидкістю при пероральному прийомі. Виведення відбувається з сечею (90%) у формі 2-піридилоцтової кислоти протягом 24 годин після прийому таблетки. Речовина не виявляється у незміненому стані.

Випробування з використанням радіоактивно міченого компонента показали, що його період напіввиведення становить 3-4 години, а період напіввиведення з сечею — 3-5 годин.

Спосіб застосування та дози

Призначена доза становить 24-48 мг речовини на добу, яку слід розділити на кілька рівних доз:

• об’єм 8 мг – 1-2 таблетки 3 рази на день;
• об'єм 16 мг – 0,5-1 таблетка 3 рази на день;
• об'єм 24 мг – 1 таблетка 2 рази на день.

Розмір порції підбирається для кожного пацієнта індивідуально, враховуючи вплив, який вона на нього чинить.

Ослаблення ознак патології іноді відзначається лише через 2-3 тижні терапії.

Максимального ефекту від застосування Вергостіну можна досягти після кількох місяців прийому. Є дані, що при розпочаті терапії на ранніх стадіях захворювання запобігається його погіршенню або повній втраті слуху на пізніших стадіях.

[ 2 ]

Використання Вергостіна під час вагітності

Препарат не слід призначати під час лактації або вагітності.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність вираженої гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату;
• феохромоцитома.

Побічна дія Вергостіна

Прийом препарату може призвести до виникнення деяких побічних ефектів:

• розлади шлунково-кишкового тракту: часто виникають диспепсія або нудота. Можуть виникати легкі розлади шлунка (наприклад, метеоризм, блювання та біль у шлунково-кишковому тракті), які зазвичай зникають, якщо зменшити дозу препарату або приймати його під час їди;
• порушення функції нервової системи: часто розвиваються головні болі;
• імунні порушення: прояви непереносимості, такі як анафілаксія;
• Проблеми, пов'язані з підшкірним шаром та епідермісом: симптоми гіперчутливості, включаючи кропив'янку з висипаннями, набряк Квінке та свербіж.

[ 1 ]

Передозування

У випадках отруєння препаратами (застосування дози до 0,64 г) спостерігалися симптоми легкого та помірного ступеня тяжкості (біль у животі, нудота та сонливість). У випадках навмисного застосування вищих доз розвивалися більш тяжкі розлади (ускладнення, що впливають на серцево-легеневу функцію, та судоми), особливо при поєднанні з інтоксикацією іншими препаратами.

Для лікування розладу використовується традиційна підтримуюча терапія.

Взаємодія з іншими препаратами

Тестування in vivo для вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилося. Дані тестування in vitro свідчать про те, що препарат не пригнічує активність ферменту цитохрому P450 in vivo.

Дані in vitro показують, що метаболізм бетагістину пригнічується речовинами, що пригнічують активність елемента МАО (включаючи підтип B-МАО, такий як селегілін). Вергостин слід поєднувати з препаратами інгібіторів МАО з особливою обережністю.

Виходячи з того, що бетагістин входить до групи аналогів гістамінового компонента, при поєднанні препарату з антигістамінними препаратами теоретично може розвинутися вплив на терапевтичну ефективність будь-якого із зазначених препаратів.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Вергостин слід зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей. Температура повинна бути в межах 25°C.

Термін придатності

Вергостин можна призначати протягом 24 місяців з дати виробництва лікувальної речовини.

Застосування для дітей

Вергостин не застосовується в педіатрії (особам віком до 18 років), оскільки інформації щодо ефективності та безпеки препарату для цієї групи пацієнтів мало.

[ 5 ]

Аналоги

Аналогами препарату вважаються такі препарати: Бетасерк, Бетавер, Тагіста з Вестікапом та Вестібо.