Вольтарен

Вольтарен – це торгова назва препарату, активним інгредієнтом якого є диклофенак. Диклофенак належить до класу препаратів, які називаються нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ). Він має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію.

Вольтарен часто використовується для полегшення болю та запалення при різних станах, таких як остеоартрит, ревматоїдний артрит, подагра, біль у м'язах, ревматизм та інші стани, пов'язані із запаленням та больовими симптомами.

Вольтарен випускається в різних формах: таблетки, капсули, гель, крем, мазь та розчин для внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення. Залежно від форми випуску та індивідуальних потреб пацієнта, його можна використовувати як для місцевого, так і для системного лікування.

Показання до застосування Вольтарену

1. Остеоартрит: Вольтарен ефективно зменшує біль і запалення, пов'язані з остеоартритом, допомагаючи покращити рухливість суглобів.
2. Ревматоїдний артрит: Цей препарат допомагає зменшити запалення, біль та ранкову скутість, пов'язані з ревматоїдним артритом.
3. Анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева): Диклофенак натрію використовується для полегшення болю та запалення при цьому стані, який вражає хребет.
4. Гострий подагричний артрит: препарат може бути призначений для зменшення запалення та болю під час нападів подагри.
5. Больові синдроми хребта: Вольтарен допомагає зменшити біль у спині, спричинений різними причинами, включаючи міжхребцеві грижі.
6. Больовий синдром при травмах: наприклад, у випадках розтягнень, забоїв або післяопераційного болю. Вольтарен ефективно зменшує біль і набряк.
7. Інші больові та запальні стани: включаючи альгодисменорею (болісні менструації), зубний біль та біль після операції.

Форма випуску

1. Таблетки: це пероральна форма. Таблетки зазвичай приймають цілими, запиваючи водою, зазвичай під час або після їжі.
2. Капсули: Подібно до таблеток, капсули містять диклофенак для перорального застосування та приймаються цілими, запиваючи водою.
3. Гелі: гелі Вольтарен призначені для зовнішнього застосування. Їх наносять на шкіру в місці болю та втирають ніжними масажними рухами.
4. Мазі: Мазі також призначені для зовнішнього застосування та використовуються для полегшення болю та запалення.
5. Пластирі: Деякі виробники можуть випускати пластирі, що містять диклофенак, для місцевого застосування на шкіру.

Фармакодинаміка

1. Пригнічення циклооксигенази (ЦОГ): Основним механізмом дії диклофенаку є пригнічення ферменту циклооксигенази (ЦОГ), який бере участь в утворенні простагландинів з арахідонової кислоти. Це призводить до зменшення утворення простагландинів, що, у свою чергу, зменшує запалення, біль та жар.
2. Пригнічення вироблення простагландинів: Диклофенак пригнічує вироблення запальних простагландинів (особливо ПГЕ2), що призводить до зменшення запалення та болю.
3. Протизапальна дія: Диклофенак зменшує інтенсивність запальних реакцій, включаючи проникність капілярів, міграцію лейкоцитів до місця запалення та фагоцитоз.
4. Знеболювальна дія: Препарат знижує больову чутливість, пригнічуючи утворення простагландинів у місці запалення та зменшуючи подразнення периферичних нервових закінчень.
5. Жарознижувальна дія: Диклофенак здатний знижувати температуру тіла під час лихоманки, впливаючи на центральні регулятори терморегуляції в гіпоталамусі.
6. Тривале застосування: У довгостроковій перспективі диклофенак також може впливати на медіатори запалення та імунну відповідь, що може допомогти зменшити хронічне запалення.
7. Вибірковість дії: Диклофенак має сильніший вплив на ЦОГ-2, ніж на ЦОГ-1, що вважається більш сприятливим з точки зору мінімізації побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Диклофенак натрію зазвичай добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Швидкість та ступінь абсорбції залежать від форми препарату (наприклад, таблетки, капсули, супозиторії) та наявності їжі у шлунку.
2. Розподіл: Широко розподілений в організмі та проникає в багато тканин та органів, включаючи суглоби, де чинить свою знеболювальну та протизапальну дію.
3. Метаболізм: Диклофенак метаболізується в печінці, переважно до гідроксильних метаболітів. Один з основних метаболітів, 4'-гідроксидиклофенак, також має фармакологічну активність.
4. Виведення: Більшість метаболітів та невелика кількість незміненого диклофенаку виводяться з організму через нирки. Деяка частина також виводиться з жовчю в кишечник.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення диклофенаку становить приблизно 1-2 години, а для його основного метаболіту – близько 4 годин.
6. Вплив на шлунково-кишковий тракт: Диклофенак натрію може спричинити подразнення слизової оболонки шлунка та підвищений ризик виникнення виразок і кровотеч зі шлунково-кишкового тракту.
7. Кумулятивний ефект: При регулярному застосуванні диклофенаку препарат може накопичуватися в організмі, що може збільшити ризик побічних ефектів, особливо тих, що пов'язані з його впливом на шлунково-кишковий тракт та нирки.

Спосіб застосування та дози

Дозування для дорослих:

1. Пероральне застосування (таблетки та капсули):

   • Звичайна початкова доза становить 100-150 мг на добу, розділена на 2-3 прийоми. При менш тяжких станах або тривалому лікуванні підтримуючу дозу можна зменшити до 75-100 мг на добу.
   • У випадку ретардних форм (пролонгованої дії) зазвичай приймають 100 мг один раз на день.

2. Зовнішнє застосування (гель):

   • Наносити гель тонким шаром на уражену ділянку 3-4 рази на день, обережно втираючи в шкіру.

3. Супозиторії:

   • Звичайна доза становить 50-100 мг на добу, що вводиться ректально, розділена на 1-2 прийоми.

4. Ін'єкції:

   • Використовується для короткочасного лікування гострого больового синдрому, 75 мг вводять глибоко внутрішньом'язово. Введення можна повторити через кілька годин, але не більше двох ін'єкцій протягом одного дня.

Спеціальні інструкції:

• Слід уникати одночасного застосування з іншими НПЗЗ, щоб мінімізувати ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
• Щоб мінімізувати ризик побічних ефектів, рекомендується використовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого можливого часу.
• Під час прийому Вольтарена слід вживати їжу, молоко або антациди для захисту шлунка.
• Пацієнти із захворюваннями серця, нирок, печінки, а також пацієнти похилого віку потребують особливої обережності та медичного нагляду.

Використання Вольтарену під час вагітності

1. Класифікація FDA:

   • Диклофенак належить до категорії C класифікації FDA для застосування у першому та другому триместрах вагітності, що означає, що дослідження на тваринах показали шкідливий вплив на плід, але контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися. Він переходить до категорії D у третьому триместрі через потенційні ризики для плода, включаючи ризик передчасного закриття артеріальної протоки у плода та можливе зменшення об'єму навколоплідних вод.

2. Третій триместр:

   • Застосування диклофенаку та інших НПЗЗ протягом третього триместру вагітності пов'язане з підвищеним ризиком серцевих проблем у плода та інших ускладнень, включаючи затримку пологів та підвищений ризик материнської та плодової кровотечі під час пологів. Застосування в цей період протипоказане.

3. Перші два триместри:

   • Хоча використання Вольтарена в перші два триместри також вважається ризикованим, у деяких випадках лікар може вважати його прийнятним, якщо потенційна користь для матері переважає ризики для плода. Усі рішення щодо використання слід приймати після консультації з лікарем.

Альтернативи та запобіжні заходи:

• Для лікування больових симптомів під час вагітності лікар може рекомендувати інші, безпечніші альтернативи, такі як парацетамол (ацетамінофен), який вважається безпечнішим під час вагітності, особливо у другому триместрі.
• Завжди консультуйтеся з лікарем, перш ніж починати або продовжувати використовувати будь-які ліки, включаючи Вольтарен, під час вагітності.

Протипоказання

1. Індивідуальна непереносимість: людям з відомою індивідуальною непереносимістю диклофенаку натрію або будь-якого іншого компонента препарату слід уникати його використання.
2. Алергічні реакції: пацієнтам з алергічними реакціями в анамнезі на диклофенак або інші НПЗЗ, такі як аспірин або ібупрофен, застосування диклофенаку може бути протипоказаним через можливий ризик розвитку алергічних реакцій.
3. Виразкова хвороба: Диклофенак може підвищити ризик розвитку виразкової хвороби та кровотечі зі шлунка та кишечника, тому препарат протипоказаний пацієнтам з цими станами.
4. Тяжкі захворювання серця та судин: застосування диклофенаку може збільшити ризик серцево-судинних ускладнень, таких як інфаркт міокарда або інсульт, особливо у пацієнтів з тяжкими захворюваннями серця або судин.
5. Після аортокоронарного шунтування: Диклофенак протипоказаний у період після аортокоронарного шунтування через підвищений ризик тромбозу, інфаркту міокарда та смертності.
6. Тяжкі захворювання нирок та печінки: застосування диклофенаку може бути протипоказане пацієнтам з тяжкими захворюваннями нирок або печінки через ризик токсичного ураження цих органів.
7. Вагітність та грудне вигодовування: Диклофенак протипоказаний під час вагітності, особливо у третьому триместрі, та грудного вигодовування через ризик для плода або дитини.
8. Педіатрична популяція: Застосування диклофенаку дітям та підліткам може бути обмеженим через обмежені дані щодо ефективності та безпеки у цій віковій групі.

Побічна дія Вольтарену

1. Ураження шлунково-кишкового тракту: включає диспепсичні симптоми, такі як нудота, блювання, діарея, печія та дискомфорт у животі. Також можуть розвинутися виразки шлунка або кишечника, кровотеча та перфорація.
2. Пошкодження нирок: Застосування Вольтарену може призвести до порушення функції нирок, особливо у людей зі схильністю або факторами ризику.
3. Підвищений артеріальний тиск: у деяких пацієнтів Вольтарен може спричинити підвищення артеріального тиску.
4. Алергічні реакції: можуть включати висип на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк або алергічний дерматит.
5. Пошкодження печінки: у деяких пацієнтів можуть спостерігатися зміни функції печінки, включаючи підвищення рівня печінкових ферментів.
6. Головний біль та запаморочення: можуть виникати головний біль, запаморочення та сонливість.
7. Пошкодження крові: Вольтарен може спричинити порушення згортання крові, анемію та інші порушення функції крові.
8. Серцево-судинні пошкодження: може бути підвищений ризик серцевого нападу або інсульту.
9. Побічні ефекти з боку шкіри: почервоніння, свербіж, висип та інші шкірні реакції.

Передозування

1. Виразки та кровотеча: Диклофенак натрію може спричинити виразки шлунка та кишечника, що може призвести до кровотечі та перфорації.
2. Ураження нирок: Передозування диклофенаку може спричинити гостре ураження нирок через гіпотензію та гіповолемію, пов’язані з кровотечею та зневодненням.
3. Серцеві ускладнення: Серцеві аритмії та серцева недостатність можуть виникати через вплив на серцево-судинну систему.
4. Неврологічні симптоми: можуть включати головний біль, запаморочення, сонливість, порушення зору та інші неврологічні симптоми.
5. Дихальна недостатність: У рідкісних випадках дихальна недостатність може виникнути через параліч дихальних м’язів.
6. Метаболічні порушення: можуть включати електролітний дисбаланс та метаболічний ацидоз.
7. Судомний синдром: можливий розвиток судомного синдрому.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Ацетилсаліцилова кислота (аспірин) та інші НПЗЗ: одночасне застосування диклофенаку з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ) може збільшити ризик розвитку виразкових уражень та шлунково-кишкової кровотечі.
2. Антикоагулянти (наприклад, варфарин): Диклофенак може посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до підвищеного ризику кровотечі.
3. Лікарські засоби, що впливають на функцію нирок: Диклофенак може погіршити функцію нирок та збільшити ризик ниркової недостатності при одночасному застосуванні з діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (інгібіторами АПФ) та іншими препаратами, що впливають на функцію нирок.
4. Метотрексат: Застосування диклофенаку разом з метотрексатом може посилювати токсичність останнього, особливо на нирковому рівні.
5. Циклоспорин та літій: Диклофенак може підвищувати концентрацію циклоспорину та літію в крові, що може призвести до посилення токсичності.
6. Інші препарати, що впливають на шлунково-кишковий тракт: застосування диклофенаку з глюкокортикостероїдами, алкоголем або агоністами рецепторів серотоніну також може збільшити ризик розвитку виразкової хвороби та кровотечі.
7. Антигіпертензивні засоби: Диклофенак може знижувати ефект антигіпертензивних засобів, таких як інгібітори АПФ та бета-блокатори.