Зитроцин

Зитроцин належить до підгрупи макролідів. Він має системну дію та антибактеріальні властивості.

Показання до застосування Зитроцин

Використовується в процесі усунення запалень та інфекцій, спричинених бактеріями, чутливими до препаратів:

• ураження ЛОР- та дихальної систем: тонзиліт з бронхітом, пневмонія з отитом, кашлюк з синуситом, а також тонзиліт при скарлатині;
• інфекції шкіри та ураження м’яких тканин: вторинні форми дерматозів та імпетиго з бешихою;
• захворювання сечостатевого тракту: цервіцит із сальпінгітом, уретрит (гонорейного/негонорейного походження), а також халамідіоз із простатитом;
• інфекційні патології в роті: періостит або пародонтит;
• початкова фаза бореліозу;
• виразки всередині дванадцятипалої кишки або шлунка (як засіб комбінованої терапії), що виникають в результаті впливу патогенного мікроорганізму Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Випускається у формі порошку (для приготування суспензії), всередині скляного флакона об'ємом 30 мл. Всередині упаковки - 1 флакон і шприц з мірною ложкою.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинаміка

Препарат має широкий спектр фармакологічної активності, належить до підкатегорії макролідів – є азалідним препаратом. Утворюючи високі концентрації активної речовини всередині ураженої інфекцією ділянки, він має бактерицидну дію. Синтезуючись з рибосомами (їх 50S субодиницею), він руйнує біосинтез білка всередині патогенних мікробів.

Серед бактерій, чутливих до препарату:

• окремі коки з грампозитивної групи: гнійні стрептококи з пневмококами, а також Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus та Streptococcus agalactiae зі стрептококами підкласів C та F або G;
• мікроби з грамнегативної групи: Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jeuni та гонококи, а також Moraxella catarrhalis, бактерії Борде-Жангу, а також палички Пфайффера та Дюкре, а також палички паракоклюшу;
• окремі групи анаеробів: Clostridia perfringens, група пептострептококів, а також Bacteroides bivius;
• Інші: Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma, Chlamydia trachomatis з Borrelia burgdorferi та Cryptosporidium з Toxoplasma gondii.

Препарат не впливає на бактерії з групи грампозитивних, стійкі до еритроміцину. Крім того, багато штамів стафілококів, стійких до речовини метицилін, а також фекальні ентерококи, стійкі до Зітроціну. Водночас препарат демонструє активність проти мікробів, що виробляють β-лактамазу.

Фармакокінетика

Зитроцин швидко всмоктується під час потрапляння в шлунково-кишковий тракт – це пов’язано з тим, що речовина стійка до високого рівня pH у шлунку, а також ліпофільна. У перший день перорального прийому 0,5 г препарату максимально можливий рівень речовини в плазмі спостерігається через 2,5-2,96 години, складаючи 0,4 мг/л. При цьому показник біодоступності становить 37%.

Препарат розподіляється в дихальній системі, органах з тканинами сечостатевого тракту (до цього списку також входить передміхурова залоза), а разом з цим – у підшкірних тканинах та шкірі. Високі значення ЛС у тканинах (перевищують рівень у плазмі в 10-50 разів), а крім того, досить тривалий період його напіввиведення зумовлені тим, що азитроміцин досить слабо піддається синтезу білка всередині плазми; водночас він спостерігається всередині еукаріотичних клітин, а крім того, накопичується в лізосомах – у середовищі з низькою кислотністю. В результаті препарат набуває високих значень об'єму розподілу (у розмірі 31,1 л/кг), а також кліренсу всередині плазми крові. Той факт, що азитроміцин здатний накопичуватися переважно всередині лізосом, є надзвичайно важливим для видалення бактерій, що знаходяться всередині клітин.

Відомо, що фагоцити транспортують лікарську речовину до області інфекційного вогнища, де вона вивільняється – під час фагоцитозу. Рівень активного компонента препарату всередині запалених тканин вищий за аналогічні показники всередині здорових тканин (середнє значення становить приблизно 24-34%), і корелює з тяжкістю набряку, спричиненого запаленням. Хоча лікарський компонент зосереджений у великій кількості всередині фагоцитів, він мало впливає на їх активність.

Препарат у своїх бактерицидних концентраціях залишається всередині ураженої ділянки приблизно 5-7 днів з моменту прийому останньої дози препарату, що дає можливість приймати препарат короткими курсами (тривалістю 3 або 5 днів).

Виведення відбувається у 2 окремі фази: період напіввиведення 14-20 годин (період приблизно 8-24 годин після прийому суспензії) та 41 година (період приблизно 24-72 години), тому препарат можна приймати одноразово на добу.

[ 6 ], [ 7 ]

Спосіб застосування та дози

Суспензію Зітроцину зазвичай призначають дітям, хоча дорослі також можуть приймати її (якщо немає можливості приймати препарат у формі таблеток).

Для дітей вагою від 10 до 45 кг:

• під час інфекцій у дихальних шляхах (нижньому або верхньому відділі), у підшкірному шарі або шкірі: прийом препарату в кількості 10 мг/кг протягом курсу 3 днів;
• хронічна стадія бореліозу Лайма: необхідний 5-денний курс лікування з щоденним прийомом препарату по 1 дозі. У 1-й день необхідно приймати 20 мг/кг препарату, а в інші 4 дні – 10 мг/кг.

Для підлітків вагою понад 45 кг, а також дорослих:

• ураження шкіри, органів дихання та підшкірного шару: щоденний прийом 0,5 г препарату протягом 3 днів (загальна доза на весь курс – 1,5 г) або 0,5 г у перший день курсу, а потім, протягом 2-5-го днів – 0,25 г на добу;
• хронічна форма кліщового бореліозу: 5-денний курс лікування 1 г препарату в перший день, а потім, протягом наступних 4 днів, по 0,5 г;
• інфекції, що вражають сечостатеву систему: одноразова доза 1 г препарату;
• під час комбінованої терапії для усунення виразок у шлунку або дванадцятипалої кишки (викликаних Helicobacter pylori): приймати препарат у дозі 1 г/добу протягом 3 днів.

Якщо з якоїсь причини було пропущено прийом ліків, ліки необхідно прийняти якомога швидше, а потім прийняти нові дози, дотримуючись інтервалу в 24 години.

Рекомендується приймати суспензію окремо від їжі – або за 1 годину до їди, або через 2 години після.

Приготування суспензії.

Потрібно закип'ятити воду, потім охолодити її, потім насипати її у пляшку, де знаходиться лікарський порошок (до позначки 30 мл, зазначеної на ній), а потім струсити. Потім потрібно потримати ліки при температурі до 25 ^o C (близько 5 хвилин).

Після цього слід перевірити рівень рідини у флаконі: якщо об'єм готової суспензії не досягає 30 мл, потрібно додати у флакон більше води та знову струсити його. Повністю заповнена маленька мірна ложка містить 2,5 мл препарату (100 мг), а повністю заповнена велика – 5 мл речовини (200 мг).

Після використання суспензії дитині необхідно дати запити рідиною, щоб вона могла проковтнути залишки ліків у роті.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Використання Зитроцин під час вагітності

Призначення препарату під час вагітності дозволено лише у випадках, коли користь для жінки перевищує ризик ускладнень для плода.

У період прийому Зітроцину під час лактації необхідно припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання: гіперчутливість до компонентів препарату та застосування дітям, вага яких не досягла 10 кг.

[ 8 ]

Побічна дія Зитроцин

Загалом, при прийомі препарату відзначається досить низька частота побічних ефектів. Вони переважно впливають на шлунково-кишковий тракт: спостерігаються такі розлади, як втрата апетиту, діарея, нудота та здуття живота. Зрідка відзначалося тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ.

Також можуть з'явитися ознаки алергії, такі як кропив'янка, висипання, еозинофілія та нейтропенія/нейтрофілія. Нормалізація показників часто спостерігається через 2-3 тижні після завершення терапевтичного курсу.

Передозування

Внаслідок сп'яніння у потерпілого може виникнути відчуття слабкості та тимчасової втрати слуху, а також сильна блювота з нудотою, а також діарея.

За необхідності проводять промивання шлунка, потім дають пацієнту активоване вугілля, проводять гемосорбцію та проводять процедури, які відновлять водно-сольовий баланс в організмі та знімуть подразнення в шлунково-кишковому тракті.

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні препарату в поєднанні з антацидами необхідно витримувати інтервали між їх прийомами не менше 2 годин.

Азитроміцин не синтезується ферментами, що входять до складу гемпротеїнового комплексу 450, що відрізняє його від багатьох макролідів. Через це препарат майже не взаємодіє з такими речовинами, як ерготамін та карбамазепін, а також циклоспорин з дигоксином та теофілін з іншими похідними ксантину, а також з триазоламом, фенітоїном та перорально прийманими антикоагулянтами.

Тетрациклін і хлорамфенікол посилюють лікувальні властивості азитроміцину, а лінкозаміди, навпаки, послаблюють їх.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Умови зберігання

Суспензію необхідно зберігати в місці, захищеному від світла та вологи, і водночас недоступному для дітей. Показники температури зберігання не більше 30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Термін придатності

Зітроцин можна використовувати не більше 2 років з дати виробництва препарату. При цьому готова суспензія має 5-денний термін придатності (її необхідно зберігати в холодильнику).

[ 17 ]