Золсер

Зольсер має противиразкову активність.

Показання до застосування Золсера

Його використовують при таких розладах:

• виразкові ураження, що вражають шлунково-кишковий тракт (також для запобігання рецидивам);
• рефлюкс-езофагіт;
• стани з підвищеною секреторною активністю (стресові виразки в шлунково-кишковому тракті, гастринома, поліендокринний аденоматоз та загальний мастоцитоз);
• Гастропатія, пов'язана з НПЗП .

Знищення Helicobacter pylori у інфікованих людей з виразками шлунково-кишкового тракту (як складова частина комплексного лікування).

Форма випуску

Речовина випускається в кишковорозчинних капсулах об'ємом 20 мг. У блістерній упаковці 10 капсул, в коробці 10 упаковок.

Фармакодинаміка

Препарат є блокатором водневого насоса, зменшує вироблення кислоти шляхом уповільнення дії H ⁺ /K ⁺ -АТФази всередині парієтальних гландулоцитів шлунка, що запобігає завершальній фазі екскреції HCl. Зольсер є проліком, який стає активним у кислому середовищі екскреторних каналів парієтальних гландулоцитів. Незалежно від походження подразника, він зменшує стимульовану та базальну екскрецію.

Противидільна дія після прийому 20 мг речовини розвивається протягом 60 хвилин, досягаючи піку через 120 хвилин. Уповільнення процесів виділення на 50% триває 24 години.

Одноразовий прийом на добу призводить до ефективного та швидкого пригнічення секреторної функції шлунка (вдень і вночі). Максимальний ефект розвивається через 4 дні, і зникає до кінця 3-4-го дня з моменту завершення вживання препарату.

У людей з виразками дванадцятипалої кишки підтримка внутрішньошлункового pH на рівні 3 після прийому 20 мг препарату триває протягом 17 годин.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокінетика

Всмоктування препарату з тонкого кишечника повне. Загальні значення біодоступності препарату після першого прийому становлять 35%, а при повторному застосуванні вони зростають майже до 60%. Прийом їжі не впливає на рівень біодоступності препарату. Ступінь пригнічення процесів виведення визначається значеннями AUC.

Внутрішньоплазматичний синтез білка становить приблизно 95%.

Майже весь препарат піддається внутрішньопечінковим метаболічним процесам. Продукти метаболізму (сульфід із сульфоном, а також гідроксиомепразол) не мають суттєвого впливу на секрецію соляної кислоти.

Близько 80% продуктів метаболізму виводиться з сечею, а решта – з калом. Період напіввиведення в середньому становить близько 40 хвилин. Цей показник не змінюється у разі повторного прийому Золсери.

[ 5 ]

Спосіб застосування та дози

Капсули приймають перорально, часто вранці, не розжовуючи, запиваючи звичайною водою (це відбувається безпосередньо перед їжею або під час їжі).

У разі загострення рефлюкс-езофагіту, виразок або гастропатії, пов'язаних з прийомом НПЗЗ, необхідно приймати 20 мг препарату один раз на добу. Для людей з тяжкою стадією рефлюкс-езофагіту дозу збільшують до 40 мг речовини одноразово на добу.

Терапія виразок кишечника триває 2-3 тижні (за необхідності продовжується до 4-5 тижнів). При езофагіті або виразках шлунка необхідний курс тривалістю 1-2 місяці.

Людям, стійким до інших противиразкових препаратів, потрібно приймати 40 мг препарату на день. Цикл лікування виразок кишечника триває 1 місяць; при виразках шлунка або рефлюкс-езофагіті потрібно 2 місяці терапії.

При гастриномі застосовується 60 мг препарату. За необхідності дозу збільшують до 80-120 мг на добу (за таких обставин дозування ділять на 2-3 застосування).

Для запобігання рецидиву розвитку виразки застосовують 10 мг препарату один раз на добу.

При знищенні Helicobacter pylori використовуються такі схеми:

• «Потрійне» лікування – 7-денний курс, при якому двічі на день застосовують 20 мг омепразолу, 1000 мг амоксициліну та 0,5 г кларитроміцину. Також можна застосовувати (також двічі на день) 20 мг омепразолу, 0,4 г метронідазолу та 0,25 г кларитроміцину. Інша схема – одноразовий прийом 40 мг омепразолу, а також триразовий прийом 0,5 г амоксициліну та 0,4 г метронідазолу;
• «подвійне» лікування – 14-денний курс, протягом якого використовується 20-40 мг омепразолу та 0,75 г амоксициліну, 2 рази на день. Цикл можна проводити з одноразовим прийомом 40 мг омепразолу та 3 рази на день 0,5 г кларитроміцину (або 750-1500 мг амоксициліну 2 рази на день).

Людям з печінковою недостатністю потрібно приймати 10-20 мг препарату.

[ 9 ]

Використання Золсера під час вагітності

Препарат не слід застосовувати під час лактації або вагітності. Якщо жінці, що годує грудьми, необхідно приймати препарат, вона повинна припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати людям з виразковим переродженням злоякісного характеру.

[ 6 ], [ 7 ]

Побічна дія Золсера

Введення капсул може спровокувати розвиток певних побічних ефектів:

• розлади травлення: нудота, діарея або запор, біль у животі, здуття живота та блювання. Рідко спостерігається підвищення рівня печінкових ферментів або розвиток розладів смаку. Може виникнути стоматит або сухість у роті. У людей з попередніми захворюваннями печінки може виникнути гепатит (іноді супроводжується жовтяницею) або порушення функції печінки;
• проблеми, що впливають на кровотворну систему: можуть виникати тромбоцито-, панцито- або лейкопенія, а також агранулоцитоз;
• розлади, пов’язані з функціонуванням нервової системи: люди з наявними соматичними патологіями тяжкого характеру відчувають головний біль, депресію, збудження та запаморочення. У людей з тяжкими захворюваннями печінки в анамнезі розвивається енцефалопатія;
• патології в опорно-руховому апараті: можуть виникати міастенія, артралгія або міалгія;
• ураження епідермального шару: зрідка з'являється свербіж або висип. Також можуть розвинутися міокардіальна енцефалопатія (МЕЕ), фотосенсибілізація або алопеція;
• ознаки алергії: набряк Квінке, анафілаксія, кропив'янка, а також бронхоспазм, лихоманка та тубулоінтерстиціальний нефрит;
• інші розлади: зрідка спостерігаються нездужання, гіпергідроз, гінекомастія, порушення зору, периферичні набряки. Крім того, при тривалому лікуванні всередині шлунка утворюються залозисті кісти (через уповільнення процесів секреції HCl; це захворювання виліковне та має доброякісний характер).

[ 8 ]

Передозування

Симптоми інтоксикації включають затуманений зір, нудоту, сплутаність свідомості або сонливість, а також головний біль, аритмію, сильну сухість слизової оболонки рота та тахікардію.

Вживаються симптоматичні заходи. Гемодіаліз не має достатнього ефекту.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат може значно знижувати всмоктування ефірів ампіциліну, кетоконазолу з ітраконазолом та солей заліза (омепразол призводить до підвищення pH шлунка).

Оскільки препарат уповільнює активність гемопротеїну P450, він може підвищувати значення непрямих антикоагулянтів, діазепаму та фенітоїну (речовин, метаболічні процеси яких у печінці відбуваються за участю гемопротеїну CYP2C19) та послаблювати їх виведення. У таких випадках іноді може знадобитися зменшення доз цих препаратів.

Водночас тривале застосування 20 мг омепразолу один раз на день разом з теофіліном або напроксеном, а також разом з кофеїном, метопрололом або піроксикамом, пропранололом або диклофенаком, циклоспорином, етиловим спиртом, а також естрадіолом з хінідином або лідокаїном не викликає змін їх плазмових показників.

Зольсер посилює гальмівну дію інших препаратів на кровотворну функцію.

[ 10 ], [ 11 ]

Умови зберігання

Зольсер слід зберігати в темному та сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Температура – стандартна.

Термін придатності

Зольсер можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва лікувальної речовини.

Застосування для дітей

У педіатрії Золсер не призначають (крім випадків життєвої необхідності).

[ 12 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Лосек, Ортанол з Омезом та Ультоп з Омепразолом.

[ 13 ]