Золомакс

Золомакс є анксіолітиком, а також похідним бензодіазепінового елемента.

Показання до застосування Золомакса

Його використовують для терапії наступних розладів:

• тривожні стани;
• невроз, при якому пацієнт відчуває відчуття тривоги, небезпеки та неспокою з напругою та дратівливістю, а крім того, погіршення сну та соматичні розлади;
• стани змішаного тривожно-депресивного характеру;
• невротичні форми розладів, що мають реактивно-депресивний характер, на тлі яких спостерігається зниження настрою, втрата інтересу до навколишнього світу, порушення сну, тривожність, соматичні розлади та втрата апетиту;
• депресії невротичного генезу, що виникають внаслідок впливу соматичних захворювань;
• панічні розлади, що поєднуються з фобічними проявами або без них.

Форма випуску

Компонент випускається в таблетках, розфасованих у блістери по 10 штук. Усередині коробки знаходиться 3 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Алпразолам є похідною бензодіазепінової речовини, яка характеризується наявністю інтенсивного анксіолітичного ефекту. Він має снодійний, міорелаксуючий, седативний та протисудомний ефект. Такий самий транквілізуючий ефект досягається при використанні в десять разів менших порцій алпразоламу порівняно з діазепамом.

Препарат має антидепресивну дію, відповідну ефектам, спричиненим дією трициклічних антидепресантів. У ЦНС алпразолам взаємодіє зі спеціальними бензодіазепіновими закінченнями, які мають тісний функціональний зв'язок із закінченнями основного гальмівного медіатора ЦНС – елемента ГАМК (γ-аміномасляна кислота). Завдяки цьому при впливі препаратів розвивається потенціювання гальмівної дії ГАМК всередині ЦНС – шляхом підвищення чутливості ГАМК-закінчень відносно медіатора (шляхом стимуляції активності бензодіазепінових закінчень).

Фармакокінетика

Алпразолам швидко та повністю всмоктується після потрапляння у шлунково-кишковий тракт. Значення біодоступності препарату становлять щонайменше 80%. Після перорального застосування речовина досягає Cmax у крові через 1-2 години. Цей показник варіюється залежно від розміру порції в межах 7-40 нг/мл при одноразовому застосуванні 0,5-3 мг препарату.

При багаторазовому застосуванні 1,5-10 мг компонента середні рівноважні значення в плазмі досягають 18-100 нг/мл. У разі безперервного застосування препарату речовина досягає рівноважних значень у плазмі крові через 3 дні. Препарат має середній період напіввиведення елемента (при одноразовому застосуванні він становить 12-15 годин).

Біотрансформація алпразоламу в печінці відбувається шляхом окислювального процесу. Основним активним продуктом метаболізму є α-гідроксиалпразолам, але його рівень у плазмі крові досить низький, що робить його клінічно незначним. Інші продукти метаболізму є або слабоактивними, або відносно неактивними.

Період напіввиведення незміненого елемента та продуктів його метаболізму приблизно однаковий. Незмінений алпразолам (приблизно 20%), а також продукти метаболізму препарату, виводяться з сечею.

Спосіб застосування та дози

Дози препарату підбираються індивідуально, з коригуванням під час терапії, враховуючи переносимість препарату пацієнтом та його лікарську ефективність. Рекомендується використовувати мінімальні ефективні дози.

Ліки слід приймати перорально, запиваючи звичайною водою.

Неврози та тривожні стани.

Дорослій людині слід приймати 0,25-0,5 мг речовини тричі на день. За необхідності дозу збільшують з інтервалом 3-4 дні на 0,25 мг, враховуючи тяжкість проявів захворювання та реакцію пацієнта на терапію. Дозу слід збільшувати, починаючи з вечірнього прийому. Якщо ознаки тривоги більш виражені, лікування слід розпочинати зі збільшених доз. Максимально допустима добова доза становить 4 мг.

Літнім людям або ослабленим пацієнтам на початковому етапі терапії слід приймати по 0,125-0,25 мг 2-3 рази на день.

Терапевтичний цикл, який включає час, необхідний для поступового скасування препарату, часто не перевищує періоду 8-12 тижнів. Що стосується тривалішого періоду терапії, то доцільність такого кроку слід серйозно розглянути.

Панічні розлади.

Потрібно приймати по 0,5 мг ліків тричі на день. За необхідності порцію можна збільшити, але максимум на 1 мг з інтервалами 3-4 дні. Чим більші розміри порцій, тим поступовіше їх потрібно збільшувати, доки не буде отримано повний лікувальний ефект Золомакс. Найчастіше лікувальний ефект розвивається після прийому 5-6 мг речовини на добу, але при важких формах патології дозування може досягати 10 мг на добу (максимальний розмір добової порції).

Тривалість терапії підбирається індивідуально для кожного пацієнта. Після досягнення лікарського ефекту та усунення симптомів захворювання дозування препарату можна зменшити, але не більше ніж на 0,5 мг з інтервалом у 3 дні. Якщо виникає синдром відміни, дозу слід знову збільшити, а потім препарат слід припинити більш поступово.

Стани депресії.

Слід приймати по 0,5 мг препарату тричі на день. За необхідності загальну добову дозу можна збільшити до 4,5 мг. Початкову дозу слід приймати перед сном, щоб мінімізувати ймовірність виникнення сонливості протягом дня.

Терапевтичний цикл, який включає період, необхідний для поступової відміни препарату, часто триває 2-3 місяці.

[ 2 ]

Використання Золомакса під час вагітності

Золомакс не слід призначати вагітним жінкам (особливо у першому триместрі). Також його заборонено використовувати під час грудного вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність тяжкої гіперчутливості до алпразоламу або інших похідних бензодіазепінового компонента та будь-яких компонентів препарату;
• глаукома, яка має гостру форму;
• міастенія у важкій стадії;
• важка дихальна недостатність;
• апное сну;
• психоз хронічного характеру;
• серйозні проблеми з печінкою.

Побічна дія Золомакса

Багато з перелічених нижче побічних ефектів залежать від розміру дози. Побічні симптоми часто з'являються на початку лікування та зникають протягом перших кількох тижнів терапії. Запаморочення, сонливість та порушення координації рухів є поширеними на початку лікування. Ці реакції є легкими та зникають при продовженні терапії або зниженні доз. Іноді можуть розвиватися головний біль, порушення мовлення, відчуття ейфорії або сплутаності свідомості, депресія та підвищення внутрішньоочного тиску. Може виникнути антероградна амнезія, зазвичай через кілька годин після прийому великих доз препарату.

Алпразолам може іноді викликати манію або гіпоманію у людей з депресією. Після терапії алпразоламом можуть іноді виникати блювання, запор або діарея, сухість у роті, нудота, алергічні симптоми (висип та свербіж) та серцебиття. Крім того, можуть виникати нетримання сечі, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання, слабкість або спазми скелетних м'язів, зниження лібідо, зміни ваги та апетиту, а також порушення менструального циклу. Лабораторні дослідження іноді можуть виявляти лейкопенію, зниження рівня гемоглобіну та гематокриту, підвищення рівня печінкових ферментів (таких як АЛТ, ЛФА та АСТ) та рівня білірубіну в плазмі, а також підвищення або зниження рівня глюкози в крові.

У людей похилого віку вживання наркотиків може спричиняти парадоксальні симптоми (відчуття збудження, тривоги або ворожості, а також поведінкові порушення, марення та галюцинації).

[ 1 ]

Передозування

Під час лікування людей, які пережили інтоксикацію похідними бензодіазепіну, слід завжди враховувати ризик того, що цей розлад міг бути спричинений прийомом препарату з алкогольними напоями або комбінацією кількох препаратів.

Передозування викликає слабкість у м'язах, виражене відчуття сонливості, дизартрію з атаксією, а іноді й відчуття збудження. При тяжкому отруєнні можуть бути пригнічені рефлекторні реакції, може з'явитися відчуття сплутаності свідомості, розвинутися коматозний стан.

У разі інтоксикації терапію слід негайно припинити, а потім провести симптоматичні процедури (підтримка серцевої функції, дихальних процесів, стабілізації артеріального тиску; крім того, введення інфузій та, за необхідності, підвищення низького артеріального тиску, застосування вазоконстрикторів). У пацієнта також слід викликати блювоту, а якщо він втратив свідомість, провести промивання шлунка.

Для зменшення пригнічення функції центральної нервової системи в умовах лікарні можна використовувати специфічний антагоніст бензодіазепінових рецепторів, препарат флумазеніл. Гемодіаліз або сеанси діалізу неефективні для збільшення швидкості виведення препарату.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання бензодіазепінів та алкогольних напоїв, а також інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему (анестетики, наркотичні анальгетики, транквілізатори з антидепресантами, а також протисудомні засоби, снодійні, антигістамінні та антипсихотичні препарати) може спричинити посилення супресивного ефекту на центральну нервову систему.

Поєднання препарату з наркотичними анальгетиками підвищує ризик розвитку відчуття ейфорії, що може призвести до залежності.

Заборонено використовувати алпразолам у поєднанні з протигрибковими препаратами з категорії азолів (включаючи кетоконазол та ітраконазол).

Спільне застосування з препаратами, що пригнічують дію печінкових ферментів гемопротеїну 450 (у цьому списку є пероральні контрацептиви, циметидин, флуоксетин, макролідні антибіотики, нефаксодон з флувоксаміном та пропоксифеном), може призвести до зниження швидкості метаболічних процесів та виведення алпразоламу. Через це ці препарати слід застосовувати одночасно з великою обережністю.

Карбамазепін може збільшувати швидкість метаболічних процесів та виведення Золомакс.

Було виявлено, що спільне застосування препарату з іміпраміном, трициклічними антидепресантами або дезипраміном призводить до підвищення рівноважних плазмових значень останніх, але лікарське значення цього факту визначити не вдалося.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Золомакс слід зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники – до 25°C.

Термін придатності

Золомакс можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва терапевтичного препарату.

Застосування для дітей

Препарат не використовується в педіатрії – його не призначають особам віком до 18 років. Це пов’язано з тим, що не доведено, що препарат є ефективним та безпечним у цьому віці.

Аналоги

Аналогами препарату є Алзолам, Золдак, Ламоз з Алпразоламом, Кассадан і Хелекс, а також Алпрокс, Нейрол і Фронтин з Ксанаксом, Нейрол 0.25, Ксанакс ретард і Хелекс СР.

Відгуки

Золомакс отримує досить суперечливі відгуки від різних пацієнтів. Деякі з них стверджують, що препарат мав дуже якісний ефект, але є й група тих, хто дотримується протилежної точки зору та вважає препарат марним.

При підборі ліків, який повинен здійснювати виключно лікар, необхідно враховувати ці відгуки, але головним чином відштовхуватися від індивідуальних особливостей організму та схеми лікування.