Золопент

Золопент – це препарат, який уповільнює активність протонного насоса.

Показання до застосування Золопента

Його використовують для лікування таких розладів:

• наявність помірного або тяжкого рефлюкс-езофагіту;
• знищення мікроба H.pylori у людей з виразковою хворобою, спричиненою активністю цього мікроба (у поєднанні з іншими антибіотиками);
• виразки, що вражають шлунково-кишковий тракт;
• гастринома та інші патологічні стани гіперсекреторного характеру.

Форма випуску

Лікувальний засіб випускається в таблетках по 40 мг. Ці таблетки розфасовані в блістери по 14 або 10 штук. Усередині упаковки знаходиться 1 блістерна упаковка з 14 таблетками або 3 упаковки з 10 таблетками.

Фармакодинаміка

Пантопразол блокує процеси секреції у шлунку. Речовина пригнічує активність H ⁺ /K ⁺ -АТФази всередині парієтальних гландулоцитів шлунка, що призводить до блокування заключної стадії секреції соляної кислоти. Цей ефект дозволяє знизити базальну секрецію незалежно від етіології виниклого подразнення.

Препарат має антибактеріальні властивості, продемонстровані проти Helicobacter pylori, та допомагає іншим лікам мати антигелікобактерний ефект. Лікувальний ефект після прийому одноразової дози розвивається досить швидко та триває протягом наступних 24 годин.

Фармакокінетика

Поглинання.

Пантопразол абсорбується з високою швидкістю. Значення Cmax у плазмі крові відзначаються вже після одноразового застосування дози 20 мг. Через 2-2,5 години (в середньому) після застосування реєструється значення Cmax у сироватці крові, яке становить приблизно 1-1,5 мкг/мл. Ці значення залишаються стабільними навіть після багаторазового застосування препарату.

Терапевтичні параметри препарату не змінюються при одноразовому або багаторазовому застосуванні. У діапазоні дозування 10-80 мг фармакокінетичні характеристики пантопразолу в плазмі залишаються лінійними як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні.

Біодоступність Золопанту визначена приблизно на рівні 77%. Прийом його з їжею не впливає на AUC або рівень Cmax у сироватці крові, а отже, не впливає на значення біодоступності. Спільне застосування з їжею лише подовжує мінливість латентного періоду.

Процеси розподілу.

Синтез препарату з білками плазми становить приблизно 98%. Об'єм розподілу становить приблизно 0,15 л/кг.

Процеси обміну.

Препарат майже повністю метаболізується печінкою. Метаболізм здійснюється переважно шляхом деметилювання за допомогою CYP2C19, а потім через процеси кон'югації сірки. Інші метаболічні шляхи включають окислення за участю елемента CYP3A4.

Екскреція.

Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 60 хвилин, а швидкість кліренсу – 0,1 л/год/кг. Були випадки уповільненого виведення препарату. Специфічний синтез пантопразолу протонним насосом парієтальних гландулоцитів не дозволяє періоду напіввиведення відповідати тривалішому ефекту препарату (пригнічення секреції кислоти).

Більшість продуктів метаболізму пантопразолу виводиться з сечею (приблизно 80%), а решта – з калом. Основним продуктом метаболізму як у сироватці крові, так і в сечі є десметилпантопразол, який піддається сульфатній кон'югації.

Період напіввиведення основного продукту метаболізму (приблизно 90 хвилин) лише трохи довший, ніж у пантопразолу.

Спосіб застосування та дози

Терапія рефлюкс-езофагіту тяжкого або середнього ступеня тяжкості передбачає прийом 40 мг препарату один раз на добу. Іноді дозування може бути подвоєно.

Людям з виразковими ураженнями, що виникають всередині шлунково-кишкового тракту, та позитивним результатом тесту на Helicobacter pylori необхідно знищувати бактерії за допомогою комплексного лікування, схеми якого залежать від чутливості мікробів, що викликають захворювання.

Монотерапія виразкових уражень шлунково-кишкового тракту передбачає прийом 1 таблетки 40 мг один раз на добу. Тривалість такої терапії визначається лікарською потребою.

Таблетку слід приймати за 60 хвилин до сніданку, ковтаючи її цілою, не подрібнюючи та не розжовуючи, запиваючи чистою водою.

Використання Золопента під час вагітності

Золопант заборонено використовувати під час лактації або вагітності.

Якщо є необхідність приймати ліки під час лактації, слід припинити грудне вигодовування на цей період.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гостра непереносимість компонентів препарату;
• цироз печінки або гепатит;
• люди з помірним або тяжким порушенням функції печінки;
• комбінації з атазанавіром.

Побічна дія Золопента

Прийом Золопанту може викликати різноманітні негативні симптоми:

• лейкопенія або тромбоцитопенія;
• діарея, біль, що вражає епігастральну ділянку, здуття живота та запор;
• блювота з сильною нудотою;
• набряк периферичного характеру;
• підвищення рівня печінкових ферментів або тригліцеридів, а також підвищення температури та тубулоінтерстиціальний нефрит;
• анафілактичні прояви, включаючи анафілаксію;
• ознаки алергії (висип на епідермісі та свербіж);
• міалгія або артралгія;
• запаморочення, головний біль, порушення зору.

[ 1 ]

Передозування

Ознаки інтоксикації: атаксія, гіпоактивність та тремор.

Якщо є підозра на передозування, слід вжити симптоматичних заходів. Діаліз не потрібен.

Взаємодія з іншими препаратами

Золопант сприяє зниженню ступеня всмоктування препаратів, біодоступність яких визначається pH шлунка (наприклад, кетоконазолу).

Пантопразол метаболізується в печінці за участю ферментної системи гемопротеїну Р450. Не можна виключати взаємодії препарату з іншими препаратами, метаболічні процеси яких також відбуваються за участю цієї системи.

Під час проведення спеціальних тестів не було виявлено клінічно значущих взаємодій з більшістю цих препаратів (до цього списку входять фенітоїн, метопролол, диклофенак, а також карбамазепін з етиловим спиртом та кофеїном, а також напроксен з діазепамом та глібенкламід з фенпрокумоном, теофіліном та ніфедипіном; крім того, сюди входять піроксикам, варфарин та пероральні контрацептиви).

При спільному застосуванні препарату з антацидами взаємодії не спостерігалося.

Випробування, проведені щодо ефектів, що виникають при поєднанні препарату з деякими антибіотиками (включаючи метронідазол з кларитроміцином та амоксициліном), не виявили жодних клінічно значущих зв'язків між цими препаратами.

Було виявлено, що застосування 0,3 г атазанавіру/0,1 г ритонавіру разом з омепразолом (одноразова доза 40 мг на добу) або 0,4 г атазанавіру разом з лансопразолом (одноразова доза 60 мг) призводить до значного зниження біодоступності атазанавіру у добровольців. Ступінь абсорбції атазанавіру визначається значеннями pH. Через це препарати, що пригнічують активність протонного насоса, включаючи пантопразол, заборонено поєднувати з атазанавіром.

[ 2 ]

Умови зберігання

Золопант необхідно зберігати в темному, недоступному для дітей місці. Температурні значення – максимум 25°C.

Термін придатності

Золопант можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.

Застосування для дітей

У педіатрії препарат не застосовується для дітей віком до 12 років.

Аналоги

Аналогами препарату є препарати Контролок, Паноцид, Пантасан з Улсепаном, а також Нольпаза, Проксіум, Зованта, Пангастро з Пульцетом і Пантокар.

Відгуки

Золопант отримує хороші відгуки від людей з виразкою шлунка – ліки полегшують неприємні симптоми цього захворювання, такі як відчуття печіння та гіркий присмак у роті. Препарат також ефективний при ГЕРХ. Крім того, зазначається, що він рідко призводить до виникнення будь-яких негативних симптомів.