Зомета

Зомета уповільнює процеси резорбції кісток та коригує метаболічні процеси в кістковій тканині.

Показання до застосування Зомета

Його використовують у разі таких порушень:

• вторинне ураження кісткової тканини (метастази) при пухлинах поширеного характеру (рак простати або молочної залози);
• множинна мієлома;
• гіперкальціємія пухлинного походження або гіперпаратиреоз;
• профілактика виникнення патологічних переломів;
• профілактика здавлення спинного мозку;
• при хірургічних процедурах, що стосуються кісток;
• профілактика остеопорозу під час терапії раку молочної залози з використанням інгібіторів ароматази.

[ 1 ]

Форма випуску

Речовина випускається у вигляді інфузійної рідини, у флаконах місткістю 4 мг/0,1 л, а також у вигляді концентрату у флаконах місткістю 4 мг/5 мл.

Фармакодинаміка

Золедронова кислота – це бісфосфонат з високою терапевтичною ефективністю. Вона пригнічує резорбцію кісток, впливаючи на остеокласти, що руйнують кісткову тканину.

Вибірковий вплив на кісткові тканини пов'язаний зі значною спорідненістю до них. Остеокласти поглинають бісфосфонати виключно в зонах зміни кісток, а потім вплив на кісткові тканини сповільнюється, і процес їх руйнування припиняється. Але окремі деталі принципу дії препарату остаточно ще не визначені.

Препарат має потужну антирезорбційну дію. Застосування у жінок з остеопорозом, пов'язаним з постменопаузою, призвело до достовірного зниження ймовірності переломів хребців та їх рецидиву. Під час терапії у людей з хворобою Педжета відзначається надійна та тривала терапевтична відповідь, стабілізація показників лужної фосфатази та значень кісткового метаболізму. У людей з такими патологіями препарат не впливає на стан здорової кістки, сприяє збереженню її архітектури та не руйнує мінералізацію.

Водночас, препарат, пригнічуючи проліферацію клітин, викликає протипухлинний ефект у разі мієломи або пухлини молочної залози. Він має антиметастатичну активність, завдяки чому може використовуватися при метастазах у кістках, а також для їх профілактики. Уповільнення резорбції кісток значно зменшує біль.

У разі карциноми з метастазами, що вражають кістки, препарат запобігає виникненню переломів, а також компресії спинного мозку, зменшує гіперкальціємію, пов'язану з пухлиною, та екскрецію кальцію з сечею. Потреба в променевій терапії часто зменшується.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокінетика

Бісфосфонати погано всмоктуються у шлунково-кишковому тракті, тому доцільніше використовувати лікарську рідину для внутрішньовенних ін'єкцій. Інфузія підвищує показники в сироватці крові і до її кінця вони досягають максимуму. Через 4 години відзначається зниження значень на 10%, а потім ще на 1% через наступні 24 години. Внутрішньоплазматичний синтез білка становить 50%.

Препарат виводиться через нирки у кілька фаз; кінцевий період напіввиведення становить 146 годин. У разі повторних ін'єкцій (після 28-денного інтервалу) препарат не накопичується. Протягом першої доби приблизно 40±16% дози фіксується в сечі. Решта відкладається в кістковій тканині, після чого з низькою швидкістю вивільняється в кровоносну систему. Речовина не бере участі в метаболічних процесах, виводячись через нирки в незміненому вигляді (менше 3% виводиться з калом).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Спосіб застосування та дози

Лікарський концентрат (4 мг/5 мл) розчиняють у розчині декстрози або NaCl (0,1 л). Готову речовину слід використати негайно. Процедура інфузії триває 15 хвилин. Готову рідину можна зберігати протягом 24 годин при температурі 2-8°C. Забороняється змішувати препарат з іншими засобами, а його введення слід проводити через окрему інфузійну систему.

При кісткових метастазах при пухлинах поширеного характеру та мієломах застосовують 4 мг препарату 1 раз протягом 3-4 тижнів.

Для профілактики остеопорозу з патологічними переломами, спричиненими раком молочної залози, під час терапії інгібіторами ароматази в постменопаузі слід застосовувати 4 мг препарату один раз на шість місяців.

Важливо враховувати, що під час терапії слід регулярно контролювати рівень сечовини, креатиніну та мінералів у крові. Показники креатиніну перевіряються перед кожною ін'єкцією.

[ 11 ]

Використання Зомета під час вагітності

Заборонено призначати препарат вагітним або жінкам, що годують грудьми.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виражена чутливість до бісфосфонатів, а також до золедронової кислоти;
• тяжка ниркова недостатність (значення креатиніну ≤30 мл/хвилину).

Обережність потрібна при застосуванні людям з порушенням функції нирок, печінковою недостатністю та бронхіальною астмою аспіринового типу.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Побічна дія Зомета

Часто при використанні ліків відзначаються такі побічні ефекти:

• грипоподібний синдром та лихоманка, а також головні болі;
• анемія;
• кон'юнктивіт;
• втрата апетиту, блювота з нудотою;
• біль у ділянці суглобів і кісток;
• порушення функції нирок;
• гіпокальціємія або гіпофосфатемія, а також підвищення значень сечовини та креатиніну.

Зрідка з'являються такі симптоми:

• відчуття сплутаності свідомості або тривоги, запаморочення, порушення сну та тремор;
• панцито- або лейкопенія;
• увеїт або помутніння зору;
• стоматит, запор, біль у животі, діарея та сухість слизової оболонки рота;
• кашель або задишка;
• висипання та свербіж;
• судоми, що вражають м'язи;
• зниження або підвищення артеріального тиску, а також брадикардія;
• протеїнурія або гематурія, а крім того, гостра ниркова недостатність;
• набряки, астенія та збільшення ваги;
• гіпокаліємія або -магніємія, а також гіпернатріємія.

У поодиноких випадках зареєстровано кропив'янку, анафілаксію, бронхоспазм, сонливість та фібриляцію передсердь.

Передозування

При гострому отруєнні Зометою порушується функція нирок (може виникнути навіть гостра ниркова недостатність), а крім того, змінюється електролітний склад крові (кальцій з фосфатами та магнієм).

У разі розвитку клінічно значущої гіпокальціємії необхідно проводити інфузії з введенням глюконату кальцію.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання препарату з аміноглікозидами підвищує ймовірність гіпокальціємії.

Заборонено поєднувати препарат із засобами, що мають нефротоксичну дію.

Поєднання препаратів з талідомідом збільшує ймовірність розвитку ниркової дисфункції та гострої ниркової недостатності у осіб з множинною мієломою.

Зомета хімічно несумісна з розчином Рінгера.

[ 12 ], [ 13 ]

Умови зберігання

Зомету слід зберігати при температурі не вище 30°C.

Термін придатності

Зомету можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.

[ 14 ]

Застосування для дітей

Зомету не слід використовувати в педіатрії.

Аналоги

Аналогами речовини є препарати Резоскан, Золедрекс, Бластера та Золедронік-Рус 4, а також Золерікс, Акласта, Верокласт із золедроновою кислотою, Ресорба з Резокластином ФС та Золедронат-Тева.

[ 15 ]

Відгуки

Зомету часто критикують за негативні симптоми, які вона викликає. Внутрішньовенні бісфосфонати пов'язані з м'язовим болем, лихоманкою, грипоподібними симптомами та загальним нездужанням після першої ін'єкції, але при наступних ін'єкціях цього не спостерігалося.

У відгуках також згадується одиничний випадок розвитку остеонекрозу щелепи при нещодавньому видаленні зубів у осіб, які отримували високі дози бісфосфонатів шляхом інфузії.