Амлодипін

Амлодипін – це препарат класу антагоністів кальцію, який використовується для лікування високого кров'яного тиску (гіпертензії) та стенокардії (біль у грудях, спричинений ішемією серцевого м'яза). Він діє, блокуючи надходження кальцію до м'язів кровоносних судин та серця, що призводить до їх розслаблення та розширення. Це покращує кровотік і дозволяє серцю легше перекачувати кров, знижуючи тиск у кровоносних судинах та зменшуючи навантаження на серце.

Амлодипін можна застосовувати в монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами для досягнення цільових значень артеріального тиску. Крім того, його можна призначати пацієнтам зі стенокардією для запобігання нападам болю в грудях.

Цей препарат випускається у формі таблеток для перорального застосування та може використовуватися щодня або за призначенням лікаря. Важливо використовувати амлодипін суворо відповідно до рекомендацій лікаря та не припиняти його прийом без його згоди, навіть якщо ви відчуваєте покращення.

Показання до застосування Амлодипіну

1. Гіпертонія (високий кров'яний тиск): Амлодипін використовується для зниження артеріального тиску у пацієнтів з гіпертензією. Він допомагає запобігти ускладненням, пов'язаним з високим кров'яним тиском, таким як інсульт, інфаркт та проблеми з нирками.
2. Стенокардія (стабільна та варіантна): Амлодипін може застосовуватися для лікування стабільної та варіантної стенокардії, яка може проявлятися болем або дискомфортом у грудях під час фізичної активності або стресових ситуацій.
3. Вазоспазми: Амлодипін може використовуватися для профілактики та лікування вазоспазмів, таких як вазоспазм, спричинений субарахноїдальним крововиливом або коронарний спазм.

Форма випуску

1. Таблетки для перорального застосування:

   • Найпоширенішою формою випуску амлодипіну є таблетки для перорального застосування.
   • Дозування: Таблетки зазвичай містять 2,5 мг, 5 мг або 10 мг амлодипіну (у формі амлодипіну бесилату).
   • Таблетки можуть бути простими або вкритими оболонкою для покращення всмоктування та зменшення побічних ефектів.

2. Таблетки з модифікованим вивільненням:

   • Також доступні таблетки амлодипіну з контрольованим/модифікованим вивільненням, які забезпечують більш рівномірне вивільнення препарату протягом дня.

Фармакодинаміка

1. Блокування кальцієвих каналів L-типу: Амлодипін блокує кальцієві канали L-типу в гладких м'язах судин та міокарді. Це призводить до зменшення внутрішньоклітинного притоку кальцію, що, своєю чергою, знижує скоротливість гладких м'язів судин та серцевого м'яза.
2. Розширення периферичних судин: через блокування кальцієвих каналів у гладких м'язах артерій та артеріол, амлодипін викликає їх розширення. Це призводить до зниження загального периферичного судинного опору та артеріального тиску.
3. Покращення коронарного кровотоку: Розширення коронарних артерій під впливом амлодипіну сприяє посиленню кровотоку в міокарді, що може бути особливо корисним для пацієнтів з ішемічною хворобою серця.
4. Зменшення навантаження на серце: Зменшуючи скоротливість серцевого м’яза та зменшуючи навантаження на серце, спричинене вазодилатацією, амлодипін може покращити функцію серця у пацієнтів із серцевою недостатністю.
5. Мінімальний вплив на провідність: Порівняно з деякими іншими блокаторами кальцієвих каналів, амлодипін загалом має мінімальний вплив на провідність у провідній системі серця, що робить його відносно безпечним для більшості пацієнтів з порушеннями серцевого ритму.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Амлодипін зазвичай швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Він має високу біодоступність, близько 60-65%.
2. Розподіл: Після всмоктування амлодипін швидко розподіляється в тканинах організму. Він зв'язується переважно з білками плазми крові на рівні близько 95%.
3. Метаболізм: Амлодипін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Основним метаболітом є дезетиламлодипін, який також має блокувальну дію на кальцієві канали.
4. Виведення: Більша частина амлодипіну та його метаболітів виводиться через нирки (приблизно 60-70% у незміненому вигляді).
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення амлодипіну з організму становить приблизно 30-50 годин, що означає, що його дія може тривати ще довго після припинення прийому.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування

• Перорально: Амлодипін приймають перорально, незалежно від прийому їжі. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи великою кількістю води. Таблетку не слід розжовувати або ламати, особливо якщо це таблетки з модифікованим вивільненням.

Дозування

Для дорослих:

1. Гіпертонія (підвищений кров'яний тиск):

   • Початкова доза: зазвичай 5 мг один раз на день.
   • Підтримуюча доза: залежно від реакції пацієнта, дозу можна збільшити до максимальної дози 10 мг на добу.
   • Коментар: У пацієнтів літнього віку, пацієнтів з печінковою недостатністю або при застосуванні амлодипіну в комбінації з іншими препаратами початкову дозу можна зменшити до 2,5 мг на день.

2. Стенокардія (біль у грудях):

   • Стандартна доза: зазвичай 5 мг один раз на день, яку можна збільшити до 10 мг один раз на день залежно від індивідуальної терапевтичної відповіді пацієнта.

Для дітей (віком від 6 років):

• Гіпертонія:
  • Початкова доза: 2,5 мг один раз на день.
  • Підтримуюча доза: може бути збільшена до 5 мг один раз на день через 1-2 тижні лікування, залежно від відповіді на лікування.

Спеціальні інструкції

• Регулярний моніторинг: Пацієнти, які приймають амлодипін, потребують регулярного медичного нагляду для контролю ефективності та безпеки лікування.
• Застосування під час вагітності: Амлодипін слід приймати під час вагітності лише за крайньої необхідності під суворим медичним наглядом.
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Амлодипін може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, що вимагає корекції дози та медичного нагляду.

Використання Амлодипіну під час вагітності

Застосування амлодипіну під час вагітності може бути проблематичним, особливо в першому триместрі, коли формуються органи дитини. Амлодипін належить до категорії C класифікації безпеки для вагітних FDA, що означає, що дані щодо його безпеки для вагітних жінок обмежені.

Якщо ви приймаєте амлодипін і завагітніли або плануєте завагітніти, важливо обговорити це з лікарем. Він або вона зможе оцінити переваги прийому амлодипіну порівняно з потенційними ризиками для вас та вашої дитини.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: людям з відомою гіперчутливістю до амлодипіну або інших антагоністів кальцію дигідропіридину слід уникати його застосування.
2. Серцева недостатність: пацієнтам із серцевою недостатністю, особливо тим, хто має низький артеріальний тиск, слід приймати амлодипін з обережністю.
3. Стенокардія: Пацієнтам зі стенокардією, особливо з нападами нестабільної стенокардії, застосування амлодипіну потребує обережності.
4. Гострий інфаркт міокарда: Амлодипін можна застосовувати з обережністю протягом перших кількох тижнів після гострого інфаркту міокарда.
5. Тяжке порушення функції печінки: пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки слід приймати амлодипін з обережністю через можливе посилення дії препарату.
6. Вагітність та грудне вигодовування: Застосування амлодипіну під час вагітності може бути обмеженим і його слід застосовувати лише за крайньої необхідності. Тому рішення про застосування амлодипіну під час вагітності має приймати лікар.
7. Діти: Дані щодо ефективності та безпеки застосування амлодипіну дітям недостатні, тому застосування дітям потребує особливої уваги та нагляду лікаря.
8. Старіння: У пацієнтів літнього віку застосування амлодипіну може бути обмежене через можливе посилення його гіпотензивного ефекту та підвищений ризик ортостатичної гіпотензії.
9. Комбінація з іншими лікарськими засобами: Застосування амлодипіну в комбінації з деякими іншими лікарськими засобами, такими як інгібітори CYP3A4 або бета-адреноблокатори, може вимагати корекції дози та ретельного моніторингу.

Побічна дія Амлодипіну

1. Запаморочення та відчуття слабкості: багато пацієнтів відчувають запаморочення або відчуття слабкості на початку прийому амлодипіну. Ці симптоми зазвичай зникають самостійно, оскільки організм адаптується до препарату.
2. Набряк ніг: одним із найпоширеніших побічних ефектів амлодипіну є набряк ніг. Він може проявлятися як набряк та набряк ніг або гомілок. У деяких випадках набряк може поширюватися на інші частини тіла.
3. Головний біль: у деяких пацієнтів під час прийому амлодипіну може виникати головний біль або погіршення існуючого головного болю.
4. Сонливість та втома: деякі пацієнти можуть відчувати сонливість або втому під час прийому амлодипіну.
5. Розлади травлення: можуть виникнути побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, блювання, запор або діарея.
6. Серцебиття: у деяких пацієнтів прийом амлодипіну може викликати відчуття серцебиття або пальпації.
7. Периферичні неврологічні симптоми: у рідкісних випадках амлодипін може спричиняти побічні ефекти з боку нервової системи, такі як парестезії (поколювання або оніміння) у кінцівках.

Передозування

1. Значне зниження артеріального тиску: амлодипін, як блокатор кальцієвих каналів, може спричинити значне зниження артеріального тиску при передозуванні. Це може призвести до гіпотонічної кризи, непритомності та навіть шоку.
2. Тахікардія або брадикардія: внаслідок передозування амлодипіну можуть виникнути порушення серцевого ритму. Це може включати прискорення серцевого ритму (тахікардія) або уповільнення серцевого ритму (брадикардія).
3. Гіперкаліємія: Передозування амлодипіном може призвести до підвищення рівня калію в крові (гіперкаліємії), особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.
4. Пригнічення центральної нервової системи: існує ризик розвитку пригнічення центральної нервової системи, включаючи сонливість, зниження рівня свідомості, кому та навіть судоми.
5. Інші симптоми: Інші можливі симптоми передозування амлодипіном можуть включати запаморочення, головний біль, нудоту, блювання, діарею тощо.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інгібітори ферменту CYP3A4: інгібітори ферменту CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, ритонавір та інші антиретровірусні препарати, можуть підвищувати рівень амлодипіну в крові, що може призвести до посилення його гіпотензивного ефекту та збільшення ризику побічних ефектів, таких як набряк та запаморочення.
2. Індуктори ферменту CYP3A4: індуктори ферменту CYP3A4, такі як рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та рослинні препарати, що містять тутті-фрутті, можуть знижувати рівень амлодипіну в крові, що може призвести до зменшення його гіпотензивного ефекту та підвищення ризику серцево-судинних подій.
3. Бета-адреноблокатори: комбінація амлодипіну з бета-адреноблокаторами може посилити гіпотензивний ефект та знизити частоту серцевих скорочень. Це може призвести до зниження частоти серцевих скорочень та підвищеного ризику брадикардії.
4. Інші антигіпертензивні препарати: Комбіноване застосування амлодипіну з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як інгібітори АПФ або діуретики, може призвести до посилення гіпотензивного ефекту та підвищення ризику ортостатичної гіпотензії.
5. Статини: Статини, такі як аторвастатин та симвастатин, можуть підвищувати ризик міопатії при поєднанні з амлодипіном, особливо при одночасному застосуванні у високих дозах.