Амоксиклав

Амоксиклав – це комбінований антибіотик, що містить два активних інгредієнти: амоксицилін та клавуланову кислоту.

1. Амоксицилін: це антибіотик з групи пеніцилінів, ефективний проти широкого спектру бактерій. Він діє шляхом знищення бактеріальних клітин або запобігання їх росту та розмноженню. Амоксицилін використовується для лікування інфекцій верхніх дихальних шляхів, інфекцій сечовивідних шляхів, інфекцій шкіри, шлунково-кишкових інфекцій та інших бактеріальних інфекцій.

2. Клавуланова кислота: це інгібітор бета-лактамаз, який зазвичай додають до амоксициліну для захисту від руйнування бета-лактамазами, що виробляються певними бактеріями. Це дозволяє амоксициліну ефективніше боротися з інфекціями, спричиненими бактеріями, що продукують бета-лактамази, що робить амоксиклав особливо корисним для лікування пеніцилін-резистентних інфекцій.

Амоксиклав широко використовується для лікування різноманітних бактеріальних інфекцій, включаючи інфекції дихальних шляхів, синусит, гострі та хронічні інфекції вуха, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції шкіри та м’яких тканин та інші інфекції.

Важливо використовувати амоксиклав лише за призначенням лікаря та дотримуватися рекомендованого дозування та тривалості лікування, щоб запобігти розвитку резистентності до антибіотика та мінімізувати ризик побічних ефектів.

Показання до застосування Амоксиклаву

1. Інфекції верхніх дихальних шляхів:

   • Гострий синусит
   • Гострий середній отит
   • Фарингіт та тонзиліт

2. Інфекції нижніх дихальних шляхів:

   • Гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту
   • Пневмонія (особливо коли підозрювані «атипові» бактерії не лікуються стандартними антибіотиками)

3. Інфекції сечовивідних шляхів:

   • Цистит
   • Пієлонефрит
   • Інфекції, пов'язані з медичними виробами (наприклад, катетерами)

4. Інфекції шкіри та м’яких тканин:

   • Абсцеси
   • Виразки
   • Ранові інфекції
   • Укуси тварин і людей

5. Інфекції кісток та суглобів:

   • Остеомієліт
   • Септичний артрит

6. Одонтогенні інфекції:

   • Пародонтит
   • Інфекційні ускладнення після стоматологічних процедур

7. Інші інфекції:

   • Інфекції, що розвиваються після хірургічних процедур
   • Внутрішньочеревні інфекції
   • Сепсис, пов'язаний з інфекціями

Форма випуску

1. Таблетки

Таблетки Амоксиклаву є найпоширенішою формою препарату. Вони випускаються в різних дозуваннях:

• Таблетки, вкриті оболонкою:
  • 250 мг амоксициліну + 125 мг клавуланової кислоти
  • 500 мг амоксициліну + 125 мг клавуланової кислоти
  • 875 мг амоксициліну + 125 мг клавуланової кислоти

2. Порошок для приготування суспензії для перорального застосування

Така форма випуску найчастіше використовується для дітей і дозволяє точно дозувати ліки залежно від ваги та віку дитини. Порошок розводять у воді згідно з інструкцією на упаковці.

• Дозування порошку може включати:
  • 125 мг амоксициліну + 31,25 мг клавуланової кислоти на 5 мл
  • 250 мг амоксициліну + 62,5 мг клавуланової кислоти на 5 мл

3. Порошок для ін'єкцій

Амоксиклав також випускається у вигляді порошку для приготування розчину для ін'єкцій, який використовується для внутрішньовенного введення, зазвичай в умовах лікарні.

• Дозування включає:
  • 500 мг амоксициліну + 100 мг клавуланової кислоти
  • 1000 мг амоксициліну + 200 мг клавуланової кислоти

Фармакодинаміка

Амоксицилін:

• Механізм дії: Амоксицилін належить до класу пеніцилінів і здійснює свою бактерицидну дію, пригнічуючи синтез клітинної стінки бактерій. Він зв'язується з білками, які називаються транспептидазами, що беруть участь в утворенні пептидоглікану, основного компонента клітинної стінки бактерій, і запобігає їхньому сплайсингу, що призводить до ослаблення та руйнування стінки.
• Спектр дії: Амоксицилін активний проти широкого спектру бактерій, включаючи грампозитивні та грамнегативні мікроорганізми. Амоксиклав загалом активний проти широкого спектру бактерій, включаючи багато грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, а також деякі анаеробні бактерії. Ось деякі з них:

Грампозитивні бактерії:

• Стрептокок пневмонії
• Стрептокок піогенний
• Streptococcus viridans
• Золотистий стафілокок (у чутливих випадках)
• Ентерокок фекаліс
• Коринебактерії дифтерії
• Лістерія моноцитогенес

Грамнегативні бактерії:

• Гемофільна паличка
• Мораксела катаральна
• Кишкова паличка
• Клебсієла пневмонії
• Протей чудотворний
• Види сальмонели.
• Види шигел.
• Helicobacter pylori (у поєднанні з іншими ерадикаційними препаратами)

Анаеробні бактерії:

• Bacteroides fragilis
• Clostridium perfringens
• Види пептострептококів.
• Prevotella spp.

Клавуланова кислота:

• Механізм дії: Клавуланова кислота є інгібітором бета-лактамаз, ферменту, який руйнує загальний механізм бета-лактамного кільця амоксициліну. Вона зв'язується з цими ферментами, запобігаючи їхній дії та захищаючи амоксицилін від руйнування.
• Спектр дії: Клавуланова кислота сама по собі має незначну активність проти бактерій, але її основна роль в амоксиклаві полягає в захисті амоксициліну від руйнування бета-лактамазами. Це робить амоксицилін ефективним проти широкого спектру бактерій, включаючи ті, що зазвичай продукують бета-лактамази та стають стійкими до антибіотиків.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Амоксицилін та клавуланова кислота зазвичай швидко та повністю абсорбуються зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Їжа може уповільнювати абсорбцію, але зазвичай не впливає на кількість препарату, що абсорбується в кров.
2. Розподіл: Обидва компоненти Амоксиклаву розподіляються в різні тканини та рідини організму, включаючи легені, середнє вухо, синовіальну рідину, сечу та жовч.
3. Метаболізм: Амоксицилін та клавуланова кислота майже повністю метаболізуються в печінці. Вони не утворюють активних метаболітів.
4. Виведення: Обидва компоненти виводяться переважно нирками у незміненому вигляді. Невелика кількість виводиться через кишечник.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення амоксициліну становить приблизно 1-1,5 години, а клавуланової кислоти – близько 1 години. Це означає, що препарат можна застосовувати, враховуючи ці періоди протягом дня.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування:

• Перорально (таблетки або суспензія):

  • Таблетки слід приймати на початку їжі, щоб покращити всмоктування та зменшити ризик побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
  • Суспензію слід добре струсити перед використанням.

• Парентерально (ін'єкції):

  • Ін'єкцію Амоксиклаву вводять внутрішньовенно (не внутрішньом'язово чи підшкірно), зазвичай в умовах стаціонару.

Дозування для дорослих та дітей вагою понад 40 кг:

1. Інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, шкіри та м’яких тканин:

   • Звичайна доза становить 500 мг амоксициліну/125 мг клавуланової кислоти кожні 8 годин або 875 мг амоксициліну/125 мг клавуланової кислоти кожні 12 годин.

2. Більш серйозні інфекції або інфекції, спричинені менш чутливими організмами:

   • 875 мг амоксициліну/125 мг клавуланової кислоти кожні 8 годин або 500 мг амоксициліну/125 мг клавуланової кислоти кожні 8 годин.

Дозування для дітей вагою менше 40 кг:

• Дозування розраховується за формулою 20-40 мг амоксициліну на кг ваги дитини на добу, розділене на 2-3 прийоми, залежно від тяжкості інфекції.
• Максимальна добова доза клавуланової кислоти для дітей не повинна перевищувати 10 мг на кг ваги.

Внутрішньовенне введення:

• Для дорослих та дітей віком від 12 років:
  • 1,2 г кожні 8 годин залежно від тяжкості інфекції.
• Для дітей віком до 12 років:
  • 30 мг амоксициліну/кг маси тіла кожні 8 годин, не перевищуючи дозу для дорослих.

Спеціальні інструкції:

• Лікування зазвичай не повинно тривати більше 14 днів без огляду лікаря.
• Слід забезпечити належний питний режим, щоб зменшити ризик утворення кристалів у сечі.
• Ретельно контролюйте функцію печінки, нирок та кровотворної системи під час тривалої терапії.
• Амоксиклав може взаємодіяти з іншими ліками, тому важливо повідомити лікаря про всі ліки, які ви приймаєте.

Використання Амоксиклаву під час вагітності

Препарат Амоксиклав, що містить амоксицилін та клавуланову кислоту, зазвичай не рекомендується застосовувати під час вагітності без консультації з лікарем. Однак у деяких випадках лікар може вирішити, що потенційна користь від препарату перевищує потенційні ризики для плода.

Амоксицилін, основний компонент Амоксиклаву, загалом вважається відносно безпечним для вагітних жінок. Однак клавуланова кислота може збільшити ризик діареї та інших побічних ефектів. Крім того, стандартні рекомендації щодо антибіотиків під час вагітності можуть змінюватися залежно від медичної необхідності, індивідуальних обставин та інших факторів.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: людям з відомою гіперчутливістю до амоксициліну, клавуланової кислоти або інших пеніцилінів слід уникати застосування Амоксиклаву.
2. Інфекції мононуклеозного типу: застосування Амоксиклаву не рекомендується при інфекціях, що супроводжуються мононуклеозним синдромом, через ризик розвитку кропив’янки.
3. Тяжка печінкова недостатність: пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю слід приймати Амоксиклав з обережністю або уникати його застосування.
4. Алергічні реакції в анамнезі: пацієнти з алергічними реакціями в анамнезі на інші бета-лактамні антибіотики (наприклад, цефалоспорини або карбапенеми) можуть мати підвищений ризик алергічних реакцій на амоксицилін або клавуланову кислоту.
5. Діти та підлітки: Застосування Амоксиклаву у дітей та підлітків потребує особливої уваги та нагляду лікаря, особливо щодо дозування.
6. Вагітність та годування груддю: Застосування Амоксиклаву під час вагітності та годування груддю може бути дозволено лише у разі крайньої необхідності та під медичним наглядом.
7. Діарея та суперінфекції: застосування антибіотиків, включаючи Амоксиклав, може спричинити діарею та збільшити ризик суперінфекцій.
8. Тривале застосування: Тривале застосування Амоксиклаву може призвести до розвитку резистентності мікроорганізмів, тому препарат слід застосовувати з обережністю та лише за призначенням лікаря.

Побічна дія Амоксиклаву

1. Розлади травлення: можуть виникнути діарея, нудота, блювання, біль у шлунку, диспепсія та дисбактеріоз.
2. Алергічні реакції: включаючи кропив'янку, свербіж шкіри, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк, анапілактичний шок та інші алергічні прояви.
3. Підвищена активність печінкових ферментів: можуть спостерігатися зміни показників функції печінки.
4. Збільшення частоти серцевих скорочень: у деяких пацієнтів може виникнути тахікардія.
5. Підвищена чутливість до сонячного світла: деякі люди можуть відчувати підвищену чутливість до сонячного світла, що може призвести до сонячних опіків або сонячного дерматиту.
6. Головний біль та запаморочення: ці симптоми можуть виникати у деяких пацієнтів під час прийому амоксиклаву.
7. Зміни складу крові: можуть розвинутися анемія, лейкопенія та тромбоцитопенія.
8. Дисбактеріоз: Застосування антибіотиків може призвести до змін кишкової мікрофлори та розвитку дисбактеріозу.

Передозування

1. Розлади шлунково-кишкового тракту: передозування може призвести до різкого посилення побічних ефектів, характерних для цього препарату, таких як нудота, блювання, діарея та диспепсія.
2. Алергічні реакції: у деяких пацієнтів можуть розвинутися алергічні реакції, такі як кропив'янка, свербіж, набряк обличчя, утруднене дихання та анафілактичний шок.
3. Порушення функції печінки та нирок: передозування може призвести до токсичного впливу на печінку та нирки, що може проявлятися підвищенням рівня печінкових ферментів у крові та ознаками ниркової недостатності.
4. Нейротоксичні ефекти: у деяких пацієнтів можуть спостерігатися нейротоксичні симптоми, такі як головний біль, запаморочення, порушення свідомості та судоми.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Пробенецид: Пробенецид може уповільнювати виведення амоксициліну, що може призвести до підвищення його рівня в крові та збільшення тривалості його дії.
2. Алопуринол: алопуринол може збільшити ризик виникнення шкірного висипу при одночасному застосуванні з амоксициліном.
3. Антикоагулянти: Амоксицилін може посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до збільшення часу згортання крові та підвищеного ризику кровотечі.
4. Лікарські засоби, що впливають на травний тракт: антациди, препарати, що містять залізо, або препарати, що уповільнюють перистальтику кишечника, можуть зменшувати всмоктування амоксициліну, що може призвести до зниження його ефективності.
5. Метотрексат: Амоксицилін може підвищувати токсичність метотрексату, особливо у високих дозах, шляхом підвищення його рівня в крові та посилення його побічних ефектів.