Анальгін

Анальгін (метамізол натрію) – це неопіоїдний знеболювальний та жарознижувальний препарат, який широко використовується для знеболення та зниження температури тіла. Він належить до класу похідних піразолону, а також має слабку протизапальну дію. Анальгін широко використовується в багатьох країнах, але його продаж обмежений або заборонений у деяких штатах через ризик серйозних побічних ефектів, таких як агранулоцитоз.

Механізм дії Анальгіну полягає в пригніченні синтезу простагландинів – речовин, що відіграють важливу роль у виникненні запалення, болю та лихоманки. Він блокує фермент циклооксигеназу, необхідний для вироблення простагландинів, тим самим зменшуючи біль та лихоманку.

Показання до застосування Анальгіну

1. Анестезія:

   • Гострі та хронічні больові синдроми різного походження, наприклад, після операцій, травм, при захворюваннях опорно-рухового апарату.
   • Кольки (ниркові, жовчні).
   • Біль при пухлині та біль при метастазах у кістках.
   • Менструальний біль.
   • Головний біль, зубний біль.

2. Жарознижувальний засіб:

   • Гарячкові стани при застуді та інфекційних захворюваннях, коли застосування інших жарознижувальних засобів неефективне або протипоказане.

Форма випуску

1. Таблетки

Найпоширенішою формою анальгіну є таблетки для перорального застосування. Таблетки зазвичай містять:

• 500 мг активного інгредієнта (метамізолу натрію) на одиницю.

Таблетки можна приймати з водою, і найкраще приймати їх після їжі, щоб мінімізувати ризик подразнення шлунка.

2. Розчин для ін'єкцій

Анальгін випускається у вигляді розчину для ін'єкцій, який можна вводити внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Це забезпечує швидке полегшення сильного болю або лихоманки:

• Концентрація розчину зазвичай становить 500 мг/мл.

3. Супозиторії (ректальні супозиторії)

Для ректального застосування анальгін також випускається у формі супозиторіїв, що може бути зручною альтернативою для дітей або дорослих, яким важко приймати таблетки:

• Дозування супозиторіїв може варіюватися, але вони часто також містять 500 мг активного інгредієнта.

4. Розчин для перорального застосування (краплі)

Рідка форма анальгіну може використовуватися для перорального застосування у вигляді крапель, особливо зручна для дозування у дітей:

• Концентрація та дозування можуть відрізнятися, інструкції із застосування необхідно суворо дотримуватися.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії: Точний механізм дії анальгіну до кінця не зрозумілий, але вважається, що він зв'язується з центральними та периферичними рецепторами, утворюючи активні метаболіти, які блокують циклооксигеназу (ЦОГ) та пригнічують утворення простагландинів, включаючи простагландин Е2, що зменшує виникнення болю та запалення.
2. Знеболювальна дія: Анальгін має сильну знеболювальну дію та може використовуватися для зменшення різних видів болю, включаючи головний, зубний, м'язовий біль, а також при ревматичних та інших запальних процесах.
3. Жарознижувальна дія: Анальгін має жарознижувальну дію завдяки впливу на центри терморегуляції в гіпоталамусі головного мозку, що сприяє зниженню температури тіла при лихоманці.
4. Протизапальні ефекти: Хоча анальгін не є типовим протизапальним препаратом, він може допомогти зменшити запалення, блокуючи утворення простагландинів та зменшуючи запальні реакції.
5. Інші дії: Анальгін також має спазмолітичну дію, яка допомагає зняти спазми гладкої мускулатури внутрішніх органів.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Після перорального застосування метамізолу зі шлунково-кишкового тракту він зазвичай добре та швидко всмоктується. Всмоктування може бути дещо уповільнене при одночасному прийомі з їжею.
2. Розподіл: Метамізол широко розподіляється по всіх тканинах та органах організму. Він проникає через плацентарний бар'єр та виділяється з грудним молоком. Зв'язування з білками плазми крові є низьким.
3. Метаболізм: Метамізол метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, таких як 4-метиламінопіридин, а також неактивних метаболітів. Ці метаболіти піддаються подальшій глюкуронізації.
4. Виведення: Метамізол та його метаболіти виводяться переважно через нирки, як у незміненому вигляді, так і у формі метаболітів. Близько 70-90% дози виводиться з сечею протягом перших 24 годин після застосування.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення метамізолу становить приблизно 2-3 години, хоча він може бути подовженим у пацієнтів літнього віку або при порушенні функції нирок.

Спосіб застосування та дози

Пероральне застосування (таблетки)

• Дорослі: Звичайна доза становить 500 мг 2-3 рази на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3000 мг.
• Діти старше 10 років (або вагою понад 32 кг): Доза розраховується з розрахунку 8-16 мг/кг тіла 3-4 рази на добу.

Ректальне застосування (супозиторії)

• Дорослі: зазвичай використовують супозиторії дозуванням від 500 мг до 1000 мг 2-3 рази на день.
• Діти: Доза також розраховується за вагою, зазвичай не перевищуючи 10-15 мг/кг тіла 2-3 рази на день.

Парентеральне введення (ін'єкції)

• Дорослі: 500 мг - 1000 мг метамізолу натрію вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно 2-3 рази на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2000-3000 мг.
• Дітям: 8-16 мг/кг вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово, не більше 3 разів на день.

Особливості застосування

1. Застосовувати з обережністю: Анальгін може спричинити серйозні побічні ефекти, включаючи агранулоцитоз та шокові реакції, особливо при внутрішньовенному введенні.
2. Алергічні реакції: перед початком лікування важливо переконатися, що у пацієнта немає алергії на метамізол натрію або інші похідні піразолону.
3. Застосування під час вагітності та лактації: Анальгін не рекомендується застосовувати під час вагітності та лактації без консультації з лікарем.
4. Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Метамізол натрію може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, змінюючи їхню ефективність або посилюючи їхні побічні ефекти.

Використання Анальгіну під час вагітності

Вживання анальгіну під час вагітності може мати негативний вплив на плід та перебіг вагітності. Ось деякі з основних причин:

1. Ризик вроджених вад: Кілька досліджень показали, що прийом анальгіну під час вагітності може збільшити ризик певних вроджених вад у плода, таких як розщеплення губи та піднебіння.
2. Ризик кровотечі: Анальгін може збільшити ризик кровотечі як у матері, так і у дитини після пологів. Це пов'язано з його здатністю пригнічувати агрегацію тромбоцитів та знижувати згортання крові.
3. Токсичний вплив на нирки плода: У деяких випадках застосування анальгіну в останньому триместрі вагітності може призвести до токсичного впливу на нирки плода.

Загалом, використання анальгіну під час вагітності не рекомендується без консультації з лікарем або акушером-гінекологом.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до анальгіну або інших піразолонів слід уникати його застосування.
2. Астматичний синдром: застосування анальгіну може посилити астматичні симптоми у пацієнтів з астматичним синдромом.
3. Алергічні реакції: Пацієнти з алергічними реакціями в анамнезі на інші препарати, особливо нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), можуть мати ризик розвитку алергічних реакцій на анальгін.
4. Бронхіальна астма: застосування анальгіну може спричинити бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою.
5. Гематологічні розлади: Анальгін може спричинити агранулоцитоз, тромбоцитопенію та інші гематологічні розлади; тому його не рекомендується застосовувати пацієнтам із захворюваннями крові.
6. Вагітність та лактація: Застосування анальгіну під час вагітності та лактації може бути протипоказаним через потенційний ризик для розвитку плода та немовляти.
7. Діти: Застосування анальгіну у дітей може бути обмежене через ризик реакцій крові та інших побічних ефектів.
8. Ниркова недостатність: пацієнтам з порушенням функції нирок слід уникати застосування анальгіну або застосовувати його з обережністю під наглядом лікаря.

Побічна дія Анальгіну

1. Алергічні реакції: включають кропив'янку, свербіж, висип, набряк та іноді анафілактичний шок. Ці реакції можуть бути особливо небезпечними та потребують негайної медичної допомоги.
2. Пошкодження кісткового мозку: рідкісний, але серйозний побічний ефект, відомий як агранулоцитоз, який характеризується значним зниженням кількості лейкоцитів у крові, що робить організм більш вразливим до інфекцій.
3. Шлунково-кишкові розлади: включають диспепсію (розлади травлення), нудоту, блювання, біль у животі та діарею.
4. Шкірні реакції: можуть включати свербіж, почервоніння шкіри та різні види висипань.
5. Проблеми з нирками: У рідкісних випадках можуть виникати проблеми з функцією нирок, такі як підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові.

Передозування

1. Важке отруєння: Передозування анальгіну може спричинити важке отруєння, яке проявляється погіршенням загального стану, сонливістю, зниженням артеріального тиску та дихання.
2. Ураження нирок: може розвинутися гостре ураження нирок, особливо при тривалому застосуванні високих доз.
3. Пошкодження кісткового мозку: можливий розвиток апластичної анемії або агранулоцитозу, станів, при яких кістковий мозок не виробляє достатньо клітин крові.
4. Пошкодження печінки: Передозування анальгіну також може призвести до токсичного ураження печінки.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антикоагулянти: Анальгін може посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до збільшення часу згортання крові та підвищеного ризику кровотечі.
2. Лікарські засоби, що впливають на травний тракт: такі препарати, як антациди або препарати, що містять залізо, можуть зменшувати всмоктування анальгіну зі шлунково-кишкового тракту, що може знизити його ефективність.
3. Метотрексат: Анальгін може підвищувати токсичність метотрексату, особливо у високих дозах, шляхом підвищення його рівня в крові та посилення його побічних ефектів.
4. Циклоспорин: Анальгін може підвищувати токсичність циклоспорину, підвищуючи його рівень у крові та збільшуючи ризик побічних ефектів.
5. Пробенецид: Пробенецид може уповільнювати виведення анальгіну з організму, що може призвести до підвищення його рівня в крові та подовження тривалості його дії.