Анаприлін

Анаприлін – торгова назва лікарського засобу, основною діючою речовиною якого є пропранолол. Пропранолол належить до класу бета-блокаторів, які використовуються для лікування різних станів, пов’язаних із серцево-судинною системою.

Пропранолол має кілька фармакологічних властивостей, зокрема:

1. Антиаритмічна дія: запобігає виникненню або зменшує частоту серцевих аритмій.
2. Антигіпертензивна дія: знижує артеріальний тиск.
3. Антиангінальна дія: Зменшує частоту та інтенсивність нападів стенокардії (біль у грудях, спричинений недостатнім кровопостачанням серця).
4. Антистресова дія: Зменшує реакції організму на стрес, такі як серцебиття та тремтіння.
5. Профілактика мігрені: деяким пацієнтам з мігренню може бути корисним пропранолол.

Анаприлін застосовується для лікування гіпертонії, стенокардії, аритмій, гіпертрофічної кардіоміопатії, тиреотоксикозу (у поєднанні з іншими препаратами), а також для профілактики мігрені. Однак застосування Анаприліну повинно відбуватися під наглядом лікаря, оскільки він має побічні ефекти та протипоказання, а дозування має бути індивідуальним для кожного пацієнта.

Показання до застосування Анаприліну

1. Гіпертонія: Анаприлін використовується для зниження артеріального тиску у пацієнтів з гіпертонією.
2. Стенокардія: Препарат може бути використаний для зменшення частоти та інтенсивності нападів стенокардії (біль у грудях, спричинений недостатнім кровопостачанням серця).
3. Аритмії: Анаприлін можна використовувати для лікування різних типів аритмій, включаючи передсердно-шлуночкову тахікардію, фібриляцію передсердь та екстрасистолію.
4. Гіпертрофічна кардіоміопатія: Пропранолол може бути використаний для зменшення симптомів та уповільнення прогресування цього стану.
5. Тиреотоксикоз: У поєднанні з іншими препаратами пропранолол може допомогти контролювати деякі симптоми тиреотоксикозу, такі як прискорене серцебиття та тремтіння.
6. Профілактика мігрені: Анаприлін може застосовуватися для профілактики мігрені у деяких пацієнтів.

Форма випуску

1. Таблетки

Таблетки є найпоширенішою формою випуску Анаприліну. Вони призначені для перорального застосування та випускаються в різних дозуваннях:

• Звичайні таблетки: зазвичай містять 10 мг, 40 мг або 80 мг пропранололу. Ці таблетки приймаються кілька разів на день, залежно від дозування та призначення лікаря.

2. Капсули з пролонгованою дією

Капсули пролонгованої дії призначені для підтримки стабільного рівня препарату в крові протягом тривалого часу:

• Капсули з пролонгованою дією: часто містять 80 мг або 160 мг пропранололу. Ці форми вивільнення дозволяють зменшити кількість прийомів препарату протягом дня, зазвичай до одного разу на день.

3. Розчин для ін'єкцій

Хоча й не так поширений, Анаприлін також доступний у формі ін'єкційного розчину, який використовується в клінічних умовах:

• Розчин для ін'єкцій: використовується для швидкого полегшення серцевих симптомів, коли пероральне застосування неможливе або неефективне.

4. Розчин для перорального застосування

У деяких випадках може бути доступний розчин для перорального застосування, який зручний для пацієнтів, яким важко ковтати таблетки.

Фармакодинаміка

1. Блокада бета-адренорецепторів: Пропранолол є прямим блокатором бета-адренорецепторів, головним чином бета-1 та бета-2 адренорецепторів. Блокування цих рецепторів призводить до зниження реакції на адреналін та норадреналін, які є нейромедіаторами симпатичної нервової системи.
2. Зниження серцевого викиду: блокування бета-1-адренорецепторів у серці призводить до зниження серцевого викиду та зниження частоти серцевих скорочень. Це може призвести до зниження артеріального тиску та зменшення навантаження на серце.
3. Зниження артеріального тиску: Пропранолол також має прямий вазоконстрикторний ефект, блокуючи бета-2 адренорецептори на кровоносних судинах. Це призводить до периферичної вазоконстрикції та зниження артеріального тиску.
4. Антиаритмічна дія: Пропранолол має антиаритмічну дію, зумовлену зниженням серцевого автоматизму, пригніченням провідності та зменшенням збудливості міокарда.
5. Профілактика мігрені: Пропранолол може використовуватися для профілактики нападів мігрені завдяки його впливу на судинний тонус та зниженню збудливості нейронних структур, пов'язаних з генезом мігрені.
6. Протитривожні ефекти: Пропранолол іноді використовується для зменшення симптомів тривоги, оскільки він може зменшити фізіологічну реакцію організму на стрес.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Анаприлін зазвичай добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Абсорбція може бути зменшена при одночасному застосуванні з їжею.
2. Розподіл: Пропранолол добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр та потрапляє в мозок. Він також розподіляється в тканинах організму, включаючи печінку, нирки, легені та серце.
3. Метаболізм: Пропранолол піддається екстенсивному метаболізму в печінці, головним чином за участю ізоферменту цитохрому P450 2D6. Основними метаболітами пропранололу є альфа-нафтоксиоцтова кислота та 4-гідроксипропранолол.
4. Виведення: Пропранолол та його метаболіти виводяться переважно через нирки. Приблизно 90% дози виводиться протягом 4 днів, переважно у вигляді метаболітів.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення пропранололу з крові становить приблизно 3-6 годин, але може бути подовженим у пацієнтів літнього віку та пацієнтів з порушенням функції печінки.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування

• Пероральне застосування: Анаприлін приймають перорально, бажано щодня в один і той самий час для забезпечення рівномірної концентрації препарату в крові.
• Ін'єкції: Ін'єкційна форма пропранололу використовується в стаціонарних умовах для швидкої стабілізації стану пацієнта.

Дозування

Дозування Анаприліну залежить від конкретного захворювання, його тяжкості та реакції пацієнта на лікування. Ось загальні рекомендації:

Для дорослих

1. Гіпертонія:

   • Початкова доза: 40 мг двічі на день.
   • Підтримуюча доза: 120-240 мг на добу, розділена на кілька прийомів.

2. Ангіна:

   • Початкова доза: 40 мг тричі на день.
   • Підтримуюча доза: 120-240 мг на добу.

3. Аритмії:

   • Початкова доза: 10-40 мг три або чотири рази на день.

4. Мігрень (профілактика):

   • Початкова доза: 40 мг два або три рази на день.
   • Підтримуюча доза: 80-240 мг на добу.

5. Тремор:

   • Початкова доза: 40 мг два-три рази на день.
   • Підтримуюча доза: до 120 мг на добу.

6. Допомога у позбавленні від алкогольної залежності:

   • Дозування: 10-40 мг три або чотири рази на день.

Для дітей

• Аритмії, гіпертонія та інші серцево-судинні захворювання:
  • Початкова доза: 0,5-1 мг/кг на добу, розділена на кілька прийомів.
  • Підтримуюча доза: Дозу поступово збільшують відповідно до клінічної відповіді та переносимості.

Спеціальні інструкції

• Пропранолол слід приймати до або під час їжі для покращення всмоктування.
• При припиненні прийому Анаприліну дозу слід поступово зменшувати, щоб уникнути ризику синдрому відміни.
• Пропранолол може маскувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів з діабетом.
• Слід бути обережним пацієнтам з бронхіальною астмою, оскільки пропранолол може посилити бронхоспазм.

Використання Анаприліну під час вагітності

Застосування анаприліну (пропранололу) під час вагітності повинно здійснюватися лише під суворим наглядом лікаря, оскільки це може мати серйозні наслідки як для матері, так і для плода.

Пропранолол, як бета-блокатор, може проникати через плацентарний бар'єр і впливати на розвиток плода. Ось деякі можливі ризики використання анаприліну під час вагітності:

1. Уповільнення серцевого ритму плода: Пропранолол може спричинити уповільнення серцевого ритму плода.
2. Низький кров'яний тиск: Цей препарат може знизити кров'яний тиск як у матері, так і у плода, що може призвести до гіпоксії та інших ускладнень.
3. Ризик передчасних пологів: Застосування пропранололу вагітними жінками може збільшити ризик передчасних пологів.
4. Вроджені вади: Деякі дослідження вказують на можливий ризик вроджених вад при застосуванні бета-блокаторів, таких як пропранолол, у першому триместрі вагітності.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до анаприліну або до будь-якого з інгредієнтів препарату слід уникати його застосування.
2. Серцева недостатність: Анаприлін протипоказаний пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю або тим, хто має виражені симптоми серцевої декомпенсації.
3. Блокада серця: Анаприлін протипоказаний при наявності блокади AV-провідності (другого та третього ступеня).
4. Синдром синусової брадикардії: Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із синдромом синусової брадикардії, оскільки він може посилити брадикардію.
5. Астма та обструктивні захворювання дихальних шляхів: пацієнтам з бронхіальною астмою або хронічним обструктивним захворюванням легень слід застосовувати анаприлін з обережністю через можливість посилення бронхоспазму.
6. Синдром Рейтера: Застосування анаприліну може бути протипоказане пацієнтам із синдромом Рейтера через ризик погіршення стану.
7. Вагітність та лактація: Застосування анаприліну під час вагітності та лактації може бути протипоказаним через недостатність даних щодо його безпеки для плода та дитини.
8. Педіатрична: Безпека та ефективність анаприліну у дітей не встановлені, тому його зазвичай не рекомендують застосовувати дітям.

Побічна дія Анаприліну

1. Втома та слабкість: деякі пацієнти можуть відчувати втому, слабкість або загальне відчуття втоми.
2. Зниження артеріального тиску: Пропранолол, як бета-блокатор, може спричинити зниження артеріального тиску, що може призвести до запаморочення або навіть втрати свідомості, особливо при різкій зміні положення тіла.
3. Брадикардія: це зниження частоти серцевих скорочень нижче норми. Це може спричинити у пацієнтів відчуття серцебиття, слабкість або запаморочення.
4. Проблеми зі сном: Пропранолол може спричинити безсоння або зміни якості сну у деяких пацієнтів.
5. Проблеми з травленням: можуть виникнути диспепсичні симптоми, такі як нудота, блювота, біль у животі або діарея.
6. Маскування симптомів гіпоглікемії: Пропранолол має здатність маскувати деякі симптоми низького рівня цукру в крові у пацієнтів з діабетом.
7. Проблеми з диханням: у деяких пацієнтів може спостерігатися погіршення симптомів астми або обструктивного захворювання легень.
8. Сексуальна дисфункція: Пропранолол може спричинити зниження лібідо або проблеми з ерекцією у деяких пацієнтів.
9. Зниження кількості тромбоцитів у крові: у рідкісних випадках, особливо при тривалому застосуванні, можуть спостерігатися зміни гемостазу, включаючи зниження кількості тромбоцитів.

Передозування

1. Зниження артеріального тиску: Передозування анаприліну може спричинити раптове падіння артеріального тиску, що може спричинити запаморочення, непритомність або навіть шок.
2. Брадикардія: Пропранолол може уповільнити частоту серцевих скорочень, а надмірне вживання може призвести до занадто повільного серцебиття (брадикардії).
3. Проблеми з диханням: У деяких людей можуть бути проблеми з диханням, такі як тривале апное, особливо якщо є астма або інші респіраторні захворювання.
4. Гіпоглікемія: Пропранолол може маскувати симптоми гіпоглікемії (низького рівня цукру в крові), що може бути небезпечним для пацієнтів з діабетом.
5. Підвищена сонливість: Надмірне вживання анаприліну може спричинити сонливість або навіть кому.
6. Втрата свідомості: у тяжких випадках передозування анаприліном може виникнути втрата свідомості або кома.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антигіпертензивні засоби: Пропранолол може посилювати гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних препаратів, таких як діуретики, інгібітори АПФ та блокатори кальцієвих каналів, що може призвести до зниження артеріального тиску до небезпечного рівня.
2. Антиаритмічні препарати: комбіноване застосування пропранололу з іншими антиаритмічними засобами, такими як амідарон або антиаритмічні препарати III класу, може призвести до посилення антиаритмічної дії та підвищення ризику серцевих аритмій.
3. Серцеві глікозиди: Пропранолол може посилювати дію серцевих глікозидів, таких як дигоксин, що може призвести до посилення їхньої токсичної дії на серце.
4. Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО): Пропранолол може посилювати гіпотензивний ефект ІМАО, що може призвести до небезпечного зниження артеріального тиску.
5. Анестетики: Пропранолол може посилювати пригнічувальну дію анестетиків та посилювати гіпотензивну дію деяких анестетиків.
6. Бронходилататори: Пропранолол може блокувати бронходилататорний ефект бета-агоністів та збільшувати ризик бронхоспазму у пацієнтів з астмою або хронічним обструктивним захворюванням легень.