Арікстра

«Арикстра» (фондапаринукс натрію) – це препарат, що належить до класу антикоагулянтів, зокрема низькомолекулярних гепаринів. Він використовується для профілактики та лікування тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів з різними захворюваннями, такими як тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда та інші стани, пов’язані з тромбозом та тромбоемболією.

Фондапаринуксу натрію запобігає утворенню тромбів (згустків крові) шляхом пригнічення активності фактора Ха, який є ключовим ферментом у процесі згортання крові. Це зменшує схильність крові до утворення тромбів і допомагає запобігти тромбозу та його ускладненням.

Препарат зазвичай вводять підшкірно та доступний у різних дозуваннях залежно від індивідуальних потреб пацієнта. Зазвичай його використовують у лікарнях або під наглядом лікаря в амбулаторних умовах.

Показання до застосування Арікстри

• Профілактика та лікування тромбозу глибоких вен (ТГВ) та тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА) у пацієнтів з високим ризиком розвитку тромбоемболічних ускладнень. Це може включати пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, пацієнтів після операцій на органах малого тазу або травматичних ушкоджень, а також пацієнтів з гострим захворюванням, які обмежені в рухливості.
• Профілактика та лікування тромбозу під час вагітності та в післяпологовому періоді у жінок з високим ризиком тромбоемболічних ускладнень або наявністю тромбозу в анамнезі.
• Профілактика тромбозу у пацієнтів з фібриляцією передсердь та іншими аритміями, які мають високий ризик тромбоемболічних ускладнень та потребують антикоагулянтної терапії.
• Лікування та профілактика тромбозу у пацієнтів з артеріальними або венозними катетерами.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій: Препарат випускається у скляних ампулах або шприц-ручках для підшкірного введення. Це найпоширеніший спосіб використання Арикстри, оскільки він забезпечує швидке та надійне введення препарату.

Фармакодинаміка

Його фармакодинаміка базується на його здатності пригнічувати активність фактора Ха, який є ключовим ферментом у процесі згортання крові.

Препарат зв'язується з антитромбіном III, підвищуючи його активність, що призводить до посилення пригнічення фактора Ха. Це, в свою чергу, зменшує перетворення протромбіну на тромбін, що зменшує утворення тромбів та запобігає подальшому розвитку тромбоемболічних ускладнень.

Таким чином, «Арикстра» проявляє антитромботичну дію, зменшуючи схильність крові до утворення тромбів та запобігаючи їх розвитку в різних судинних системах. Це робить її ефективним засобом для профілактики та лікування тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів з різними захворюваннями.

Фармакокінетика

• Всмоктування: Оскільки Арикстру зазвичай вводять внутрішньом’язово або підшкірно, вона всмоктується досить швидко. Пікова концентрація в плазмі зазвичай досягається протягом кількох годин після введення.
• Розподіл: Препарат має високий об'єм розподілу, що означає, що він швидко розподіляється по всьому організму після всмоктування. Фондапаринукс натрію дещо менш зв'язується з білками плазми.
• Метаболізм: Фондапаринуксу натрію не метаболізується в печінці, тому немає потреби в регулярному контролі функції печінки у пацієнтів.
• Виведення: Препарат виводиться переважно у незміненому вигляді нирками. Період його напіввиведення з організму становить приблизно 4-6 годин.

Спосіб застосування та дози

• Профілактика тромбозу у хірургічних пацієнтів: звичайна рекомендована доза становить 2,5 мг Арикстри один раз на день.
• Профілактика тромбозу у пацієнтів з високим ризиком тромбоемболічних ускладнень: дозу можна збільшити до 5 мг один раз на день, залежно від клінічної ситуації.
• Лікування тромбозу та емболії: зазвичай рекомендується починати з 5 мг препарату Арикстра підшкірно двічі на день. Пацієнтам з масою тіла понад 90 кг може бути рекомендовано збільшення дози.
• Профілактика тромбозу під час вагітності: дозування може змінюватися залежно від індивідуальних особливостей та клінічної ситуації і має визначатися лікарем.

Використання Арікстри під час вагітності

• Застосування у разі гіперчутливості до гепарину:

  • Фондапаринукс використовується як безпечна альтернатива гепарину при гіперчутливості або тромбоцитопенії, індукованій гепарином, у вагітних жінок. В одному випадку фондапаринукс був успішно застосований для лікування вагітної жінки з дефіцитом протеїну S та попереднім тромбозом глибоких вен, у якої розвинулася гіперчутливість до гепарину (Mazzolai et al., 2006).

• Огляд літератури:

  • Огляд літератури щодо застосування фондапаринуксу вагітними жінками включав 65 випадків. Препарат добре переносився, а частота ускладнень вагітності була подібною до тієї, що спостерігалася в загальній популяції. Однак, необхідні подальші дослідження для оцінки безпеки препарату щодо вроджених вад розвитку (De Carolis et al., 2015).

• Застосування при тромбоцитопенії, індукованій гепарином (ГІТ):

  • В одному випадку фондапаринукс був успішно застосований для лікування вагітної жінки з гострою легеневою тромбоемболією та ГІТ на пізніх термінах вагітності. Препарат показав хороші результати без ускладнень для матері та плода (Ciurzyński et al., 2011).

• Фармакокінетика та відсутність плацентарного проникнення:

  • Дослідження in vitro не показали проникнення фондапаринуксу через плацентар, що знижує ризик впливу на плід (Lagrange et al., 2002).

• Загальний досвід використання:

  • Ретроспективне дослідження 120 вагітних жінок, які отримували фондапаринукс для профілактики венозної тромбоемболії (ВТЕ), показало, що препарат добре переноситься та ефективний. Ускладнення включали кровотечу (5 випадків), викидень (2 випадки) та передчасні пологи (2 випадки) (Dempfle et al., 2021).

Протипоказання

• Гіперчутливість: Арикстра протипоказана пацієнтам з відомою гіперчутливістю до фондапарину, натрію, інших низькомолекулярних гепаринів або будь-якого іншого компонента Арикстри.
• Сильна кровотеча: Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з активною кровотечею або підвищеним ризиком її розвитку. За наявності сильної кровотечі застосування «Арикстри» протипоказане.
• Тромбоцитопенія: Пацієнтам з тромбоцитопенією (зниженням кількості тромбоцитів у крові) або іншими порушеннями згортання крові препарат слід застосовувати з обережністю.
• Нестабільний стан пацієнта: Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з нестабільними станами, які можуть призвести до сильної кровотечі або інших серйозних ускладнень.
• Активні виразки шлунка та кишечника: застосування препарату Арикстра може збільшити ризик кровотечі у пацієнтів з активними виразками шлунково-кишкового тракту.
• Епідуральна або спінальна анестезія: препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які планують або наразі проходять епідуральну або спінальну анестезію, оскільки це може збільшити ризик розвитку спінальної або епідуральної гематоми та подальшого компресійного пошкодження спинного мозку.

Побічна дія Арікстри

• Кровотеча: це найсерйозніший побічний ефект антикоагулянтів, включаючи низькомолекулярні гепарини. Можуть виникати кровотечі різної локалізації: внутрішні (наприклад, кишковий або геморагічний інсульт), внутрішньочерепні, з носа, гематоми на шкірі тощо.
• Тромбоцитопенія: у деяких пацієнтів може розвинутися тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у крові), що може призвести до підвищеного ризику тромбозу.
• Гепарин-індукована тромбоцитопенія (ГІТ): це серйозне ускладнення, яке може призвести до тромбозу та тромбоемболічних ускладнень.
• Алергічні реакції: включають алергічні висипання на шкірі, свербіж, кропив'янку та в рідкісних випадках анафілаксію.
• Вогнищева кровотеча та гематома: у місцях ін'єкцій може виникнути гематома або кровотеча.
• Підвищення рівня печінкових ферментів: у деяких пацієнтів може спостерігатися тимчасове підвищення рівня амінотрансфераз та інших печінкових ферментів.
• Алопеція: У рідкісних випадках може спостерігатися тимчасове випадіння волосся.
• Підвищений рівень калію в крові: у деяких пацієнтів може спостерігатися гіперкаліємія.

Передозування

Передозування препарату Арикстра може призвести до підвищеного ризику кровотечі. Якщо є підозра на передозування або кровотечу, негайно зверніться за медичною допомогою.

Лікування передозування може включати такі заходи:

1. Припинення введення препарату.
2. Симптоматичне лікування, спрямоване на зупинку кровотечі.
3. Проведення переливання свіжозамороженої плазми або інших кровозамінників для відновлення об'єму циркулюючої крові та згортання крові.

Взаємодія з іншими препаратами

• Препарати, що посилюють антикоагулянтний ефект: комбінація препарату Арикстра з іншими антикоагулянтами, такими як варфарин, аценокумарол, дабігатран, ривароксабан та апіксабан, може збільшити ризик кровотечі. Ці комбінації потребують ретельного медичного нагляду та можливої корекції дозування.
• Ліки, що підвищують ризик кровотечі: деякі ліки, такі як нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), аспірин, тикагрелор, клофібрат та інші, можуть підвищувати ризик кровотечі при одночасному застосуванні з препаратом Арикстра.
• Препарати, що знижують антикоагулянтний ефект: деякі препарати, такі як протиепілептичні препарати (наприклад, карбамазепін, фенітоїн), рифампіцин та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки, можуть знижувати ефективність препарату Арикстра.
• Лікарські засоби, що підвищують ризик гіперкаліємії: деякі лікарські засоби, такі як калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (інгібітори АПФ), деякі нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та інші, можуть підвищувати ризик гіперкаліємії при одночасному застосуванні з препаратом Арикстра.
• Ліки, що підвищують ризик тромбозу: Застосування препарату Арикстра з деякими лікарськими засобами, такими як естрогени та гормональні препарати, може підвищити ризик тромбозу.

Умови зберігання

• Зберігайте ліки в оригінальній упаковці або в темному контейнері, захищеному від світла місці.
• Зберігати «Арикстру» при температурі від 15°C до 25°C.
• Уникайте заморожування препарату.
• Зберігайте ліки у недоступному для дітей місці.
• Дотримуйтесь інструкцій виробника щодо терміну придатності після відкриття (якщо застосовується).
• Якщо продукт зберігається в холодильнику, уникайте прямого контакту з морозильною камерою або іншим місцем, де можливі значні перепади температури.