Азимед

Азімед – це протимікробний препарат для системного застосування. Він належить до категорії лінкозамідів, макролідів та стрептограмінів.

Показання до застосування Азімеда

Застосовується для усунення інфекцій, спричинених бактеріями, чутливими до речовини азитроміцин:

• ЛОР-захворювання (такі як тонзиліт або бактеріальний фарингіт, запалення середнього вуха та синусит);
• респіраторні інфекції (такі як бактеріальний бронхіт та позалікарняна пневмонія);
• інфекційні патології в області м’яких тканин і шкіри: мігруюча еритема (рання стадія кліщового бореліозу), імпетиго та бешиха, а також вторинні піодерматози;
• ЗПСШ: цервіцит або уретрит, ускладнений/неускладнений.

[ 1 ]

Форма випуску

Випускається в капсулах, по 6 або 10 штук всередині блістера. В окремій упаковці - 1 блістерна пластина.

Фармакодинаміка

Азитроміцин є азалідом (нова категорія макролідів) і має широкий спектр антимікробної дії. Він синтезується з рибосомною (70S) 50S субодиницею чутливих бактерій та пригнічує РНК-залежне зв'язування з білками. В результаті цього процесу розмноження та ріст мікробів уповільнюються. При високих концентраціях препарату в організмі можуть проявлятися його бактерицидні властивості.

Азитроміцин має досить широкий спектр дії та активно впливає на такі патогенні мікроорганізми:

• окремі грампозитивні мікроби: пневмокок, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи типів C, F та G, Staphylococcus aureus та S. Viridans;
• Грамнегативні мікроби: паличка грипу, H. Parainfluenzae, паличка Дюкрея, Moraxella catarrhalis, паличка кашлюку, паракоклюшна паличка, гонокок та Gardnerella vaginalis;
• анаероби, чутливі до речовини: пептострептококи та пептококи, Bacteroides bivius та Clostridium perfringens;
• ефективно впливає на внутрішньоклітинні та інші бактерії, зокрема: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum та Borrelia burgdorferi.

Не впливає на грампозитивні мікроби, стійкі до еритроміцину.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакокінетика

Рівень біодоступності при пероральному застосуванні препарату становить приблизно 37% (з ефектом «першого проходження через печінку»). У сироватці крові пікова концентрація досягається через 2-3,5 години та становить (після перорального застосування 500 мг препарату) 0,4 мг/л. Препарат швидко проникає в тканини та органи сечостатевої системи (включаючи передміхурову залозу), а також в органи дихання, м’які тканини та шкіру. Усередині клітин з тканинами показник речовини вищий, ніж усередині сироватки (у 10-100 разів). Рівноважні плазмові показники досягаються через 5-7 днів. Речовина накопичується у великій кількості всередині фагоцитів, які переносять її до місця запалення або інфекції. Там вона поступово вивільняється шляхом фагоцитозу.

Синтез з білками має рівень, обернено пропорційний індексу речовини в крові (7-50% препарату). Близько 35% дози піддається метаболізму в печінці (процес деметилювання), в результаті чого речовина втрачає активність. Близько 50% препарату виводиться у незміненому вигляді з жовчю, а ще 4,5% з сечею, протягом 72 годин.

Період напіввиведення з плазми становить приблизно 14-20 годин (інтервал протягом 8-24 годин після прийому препарату) та 41 годину (інтервал протягом 24-72 годин). Фармакокінетичні властивості препарату суттєво змінюються, якщо його приймати під час їжі.

У чоловіків літнього віку (65-85 років) змін фармакокінетики препарату не спостерігається, але у жінок пікове значення збільшується на 30-50%. У маленьких дітей (1-5 років) AUC, пікова концентрація та період напіввиведення речовини зменшуються.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально, один раз на день (за 1 годину до їди або через 2 години після їжі – це необхідно, оскільки спільне застосування з їжею впливає на всмоктування азитроміцину). Капсули не слід відкривати або ділити навпіл.

Для підлітків вагою понад 45 кг, дорослих та людей похилого віку:

• для усунення інфекцій у дихальних шляхах та ЛОР-органах, а також м’яких тканинах та шкірі (крім хронічної мігруючої еритеми) – добова доза становить 500 мг (випивати по 2 капсули за прийом). Приймати протягом 3 днів;
• для усунення мігруючої еритеми капсули слід приймати один раз на день протягом 5 днів. У цьому випадку в 1-й день доза становить 1 г (прийом 4 капсул препарату), а в період 2-5 днів - 500 мг (прийом 2 капсул препарату);
• для лікування ЗПСШ: одноразова доза 1 г ліків (4 капсули).

Якщо ви пропустили прийом ліків, вам слід прийняти пропущену капсулу якомога швидше, а всі наступні дози приймати з інтервалом у 24 години.

[ 8 ]

Використання Азімеда під час вагітності

Оскільки немає інформації про безпеку прийому Азимеду під час вагітності або лактації, його слід призначати лише у випадках, коли ймовірна користь від його застосування для жінки вища, ніж ризик ускладнень у дитини або плода.

Протипоказання

До протипоказань належить непереносимість активного компонента або інших елементів препарату, а також інших кетолідних та макролідних антибіотиків. Заборонено призначати препарат у формі капсул дітям з масою тіла менше 45 кг.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Побічна дія Азімеда

Найчастіше речовина азитроміцин переноситься досить добре, але в деяких випадках при його прийомі можуть виникнути такі побічні ефекти:

• реакції з боку серцево-судинної системи: були випадки аритмії, такої як пірует (сюди також входить шлуночкова тахікардія), серцебиття та зниження артеріального тиску;
• шлунково-кишкові прояви: діарея, здуття живота, нудота, зміна кольору язика, біль у животі, диспепсія, запор і блювання, а також розвиток панкреатиту, гастриту та псевдомембранозного коліту;
• органи гепатобіліарної системи: розвиток гепатиту (також його некротичної та фульмінантної форм), внутрішньопечінковий холестаз та ниркова недостатність (зрідка може призвести до летального результату), а також порушення у функціонуванні печінки;
• неврологічні розлади: поява парестезії, судом, головного болю та запаморочення. Крім того, можливий розвиток гіпестезії, агевзії та дисгевзії, паросмії, міастенії гравіс та аносмії. Спостерігаються непритомність, психомоторне збудження, а також відчуття сонливості або, навпаки, безсоння;
• психічні розлади: почуття агресії, нервозності, тривоги або тривожного збудження;
• реакції вестибулярного апарату та органів слуху: виліковна глухота, запаморочення та шум у вухах;
• порушення зору: порушення зору;
• реакції лімфатичної та кровотворної системи: розвиток гемолітичної анемії, а також лейко-, тромбоцито- або нейтропенії;
• підшкірні тканини та шкіра: свербіж, фотосенсибілізація та висипання, розвиток кропив'янки, синдрому Лайєлла або синдрому Стівенса-Джонсона, багатоформної еритеми або набряку Квінке;
• прояви з боку сполучних тканин та органів опорно-рухового апарату: розвиток артралгії;
• органи сечовидільної системи: розвиток гострої ниркової недостатності або тубулоінтерстиціального нефриту;
• інвазивні або інфекційні захворювання: поява кандидозу (також у роті), вагінальна інфекція;
• алергічні розлади: анафілактичні реакції, гіперчутливість;
• загальні реакції: розвиток анорексії, астенії, сильна втома, поява болю в грудині, нездужання та набряків;
• зміни результатів лабораторних досліджень: розвиток еозинофілії або лімфоцитопенії, підвищення рівня креатиніну, АсАТ, АлАТ та білірубіну, зниження рівня бікарбонату в крові, подовження інтервалу QT на ЕКГ та зміни рівня калію.

[ 7 ]

Передозування

Передозування може призвести до розвитку розладів, подібних до побічних ефектів після прийому стандартних лікарських доз.

Для усунення порушень слід прийняти активоване вугілля та провести симптоматичне лікування для підтримки функціонування життєво важливих органів.

Взаємодія з іншими препаратами

Азитроміцин слід приймати з обережністю у разі одночасного застосування інших препаратів, які можуть подовжувати інтервал QT.

Під час вивчення взаємодії препарату з антацидами не було відзначено змін його біодоступності, хоча пікові рівні у плазмі знижувалися приблизно на 25%. Внаслідок цього рекомендується приймати азитроміцин до (1 годину) або після (2 години) прийому антацидних препаратів.

Похідні ріжків у поєднанні з азитроміцином теоретично можуть спричиняти ерготизм.

Деякі представники споріднених макролідів впливають на процес метаболізму циклоспорину. Оскільки клінічні та фармакокінетичні випробування на можливу взаємодію у разі спільного застосування Азимеду з циклоспорином не проводилися, необхідно ретельно оцінити клінічну картину перед призначенням комбінованого прийому цих препаратів. Якщо комбінована терапія вважається виправданою, необхідно буде ретельно контролювати показники циклоспорину протягом її курсу та відповідно коригувати дозу.

Азитроміцин не впливає на антикоагулянтні властивості одноразової дози (15 мг) варфарину, хоча є дані про посилення цих властивостей при одночасному застосуванні кумаринових антикоагулянтів (перорально) з азитроміцином. Причину цього ефекту виявити не вдалося, але цей факт необхідно враховувати. Тому рекомендується постійно контролювати індекс ПВ у осіб, які отримують лікування цими засобами.

У деяких пацієнтів окремі макроліди можуть впливати на кишковий метаболізм дигоксину. Тому при поєднанні азитроміцину з цим препаратом необхідно пам’ятати про можливе підвищення рівня дигоксину та контролювати його зміни під час лікування.

Немає інформації про взаємодію азитроміцину та речовини терфенадин. Одночасне застосування цих препаратів слід проводити з обережністю.

Спільне застосування з теофіліном не змінює фармакокінетичних характеристик цієї речовини. Однак спільне застосування теофіліну з іншими макролідами в деяких випадках може спричинити підвищення його рівня в сироватці крові.

Одноразова доза зидовудину 1000 мг у комбінації з багаторазовими дозами азитроміцину в дозах 600 або 1200 мг не змінює фармакокінетику зидовудину в плазмі, а також його (разом з продуктами розпаду глюкуронідів) виведення з сечею. Однак азитроміцин підвищує рівень фосфорильованого зидовудину (лікарськи активного продукту розпаду всередині мононуклеарних клітин периферичного кровотоку).

Спільне застосування препарату з рифабутином не впливає на їх плазмові показники. В результаті такої комбінації може розвинутися нейтропенія (хоча в цьому випадку причиною, найімовірніше, є прийом рифабутину, оскільки не вдалося пов'язати розвиток цього розладу з прийомом цієї речовини в поєднанні з азитроміцином).

Рівень азитроміцину в сироватці крові підвищується при застосуванні нелфінавіру. При комбінованому застосуванні з нелфінавіром корекція дози не потрібна, але пацієнта слід контролювати щодо побічних ефектів, пов'язаних з азитроміцином.

[ 9 ]

Умови зберігання

Азімед слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура не повинна перевищувати 25°C.

[ 10 ]

Термін придатності

Азимед дозволено використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.