Азівок

Азівок – протимікробний препарат для системного застосування. Він належить до групи макролідів. Містить азитроміцин, який впливає на внутрішньо- та позаклітинні патогенні мікроорганізми.

Показання до застосування Азівок

Серед показань – патології інфекційно-запального характеру, які викликані чутливими до препарату мікробами:

• інфекційні захворювання ЛОР-органів та дихальної системи (у верхніх відділах) – такі як синусит або фарингіт, а також запалення середнього вуха або тонзиліт;
• інфекційні патології нижніх дихальних шляхів (бронхіт або пневмонія (також викликані атиповими мікроорганізмами));
• інфекційні процеси в м’яких тканинах та шкірі (такі як вульгарні вугрі (середнього ступеня тяжкості), бешиха, імпетиго, а також рецидивуючі дерматози);
• інфекційні процеси в сечовидільній системі (цервіцит або уретрит (викликані Chlamydia trachomatis));
• кліщовий бореліоз (на ранній стадії – мігруюча еритема).

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Випускається у формі капсул. Один блістер містить 6 капсул, одна упаковка містить 1 блістерну стрічку.

Фармакодинаміка

Азитроміцин має широкий спектр протимікробної дії. До цієї речовини чутливі такі грампозитивні коки: пневмокок, стрептокок піогенес, стрептокок агалактіа, S. viridans, а також стрептококи груп C, F та G та золотистий стафілокок. Чутливі грамнегативні мікроби: паличка грипу, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, паличка кашлюку, паракоклюшна паличка, Legionella pneumophila, паличка Дюкрея, Campylobacter jejuni, а також гонокок та Gardnerella vaginalis. Також чутливі окремі анаероби: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, пептострептококи, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum та спірохети блідої трепонеми та Borrelia burgdorferi. Препарат не впливає на грампозитивні мікроби, стійкі до речовини еритроміцин.

[ 3 ]

Фармакокінетика

Діюча речовина швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, що зумовлено її високою стабільністю щодо кислого шлункового середовища, а також ліпофільністю. Пікова концентрація в сироватці крові досягається через 2,5-3 години. Після перорального прийому 500 мг препарату показник концентрації становить 0,4 мг/л.

Азівок добре проникає в дихальну систему, а також тканини з органами урогенітального тракту (включаючи передміхурову залозу), а також у м’які тканини та шкіру. Лікарська концентрація всередині клітин з тканинами у 10-15 разів вища, ніж концентрація в сироватці крові.

Висока концентрація всередині тканин, а також тривалий період напіввиведення зумовлені тим, що азитроміцин погано синтезується з білками плазми, а крім того, він може проникати в еукаріотичні клітини та накопичуватися в низькокислотному середовищі, що оточує лізосоми. Наслідком цього є великий об'єм розподілу (умовний) - 31,1 л/кг, а також високий коефіцієнт плазмового кліренсу.

Дані досліджень показують, що фагоцити транспортують препарат до місця інфекції та вивільняють його там. Швидке проникнення азитроміцину в клітини, а також його накопичення всередині фагоцитів, які транспортують його до місць запалення, сприяють антимікробній активності препарату. Хоча концентрація активного компонента у фагоцитах досить висока, це суттєво не впливає на їх функціонування.

Бактерицидна концентрація препарату всередині інфекційних вогнищ зберігається протягом 5-7 днів після останнього введення. Це дозволяє використовувати Азівок короткими курсами (3 або 5 днів).

Виведення активної речовини із сироватки крові відбувається у 2 етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин у період 8-24 годин після прийому препарату, а потім 41 годину в період 24-72 годин, внаслідок чого стає можливим використовувати препарат лише один раз на добу.

Індекс біодоступності становить 37%.

[ 4 ]

Спосіб застосування та дози

Для дітей старше 12 років (вага понад 45 кг) та дорослих: 1 раз на день (за 1 годину до їди або через 2 години після) перорально.

Для лікування інфекційних процесів у нижніх та верхніх дихальних шляхах, а також у ЛОР-органах, м’яких тканинах та шкірі – 0,5 г на добу одноразово протягом 3 днів (курсова доза – 1,5 г).

Для усунення звичайних вугрів – 0,5 г на день одноразово протягом 3 днів, а потім 0,5 г щотижня одноразово протягом 9 тижнів. Щотижневий прийом слід розпочинати через 7 днів після прийому 1-ї щоденної капсули (це 8-й день від початку лікувального курсу).

Для усунення інфекцій у сечовидільній системі (лікування уретриту або цервіциту) – одноразова доза 1 г препарату.

Для лікування кліщового бореліозу (на I стадії мігруючої еритеми) – 1 г препарату в перший день курсу, а потім по 0,5 г щодня (2-5 днів). У цьому випадку курсова доза становитиме 3 г.

[ 8 ], [ 9 ]

Використання Азівок під час вагітності

Вагітним жінкам препарат призначають лише у випадках, коли можлива користь від його застосування перевищує потенційний розвиток негативного впливу на плід.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• тяжка печінкова або ниркова недостатність;
• з'єднання з ерготаміном, а також дигідроерготаміном;
• період грудного вигодовування;
• вік менше 12 років (та вага менше 45 кг для цієї лікарської форми);
• індивідуальна непереносимість лактози (лактазна недостатність), а також глюкозо-галактозна мальабсорбція (оскільки ліки містять лактозу);
• гіперчутливість (також до інших макролідних препаратів).

Слід призначати з обережністю при порушеннях функції нирок або печінки (середнього ступеня тяжкості), наявності аритмії у пацієнта (також при схильності до розвитку аритмії та подовженні інтервалу QT), а також у поєднанні з варфарином, терфенадином та дигоксином.

[ 5 ], [ 6 ]

Побічна дія Азівок

Застосування препарату може призвести до розвитку побічних ефектів:

• органи кровоносної системи: нейтро- та тромбоцитопенія;
• органи нервової системи: головний біль або запаморочення/вертиго, відчуття тривоги, сонливість, агресивність, нервозність. Крім того, можливий розвиток астенії, поява безсоння, парестезії або судом;
• органи чуття: порушення слуху, що призводить до глухоти (оборотне), у разі тривалого застосування препарату у великих дозах, поява шуму у вухах, порушення функції нюхових та смакових рецепторів;
• серцево-судинна система: розвиток шлуночкової тахікардії (включаючи поліморфну) або аритмії, відчуття серцебиття, а також подовження інтервалу QT;
• Органи травної системи: нудота з блюванням, діарея, здуття живота, запор, розлади травлення, спазми в животі, зміна кольору язика. Крім того, можливий розвиток гепатиту, анорексії, псевдомембранозного коліту, внутрішньопечінкового холестазу та печінкової недостатності. Можуть змінюватися лабораторні дані щодо функції печінки, а також може початися некроз печінки (в деяких випадках з летальним результатом);
• алергія: висип на шкірі та свербіж. Можливий розвиток кропив'янки, анафілаксії або ангіоневротичного набряку (іноді з летальним результатом), еозинофілії, багатоформної еритеми, злоякісної ексудативної еритеми та токсичного епідермального некролізу;
• опорно-рухова система: розвиток артралгії;
• органи сечостатевої системи: розвиток тубулоінтерстиціального нефриту або гострої ниркової недостатності;
• інші: розвиток кандидозу або вагініту, а також фотосенсибілізація.

[ 7 ]

Передозування

Симптоми передозування включають сильну нудоту та блювоту, а також тимчасову втрату слуху та діарею.

Як терапія: провести промивання шлунка, а потім провести лікування, спрямоване на усунення симптомів. Процедура гемодіалізу не дає результатів.

[ 10 ], [ 11 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Антациди не впливають на біодоступність азитроміцину, але знижують пікову концентрацію в крові на 30%. Саме тому необхідно приймати Азівок або за 1 годину до, або через 2 години після вживання цих препаратів, а також під час їжі.

Азитроміцин не впливає на концентрацію диданозину, карбамазепіну або рифабутину з метилпреднізолоном при застосуванні цих препаратів у комбінації.

Парентерально застосовуваний азитроміцин не змінює рівень накопичення в крові циметидину, флуконазолу, мідазоламу, а також ефавіренцу та триазоламу з індинавіром, а також ко-тримоксазолу при їх комбінованому застосуванні, але можливість такої взаємодії не можна виключати, якщо азитроміцин застосовується перорально.

Активний компонент препарату не впливає на фармакокінетичні властивості теофіліну, але в результаті комбінації з іншими макролідними препаратами може підвищуватися рівень концентрації теофіліну в плазмі.

Прийом препарату в поєднанні з циклоспорином вимагає ретельного контролю рівня останнього в крові. Хоча немає інформації про те, що азитроміцин може змінювати концентрацію циклоспорину, інші препарати з категорії макролідів можуть впливати на цей показник.

Спільне застосування азитроміцину з дигоксином вимагає ретельного контролю концентрації останнього в крові, оскільки більшість макролідів посилюють його кишкове всмоктування, внаслідок чого концентрація цієї речовини в плазмі підвищується.

Якщо необхідне спільне застосування з варфарином, слід ретельно контролювати показники протромбінового часу.

Дослідження показали, що спільне застосування макролідних антибіотиків з терфенадином може подовжувати інтервал QT, а також провокувати розвиток аритмії. Тому у разі одночасного застосування цих речовин можуть розвинутися вищеописані ускладнення.

Існує ризик пригнічення азитроміцином ізоферменту CYP3A4 внаслідок парентерального застосування в поєднанні з терфенадином та циклоспорином, а також цисапридом, алкалоїдами ріжків та хінідином з пімозидом, а також астемізолом та іншими препаратами, у метаболізмі яких бере участь цей фермент. Тому у разі призначення перорального азитроміцину необхідно враховувати ризик такої взаємодії.

Спільне застосування азитроміцину із зидовудином не змінює фармакокінетичних властивостей останнього та не впливає на процес його (разом із глюкуронізованим продуктом розпаду) виведення через нирки. Але необхідно враховувати, що всередині мононуклеарних клітин (у периферичних судинах) концентрація активного продукту розпаду – фосфорильованого зидовудину – зростає. Хоча клінічне значення цієї властивості ще не визначено.

Спільне застосування макролідних препаратів та ерготаміну з дигідроерготаміном може призвести до розвитку їх токсичної дії.

[ 12 ]

Умови зберігання

Ліки необхідно зберігати в умовах, стандартних для більшості ліків – сухому, захищеному від світла та недоступному для маленьких дітей місці. Температура повинна бути в межах 15-30°C.

[ 13 ]

Термін придатності

Азівок придатний для використання протягом 2 років з дати виробництва ліків.