Азовок

Азівок є протимікробним ЛЗ для системного використання. Входить в групу макролідів. Містить азитроміцин, який впливає на внутрішньо-, а також позаклітинні патогенні мікроорганізми.

Показання до застосування Азовок

Серед показань патології інфекційно-запального характеру, які викликаються бактеріями, чутливими до ліків:

• інфекційні захворювання ЛОР-органів і дихальної системи (у верхніх відділах) - такі, як синусит або фарингіт, а крім цього запалення середнього вуха або тонзиліт;
• інфекційні патології органів нижніх відділів дихальної системи (бронхіт або пневмонія (також викликається атиповими мікроорганізмами));
• інфекційні процеси в м'яких тканинах і шкірному покриві (такі, як звичайні вугри (помірна ступінь тяжкості), бешиха, імпетиго, а крім цього рецидивні дерматози);
• інфекційні процеси в сечовивідної системі (цервіцит або уретрит (спровоковані Chlamydia trachomatis));
• кліщовий бореліоз (на ранній стадії - мігруюча еритема).

[1], [2]

Форма випуску

Випускається у вигляді капсул. Один блістер містить 6 капсул, в одній упаковці 1 блістер пластинка.

Фармакодинаміка

У азитроміцину широкий діапазон антимікробної дії. Чутливими до цієї речовини є такі коки: пневмокок, стрептокок піогенний, стрептокок агалактия, S.viridans, а крім цього стрептококи, що входять до групи С, F, а також G і стафілокок золотистий. Чутливі грамнегативні мікроби: паличка інфлюенци, H. Parainfluenzae, Моракселла катараліс, коклюшная паличка, паличка паракашлюку, Легионелла пневмофіла, паличка Дюкрея, кампилобактер еюні, а також гонококк і Гарднерелла вагіналіс. Також чутливі окремі анаероби: Bacteroides bivius, клостридії перфрингенс, пептострептококки, а крім цього Chlamydia trachomatis, Мікоплазма пневмонії, Уреаплазма уреалітікум і спірохети блідої трепонеми і Боррелії Бургдорфера. Ліки не робить впливу на грампозитивні мікроби, які резистентні до речовини еритроміцин.

[3]

Фармакокінетика

Діюча речовина швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, що обумовлюється його високою стійкістю щодо кислої шлункової середовища, а також липофильностью. Піка сироватковоїконцентрації досягає через 2,5-3 години. Після перорального прийому 500 мг ліки показник концентрації дорівнює 0,4 мг / л.

Азівок добре проходить в дихальну систему, а крім цього тканини з органами урогенітального тракту (серед них простата), а також м'які тканини і шкірний покрив. Лікарська концентрація всередині клітин з тканинами в 10-15 разів перевищує сироваткову.

Висока концентрація всередині тканин, а також тривалий період напіврозпаду зумовлені тим, що азитроміцин слабо синтезується з плазмовим білком, а крім цього може проходити всередину еукаріотів і накопичуватися в середовищі з низьким рівнем кислотності, яка оточує лізосоми. Наслідком цього є великий розподільний обсяг (умовний) - 31,1 л / кг, а також високий показник плазмового коефіцієнта очищення.

Дані досліджень показують, що фагоцити транспортують ліки в місце розташування інфекційного вогнища, і там його вивільняють. Швидке проходження азитроміцину всередину клітин, а також його накопичення всередині фагоцитів, які переносять його на місця запалення, сприяють протимікробної активності ліки. Хоча в фагоцитах концентрація активного компонента досить висока, він не має значного впливу на їх функціонування.

Бактерицидна концентрація ліків всередині інфекційних вогнищ тримається протягом 5-7-ти діб після вживання останньої дози. Це дозволяє застосовувати Азівок короткими курсами (по 3 або 5 днів).

Екскреція активної речовини з кров'яної сироватки здійснюється в 2 етапи: період напіврозпаду дорівнює 14-20-ї години в проміжку 8-24 годин після вживання ЛЗ, а потім 41 годину - в проміжку 24-72 години, внаслідок чого стає можливим використовувати ліки лише 1 раз за день.

Показник біодоступності дорівнює 37%.

[4],

Спосіб застосування та дози

Для дітей від 12-ти років (вага більше 45-ти кг) і дорослих: 1 раз за день (за 1 годину до їди або через 2 години після), перорально.

Для лікування інфекційних процесів в нижніх з верхніми відділах дихальної системи, а крім цього в ЛОР-органах, м'яких тканинах і шкірному покриві - 0,5 г за день одноразово протягом 3-х діб (курсова доза становить 1,5 г).

Для усунення звичайних вугрів - 0,5 г за день одноразово протягом 3-х діб, а далі по 0,5 г щотижня одноразово протягом 9-ти тижнів. Починати щотижневий прийом слід через 7 днів після вживання 1-ої щоденної капсули (це 8 день з початку лікувального курсу).

Для усунення інфекцій в сечовивідної системі (лікування уретриту або цервицита) - одноразовий прийом 1 г ліки.

Для лікування кліщового бореліозу (на I стадії мігруючої еритеми) - 1 г ліки в 1-ий день курсу, а потім по 0,5 г кожен день (2-5 добу). При цьому курсова дозування складе 3 м

[8], [9]

Використання Азовок під час вагітності

Вагітним жінкам ліки призначають лише у випадках, коли можлива користь від його застосування вище, ніж потенційний розвиток негативних ефектів у плода.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• важка форма печінкової або ниркової недостатності;
• з'єднання з ерготаміном, а також дигідроерготаміном;
• період годування груддю;
• вік менше 12-ти років (а також вага менше 45-ти кг для цієї лікарської форми);
• індивідуальна непереносимість лактози (лактазная недостатність), а крім цього мальабсорбция глюкози-галактози (оскільки ліки містять у своєму складі лактозу);
• підвищена чутливість (також до інших макролідних ЛЗ).

Обережно слід призначати при розладах в роботі нирок або печінки (середньої тяжкості), наявності у пацієнта аритмії (також при схильності до розвитку аритмій і подовженню показників інтервалу QT), а крім цього в з'єднанні з варфарином, терфенадином, а також дигоксином.

[5], [6]

Побічна дія Азовок

Застосування ліки може призвести до розвитку побічних ефектів:

• органи кровоносної системи: нейтро-, а також тромбоцитопенія;
• органи НС: головні болі або запаморочення / вертиго, відчуття неспокою, сонливості, агресивності, нервозності. Крім цього розвиток астенії, поява безсоння, парестезії або судом;
• органи чуття: розлад слуху, що доходить до глухоти (оборотне), в разі тривалого вживання ліків у великих дозах, поява шумів у вухах, розлад нюхових і смакових рецепторів;
• органи серцево-судинної системи: розвиток тахікардії шлуночків (в тому числі полиморфной) або аритмії, відчуття серцебиття, а також подовження інтервалу QT;
• органи системи травлення: нудота разом зі блювотою, пронос, здуття, запори, порушення травного процесу, спазми в животі, зміна кольору язика. Крім цього розвиток гепатиту, анорексії, псевдомембранозного коліту, внутрішньопечінкового холестазу, а також печінкової недостатності. Можуть змінюватися лабораторні дані щодо печінкової функції, а також початися некроз печінки (в окремих випадках з летальним результатом);
• алергії: поява висипу на шкірі, а також свербіння. Може розвиватися кропив'янка, анафілаксія або ангіоневротичний набряк (іноді з летальним результатом), еозинофілія, поліформна еритема, злоякісна ексудативна еритема, а також токсичний епідермальний некроліз;
• органи ОДА: розвиток артралгії;
• органи урогенітальної системи: розвиток тубулоинтерстициального нефриту або ниркової недостатності в гострій формі;
• інші: розвиток кандидозу або вагініту, а крім цього фоточутливості.

[7]

Передозування

Прояви передозування: відчуття сильної нудоти, а також блювота, а крім цього тимчасова втрата слуху і пронос.

В якості терапії: виконати шлункове промивання, а далі проводити лікування, спрямоване на усунення симптомів. Процедура гемодіалізу не дає результату.

[10], [11]

Взаємодія з іншими препаратами

Антациди не впливають на рівень біодоступності азитроміцину, але при цьому на 30% знижують пікову концентрацію в крові. Саме тому необхідно вживати Азівок або за 1 годину перед, або через 2 години після застосування даних лікарських засобів, а також прийому їжі.

Азитроміцин не впливає на показники концентрації диданозину, а також карбамазепіну, а крім цього рифабутину з метилпреднізолоном при одночасному використанні цих ЛЗ.

Використовуваний парентерально азитроміцин не змінює рівень накопичення в крові циметидина, флуконазолу, мідазоламу, а крім цього ефавірензу і триазолама з індинавіром, а також ко-тримоксазол при їх поєднанні, але не можна виключити ймовірність такої взаємодії, якщо азитроміцин буде використовуватися перорально.

Активний компонент ліки не робить дії на фармакокінетичні властивості теофіліну, але в результаті поєднання з іншими макролідними ЛЗ рівень плазмової концентрації теофіліну може збільшуватися.

Прийом ліки в поєднанні з циклоспорином вимагає ретельного контролю за показниками останнього в крові. Хоча немає інформації про те, що азитроміцин може змінювати концентрацію циклоспорину, інші ліки з категорії макролідів можуть впливати на цей показник.

Одночасне використання азитроміцину з дигоксином вимагає ретельного контролю за концентрацією останнього в крові, тому як більшість макролідів підсилює його кишкову абсорбцію, внаслідок чого плазмова концентрація цієї речовини підвищується.

У разі необхідності одночасного використання з варфарином потрібно ретельно відстежувати показники протромбінового часу.

Дослідження показали, що поєднаний прийом макролідних антибіотиків з терфенадином може подовжувати QT інтервал, а також провокувати розвиток аритмії. Тому, в разі одночасного застосування цих речовин, можуть розвиватися вищеописані ускладнення.

Існує ризик пригнічення азитромицином ізоензіма CYP3A4 внаслідок парентерального способу використання в поєднанні з терфенадином і циклоспорином, а крім цього цизапридом, алкалоїдами ріжків та хінідином з пімозидом, а також астемізолом та іншими ЛЗ, у метаболізмі яких бере участь даний ензим. Тому, в разі призначення перорального прийому азитроміцину, необхідно враховувати ризик подібної взаємодії.

Одночасне використання азитроміцину з зидовудином не призводить до зміни фармакокінетичних властивостей останнього, а також не впливає на процес його (разом з глюкуронірованним продуктом розпаду) виведення через нирки. Але при цьому необхідно враховувати, що всередині моноядерних клітин (в периферичних судинах) підвищується показник концентрації активного продукту розпаду - фосфорилированного зидовудину. Хоча поки що не вдалося визначити клінічне значення цієї властивості.

Одночасне використання макролідних ЛЗ і ерготаміну з дигідроерготаміном може призвести до розвитку їх токсичної дії.

[12],

Умови зберігання

Утримувати ліки потрібно в умовах, які стандартні для більшості медикаментів - сухе місце, закрите від попадання світла, а також недоступне маленьким дітям. Температура в межах 15-30 ° С.

[13],

Термін придатності

Азівок придатний до використання протягом 2-х років з моменту виготовлення ліків.