Бензилпеніцилін

Бензилпеніцилін – це природний антибіотик, що належить до категорії пеніцилінів. Він стійкий до кислот, але може руйнуватися пеніциліназою.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показання до застосування Бензилпеніцилін

Препарат показаний для усунення інфекційних та запальних патологій, спричинених чутливими до нього бактеріями:

• дихальна система: бронхіт, амбулаторна пневмонія та піоторакс;
• ЛОР-захворювання;
• органи сечостатевої системи: цистит, цервіцит та пієлонефрит, а також пієліт та уретрит;
• органи жовчовивідних шляхів: холецистит або холангіт;
• м’які тканини та шкіра: інфекції, що потрапили в рану, імпетиго та бешиха, а також дерматози, що повторно інфікувалися;
• захворювання очей: гострий кон'юнктивіт, спричинений гонококом, а також виразка рогівки;
• бактеріальний ендокардит (підгостра або гостра форма), а крім того сепсис;
• розвиток остеомієліту, менінгіту або перитоніту;
• виникнення сифілісу або гонореї;
• сибірська виразка, скарлатина, а також дифтерія та променева грибкова хвороба.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Форма випуску

Випускається у формі порошку (для внутрішньом'язових та підшкірних розчинів) об'ємом 500 000 та 1 000 000 ОД. Один флакон містить 10 мл. Упаковка може містити 1 флакон. Картонна коробка містить 10 флаконів. Для стаціонарного використання картонна коробка містить 50 флаконів.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинаміка

Лікувальні властивості – бактерицидні та антибактеріальні. Препарат запобігає процесу синтезу пептидів всередині клітинних стінок, а також сприяє лізису мікробів.

Він активний проти грампозитивних мікроорганізмів (штамів стафілококів, що не продукують пеніциліназу, та стрептококів, включаючи пневмокок), коринебактерій дифтерії, анаеробних бактерій, що утворюють спори, та паличок сибірської виразки. Крім того, він також ефективний проти актиноміцетів, грамнегативних коків (менінгококів та гонококів), блідої трепонеми та спірохет.

Він не діє на більшість грамнегативних мікробів, грибки з вірусами, а також найпростіші та рикетсії.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення активного компонента пікова концентрація в крові спостерігається через 0,5-1 годину, а через 3-4 години в ній з'являються сліди антибіотика. Всмоктування речовини досить низьке, препарат має пролонговану дію.

Після одноразового введення препарату пеніцилін у лікарській концентрації міститься в крові максимум 12 годин. Синтез з білками всередині плазми становить 60%. Активний компонент швидко проникає в тканини з органами, а крім того, в біологічні рідини (крім передміхурової залози, а також спинномозкову рідину). Якщо виникає запалення мозкових оболонок, речовина проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Після закапування в кон'юнктивальний мішок лікарська концентрація препарату спостерігається в основній речовині рогівки (при місцевому застосуванні він майже не потрапляє у вологу передньої камери ока). Лікарськи значущий показник у зволоженні передньої камери ока та рогівки досягається в результаті субкон'юнктивального введення препарату (але концентрація всередині склоподібного тіла клінічно значуща не є).

Після інтравітреального введення період напіввиведення становить приблизно 3 години.

Виведення здійснюється переважно через нирки шляхом клубочкової фільтрації (близько 10%), а також шляхом канальцевої секреції (близько 90%) – незміненої речовини. У немовлят та новонароджених процес виведення сповільнюється, а якщо у пацієнта ниркова недостатність, період напіввиведення збільшується до 4-10 годин.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки вводять внутрішньом'язово та внутрішньовенно (крім новокаїнової солі). Крім того, підшкірно та ендолюмбально (виключно натрієва сіль), інтратрахеально та в порожнини. При лікуванні офтальмологічних патологій інстиляції проводяться всередину кон'юнктивального мішка, а також введення здійснюється субкон'юнктивальним та інтравітреальним методом.

Дорослим добові дози внутрішньом'язово та внутрішньовенно - 2-12 мільйонів одиниць протягом 4-6 ін'єкцій. Для лікування амбулаторної пневмонії - 8-12 мільйонів одиниць на добу протягом 4-6 процедур введення. Для усунення ендокардиту, менінгіту або міонекрозу - вводять дозу 18-24 мільйони одиниць протягом 6 ін'єкцій на добу.

Тривалість лікувального курсу залежить від тяжкості захворювання, а також його форми, і може тривати від 7-10 днів до 2 місяців і більше (наприклад, при лікуванні сепсису або інфекційного ендокардиту).

[ 25 ], [ 26 ]

Використання Бензилпеніцилін під час вагітності

Застосування під час вагітності дозволено лише в ситуаціях, коли потенційна користь для пацієнтки перевищує ймовірність негативного впливу на плід. Грудне вигодовування заборонено під час лікування препаратом.

Протипоказання

Застосування під час вагітності дозволено лише в ситуаціях, коли потенційна користь для пацієнтки перевищує ймовірність негативного впливу на плід. Грудне вигодовування заборонено під час лікування препаратом.

[ 23 ]

Побічна дія Бензилпеніцилін

Застосування препарату може викликати такі побічні ефекти:

• алергія: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія, лихоманка/озноб, біль у суглобах, головний біль та шкірний висип. Крім того, бронхоспазми та розвиток еозинофілії або тубулоінтерстиціального нефриту;
• інші: для натрієвої солі – порушення процесу скоротливості міокарда; для калієвої солі – розвиток гіперкаліємії або аритмії, а також зупинка серця.

В результаті введення препарату ендолюмбальним методом можуть виникнути нейротоксичні ефекти: нудота з блюванням. Крім того, поява судом та менінгеальних симптомів, а також підвищена рефлекторна збудливість та стан коми.

[ 24 ]

Передозування

Передозування препарату проявляється у вигляді таких симптомів: порушення свідомості та поява судом.

Якщо виникнуть ці симптоми, необхідно припинити використання бензилпеніциліну, а потім провести терапію, спрямовану на усунення порушень.

[ 27 ], [ 28 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Синергізм спостерігається з антибіотиками бактерицидної групи (такими як рифампіцин та ванкоміцин, а також цефалоспорини з аміноглікозидами), а антагонізм – з антибіотиками бактеріостатичної групи (такими як лінкозаміди, макроліди, а також хлорамфенікол та тетрацикліни).

НПЗЗ, діуретики, алопуринол та препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію активного компонента бензилпеніциліну та зменшують вираженість канальцевої секреції. У поєднанні з алопуринолом зростає ймовірність шкірної алергії – у вигляді висипань.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Умови зберігання

Ліки слід зберігати у звичайних для ліків умовах – у місці, захищеному від сонячних променів та вологи. Температура – не більше 30°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Особливі вказівки

Бензилпеніциліну натрієва сіль — це дрібнокристалічний білий порошок з гірким смаком. Він має слабкі гігроскопічні властивості. Легко розчиняється у воді. Також швидко розчиняється в метанолі, а крім того, в етанолі. Швидко руйнується під впливом лугів, кислот та окислювачів. Речовину вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово та підшкірно, а також інтратрахеально та ендолюмбально.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Термін придатності

Бензилпеніцилін придатний для використання протягом 4 років. При цьому готовий розчин для ін'єкцій може зберігатися не більше 24 годин (у холодильнику – максимум 72 години), а розчин для інфузій – максимум 12 годин (у холодильнику – не більше 24 годин).

[ 39 ]