Бі-септ

Бі-септ – це комбінований антимікробний препарат, що містить два активні інгредієнти: сульфаметоксазол та триметоприм. Цей препарат зазвичай використовується для лікування інфекцій, спричинених бактеріями, чутливими до його компонентів.

1. Сульфаметоксазол: Цей компонент є сульфаніламідним антибіотиком, який пригнічує ріст і розмноження бактерій, пригнічуючи синтез фолієвої кислоти, важливого компонента, необхідного для росту бактерій.
2. Триметоприм: Триметоприм також є антибіотиком, який пригнічує активність бактеріального ферменту, необхідного для синтезу фолієвої кислоти. Поєднання сульфаметоксазолу та триметоприму має синергетичний ефект, посилюючи антибактеріальну дію препарату.

Показання до застосування Бі-септ

Його використовують при різних інфекціях, на тлі яких спостерігаються запалення, спровоковані дією бактерій, чутливих до лікувального засобу:

• інфекції, що вражають сечостатеву систему;
• захворювання, що вражають легені з бронхами та ЛОР-органи;
• профілактика виникнення запалення внаслідок впливу Pneumocystis carinii у людей з групи ризику;
• інфекції в травній системі (паратиф з черевним тифом, холецистит з холерою, а також коліт, дизентерія та гострі кишкові інфекції);
• захворювання, що вражають м’які тканини та епідерміс;
• комбіноване лікування скарлатини, менінгіту з сепсисом, а також токсоплазмозу, остеомієліту, кладотрихозу та мальтійської лихоманки.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Речовина випускається в таблетках по 480 мг, всередині блістерних упаковок, у кількості 20 штук. Коробка містить 1 блістерну упаковку.

Фармакодинаміка

Антимікробний ефект сульфаметоксазолу базується на процесах антагонізму до ПАБК, що синтезується бактеріями. Препарат вибірково уповільнює її надходження в ДГБК та пригнічує зв'язування дигідроптероатсинтетази, що порушує утворення мікробних нуклеїнових кислот, що спричиняє загибель бактерій.

Триметоприм порушує активність ферменту дигідрофолатредуктази – блокує утворення амінокислот. Сульфаметоксазол разом з триметопримом мають бактеріостатичну дію та посилюють свою антимікробну дію, тим самим посилюючи антибактеріальну активність.

Бі-септ демонструє активність проти кишкової палички, бруцел зі стрептококом, а також індол-позитивних штамів протея (звичайного та мірабілісу), шигел з клебсієлою, бактерій, що провокують розвиток малярії, ентеробактерій та паличок грипу. Крім того, до списку входять Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, збудники пневмоцитозу, а також бактерії Моргана та Nocardia asteroides.

Препарат не впливає на грибки та віруси.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокінетика

Препарат абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, його значення Cmax реєструються через 2 години. Терапевтичний ефект триває максимум 12 годин, при цьому підтримується необхідний рівень препарату в крові.

Синтез триметоприму з альбуміном сягає 70%, а сульфаметоксазолу – значень у межах 44-62%. Пікові значення препарату спостерігаються в бронхіальному секреті, жовчі, нирках та передміхуровій залозі.

Період напіввиведення Бі-септу становить 10 годин. Препарат метаболізм відбувається в печінці. Виведення відбувається з сечею.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально, з 12-годинним інтервалом після їжі. Запивати ліки слід не менше ніж 0,3 літра рідини.

Середні дозування препарату для дорослих: 2 таблетки 2 рази на день (при тривалому підтримуючому лікуванні приймати по 1 таблетці 2 рази на день). Дітям віком 6-12 років потрібно приймати по 1 таблетці 2 рази на день. Дітям віком 3-6 років – по 0,5 таблетки 2 рази на день.

Як профілактичний засіб, Бі-септ можна використовувати протягом 3-12 місяців.

У гострих стадіях інфекцій потрібен середній цикл терапії 7-14 днів. У разі черевного тифу – 28-90 днів. Під час мальтійської лихоманки – до 28 днів.

Для дитини із запаленням у сечовивідних шляхах або середнім отитом необхідно використовувати порції, розраховані за схемою 48 мг/кг на добу (дозування розділити на 2 застосування).

Під час терапії гонореї приймати 4-6 таблеток препарату 3 рази на день. При фарингіті гонорейного походження – 9 таблеток одноразово протягом 5 днів.

При запаленні всередині дихальної системи, спричиненому активністю Пневмосустіс сарінії, приймати 90-120 мг/кг речовини на день з інтервалом у 6 годин протягом 2-3 тижнів. Дітям приймати по 0,5 таблетки 2 рази на день; цикл лікування триває 5-14 днів.

Для людей із хронічною нирковою недостатністю дозу зменшують вдвічі, а якщо ШКФ нижче 15 мл/хвилину, препарат не призначають.

[ 17 ], [ 18 ]

Використання Бі-септ під час вагітності

Препарат не слід призначати вагітним або жінкам, що годують груддю, оскільки він проникає через плаценту, а також виділяється з грудним молоком.

• Ризик вроджених аномалій:

  • Дослідження показують, що застосування триметоприму та сульфаметоксазолу в першому триместрі вагітності може бути пов'язане з підвищеним ризиком вроджених аномалій, таких як дефекти нервової трубки та серцево-судинні аномалії. Одне дослідження виявило підвищений ризик вроджених аномалій у жінок, які приймали триметоприм-сульфаметоксазол на ранніх термінах вагітності (Czeizel et al., 2001).

• Вплив на вагітність:

  • Згідно з ретроспективним дослідженням, застосування триметоприму-сульфаметоксазолу під час вагітності пов'язане з підвищеним ризиком передчасних пологів та низької ваги при народженні. Було виявлено, що застосування цього препарату збільшує ризик передчасних пологів (aOR 1,51) та низької ваги при народженні (aOR 1,67) (Yang et al., 2011).

• Фетотоксичність:

  • Дослідження показали, що сульфаметоксазол проникає через плаценту та може досягати значних концентрацій у тканинах плода, що може бути шкідливим для ембріона, що розвивається (Prokopczyk et al., 1979).

• Застосування при інфекціях:

  • Незважаючи на потенційні ризики, триметоприм-сульфаметоксазол може бути необхідним для лікування серйозних інфекцій у вагітних жінок. У таких випадках його застосування слід ретельно зважити з урахуванням користі та ризиків (Muanda et al., 2018).

Протипоказання

Основні протипоказання:

• застосування людям з тяжкою непереносимістю компонентів препарату;
• мегалобластна форма анемії, що супроводжується дефіцитом вітаміну B9, на тлі якої також відзначаються значення ШКФ нижче 15 мл/хвилину.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Побічна дія Бі-септ

Бі-септ зазвичай переноситься без ускладнень. Серед найбільш частих негативних симптомів є ознаки диспепсії. Якщо у пацієнта є індивідуальна гіперчутливість, можуть виникнути алергічні прояви у вигляді еритеми, свербіння та кропив'янки. Також зафіксовані випадки розвитку псевдомембранозного коліту, запалення в печінці та підшлунковій залозі, а крім цього, запалення, таке як міалгія або артралгія, та симптоми тромбофлебіту.

Зрідка з'являються ТЕН, гострий некроз печінки, гемолітична або апластична анемія, алергічна пурпура, агранулоцитоз та пригнічення активності кісткового мозку.

Препарат може спричинити симптоми порушення функції нирок, гіпоглікемію або неврит, а також появу тремору, тубулоінтерстиціального нефриту або головного болю.

Симптоми фоточутливості виникають зрідка.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Передозування

При введенні занадто великих доз препарату можуть виникнути головний біль, диспепсичні явища, відчуття сонливості та схильність до втрати свідомості через запаморочення. Для надання допомоги в таких випадках проводять промивання шлунка та симптоматичні процедури.

Якщо великі дози препарату вводяться протягом тривалого періоду часу, процеси утворення еритроцитів пригнічуються, що може призвести до тромбоцитопенії та лейкопенії.

[ 19 ], [ 20 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання препарату та тіазидних діуретиків у людей похилого віку спричиняє посилення пригнічення процесів діяльності кісткового мозку.

Медикамент підсилює властивості непрямих антикоагулянтів та гіпоглікемічних засобів з категорії сульфонілсечовини.

Бі-септ може пригнічувати метаболічні процеси фенітоїну, завдяки чому збільшується тривалість його лікарської дії.

Препарат підвищує рівень циклоспорину в крові, що збільшує ймовірність розвитку негативних симптомів останнього разом з посиленням ознак нефротоксичності.

Комбінація метотрексату з триметопримом може посилювати симптоми панцитопенії.

Препарат збільшує вільну фракцію метотрексату при одночасному застосуванні через порушення синтезу останнього з білком крові.

Препарат та дофетилід не можна поєднувати, оскільки це може призвести до розвитку шлуночкових аритмій.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Умови зберігання

Бі-септ слід зберігати в місці, захищеному від вологи та маленьких дітей. Температурні позначки знаходяться в межах 15-25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Термін придатності

Бі-септ можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікувального препарату.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Застосування для дітей

Препарат не слід призначати дітям віком до 3 років.

Аналоги

Аналогами препарату є Ко-тримоксазол і Бісептол з суспензією Бактриму.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]