Бутадіон

Бутадіон, також відомий під міжнародною непатентованою назвою фенілбутазон, – це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ), який зазвичай використовується для лікування болю та запалення, пов’язаних з ревматичними захворюваннями, такими як ревматоїдний артрит та подагра. Фенілбутазон діє шляхом пригнічення ферментів циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), які беруть участь у синтезі простагландинів, важливих медіаторів запалення та болю.

Фенілбутазон широко використовувався в середині 20-го століття для лікування ревматизму та інших запальних захворювань, але з часом його використання скоротилося через серйозні побічні ефекти та появу безпечніших альтернатив.

Показання до застосування Бутадіону

1. Ревматоїдний артрит: це хронічне запальне захворювання, яке вражає суглоби та може викликати біль, запалення та деформацію суглобів. Бутадіон може допомогти зменшити запалення та больові симптоми при ревматоїдному артриті.
2. Остеоартрит: це захворювання суглобів, при якому руйнується хрящова тканина, що призводить до болю, скутості та зниження рухливості суглобів. Бутадіон може допомогти зменшити біль і запалення в суглобах, пов'язані з остеоартритом.
3. Подагра: це форма артриту, спричинена порушенням метаболізму сечової кислоти в організмі, що призводить до утворення кристалів сечової кислоти в суглобах. Бутадіон можна використовувати для полегшення запалення та болю, пов’язаних з подагрою.
4. Інші запальні стани: Бутадіон також може використовуватися для лікування інших запальних станів, таких як анкілозуючий спондиліт та васкуліт.

Форма випуску

Фенілбутазон, комерційно відомий як Бутадіон, зазвичай доступний у формі таблеток для перорального застосування. Таблетки фенілбутазону можуть мати різну силу дії залежно від країни та виробника, зазвичай 100 мг або 200 мг.

Фармакодинаміка

1. Протизапальна дія: Фенілбутазон має здатність зменшувати запалення шляхом пригнічення активності циклооксигенази (ЦОГ) – ферменту, що бере участь у синтезі простагландинів з арахідонової кислоти. Це призводить до зменшення утворення простагландинів, які відіграють ключову роль у посередництві запальних процесів.
2. Протиревматична дія: Фенілбутазон також має здатність зменшувати біль і запалення, пов'язані з ревматичними захворюваннями, такими як ревматоїдний артрит і остеоартрит. Він може допомогти зменшити набряк і запалення в суглобах, що призводить до покращення симптомів і функції.
3. Протизапальна дія в сечовому міхурі: Фенілбутазон може використовуватися для лікування болю, спричиненого сечовими каменями, та інших запальних станів сечового міхура.
4. Знеболювальна дія: Окрім протизапальної дії, фенілбутазон також може мати знеболювальну дію, зменшуючи біль, пов'язаний із запаленням та різними ревматичними станами.
5. Довготривалий ефект: На відміну від деяких інших НПЗЗ, дія фенілбутазону може тривати тривалий час після припинення його прийому.
6. Можливі побічні ефекти: Важливо зазначити, що, як і інші НПЗЗ, фенілбутазон може спричиняти небажані побічні ефекти, включаючи диспепсію, виразку шлунка та кишечника, а також підвищений ризик серцево-судинних ускладнень та ураження нирок.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Фенілбутазон зазвичай швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування.
2. Розподіл: Добре розподіляється по всіх тканинах та органах тіла, включаючи суглоби, де, як виявлено, чинить протизапальну та знеболювальну дію.
3. Метаболізм: Фенілбутазон метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Основним метаболічним шляхом є гідроксилювання, що призводить до утворення 4-гідроксифенілбутазону та 4-гідроксиетилбутазону.
4. Виведення: Фенілбутазон та його метаболіти виводяться з організму переважно через нирки.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення фенілбутазону становить приблизно 5-8 годин.

Спосіб застосування та дози

1. Пероральне застосування (таблетки):

   • Дорослі: Початкова доза зазвичай становить 200-400 мг на день, яку призначають у кілька прийомів (наприклад, 100 мг 2-4 рази на день). Підтримуюча доза може бути зменшена до 100 мг на день залежно від клінічної відповіді та переносимості пацієнтом.
   • Діти: Застосування фенілбутазону дітям не рекомендується через високий ризик серйозних побічних ефектів.

2. Внутрішньовенне та внутрішньом'язове введення:

   • Ін'єкції призначені для короткочасного застосування при гострих станах і зазвичай проводяться в умовах стаціонару. Дозування та спосіб введення повинні суворо контролюватися медичним персоналом.

Використання Бутадіону під час вагітності

Ризики використання фенілбутазону під час вагітності:

1. Вплив на плід:

   • НПЗЗ, включаючи фенілбутазон, можуть спричиняти серцево-легеневі ускладнення у плода, зокрема передчасне закриття артеріальної протоки, що може спричинити серйозні серцево-судинні ускладнення у плода.
   • Існує ризик низького рівня навколоплідних вод (олігогідрамніону), що може вплинути на розвиток легень та інших життєво важливих органів плода.

2. Вплив на вагітність:

   • Фенілбутазон може збільшити ризик кровотечі під час вагітності та пологів, що становить ризик для здоров'я як матері, так і дитини.
   • НПЗЗ можуть затримати пологи або збільшити ризик прееклампсії.

3. Рекомендації:

   • Застосування фенілбутазону під час вагітності, особливо у третьому триместрі, суворо протипоказано через високий ризик для здоров'я матері та дитини.
   • Якщо жінка, яка приймає фенілбутазон, планує вагітність або дізнається про вагітність, їй слід негайно звернутися до лікаря, щоб обговорити безпечні альтернативи лікування та можливі запобіжні заходи.

Альтернативи лікування:

Жінкам під час вагітності важливо розглянути інші, безпечніші альтернативи для лікування болю та запалення. Медичний працівник може допомогти вибрати правильні ліки або лікування, безпечні під час вагітності.

Протипоказання

1. Індивідуальна непереносимість: людям з відомою індивідуальною непереносимістю фенілбутазону або будь-якого іншого компонента препарату слід уникати його використання.
2. Алергічні реакції в анамнезі: пацієнтам з алергічними реакціями в анамнезі на фенілбутазон або інші препарати, включаючи аспірин або інші НПЗЗ (нестероїдні протизапальні препарати), застосування фенілбутазону може бути протипоказаним.
3. Захворювання крові: Фенілбутазон може спричинити агранулоцитоз (різке зниження кількості лейкоцитів) та інші порушення кровотворення. Тому препарат протипоказаний пацієнтам з порушеннями кровотворення, включаючи агранулоцитоз, лейкопенію та апластичну анемію.
4. Захворювання печінки та нирок: застосування фенілбутазону може бути протипоказане пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки або нирок через ризик розвитку токсичного ураження цих органів.
5. Виразкова хвороба: застосування фенілбутазону може збільшити ризик розвитку виразкової хвороби шлунка та кровотеч з неї, тому препарат протипоказаний пацієнтам з цими станами.
6. Вагітність та годування груддю: Фенілбутазон протипоказаний під час вагітності та годування груддю через ризик для плода або дитини.
7. Педіатрична популяція: Застосування фенілбутазону дітям та підліткам може бути протипоказаним через відсутність даних щодо ефективності та безпеки у цій віковій групі.

Побічна дія Бутадіону

1. Диспепсичні симптоми: до них належать нудота, блювота, діарея, печія та дискомфорт у шлунку. Пацієнти також можуть відчувати втрату апетиту.
2. Виразкова хвороба: Бутадіон може збільшити ризик розвитку виразки шлунка та кишечника, особливо у пацієнтів зі схильністю до цього захворювання або при одночасному прийомі інших НПЗЗ.
3. Високий кров'яний тиск: у деяких пацієнтів під час прийому бутадіону може спостерігатися високий кров'яний тиск.
4. Алергічні реакції: можуть включати висип на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк або алергічний дерматит.
5. Підвищений рівень сечової кислоти: у деяких пацієнтів бутадіон може сприяти підвищенню рівня сечової кислоти в крові, що може бути небажаним при подагрі.
6. Порушення функції нирок: У деяких пацієнтів, особливо при тривалому застосуванні та високих дозах, може виникнути порушення функції нирок.
7. Кровотеча: Бутадіон може збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі, особливо у пацієнтів з гіпертензією або схильністю до кровотеч.

Передозування

1. Виразки та кровотечі: Фенілбутазон може спричинити виразки шлунка та кишечника, що може призвести до кровотечі та перфорації. Передозування може збільшити ризик цих ускладнень.
2. Пошкодження та порушення функції нирок: у разі передозування фенілбутазоном може виникнути гостра ниркова недостатність через гіпотензію та гіповолемію, спричинені кровотечею та зневодненням.
3. Серцево-судинні ускладнення: передозування фенілбутазону може спричинити серцеві аритмії та серцеву недостатність через потенційний вплив препарату на серцево-судинну систему.
4. Неврологічні симптоми: можуть виникати головний біль, запаморочення, сонливість, порушення зору та інші неврологічні симптоми.
5. Дихальна недостатність: Дихальна недостатність може розвинутися через параліч дихальних м'язів.
6. Метаболічні порушення: може виникнути електролітний дисбаланс та метаболічний ацидоз.
7. Судоми та конвульсії: у рідкісних випадках можуть виникати судоми.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Індивідуальна непереносимість: людям з відомою індивідуальною непереносимістю фенілбутазону або будь-якого іншого компонента препарату слід уникати його використання.
2. Алергічні реакції в анамнезі: пацієнтам з алергічними реакціями в анамнезі на фенілбутазон або інші препарати, включаючи аспірин або інші НПЗЗ (нестероїдні протизапальні препарати), застосування фенілбутазону може бути протипоказаним.
3. Захворювання крові: Фенілбутазон може спричинити агранулоцитоз (різке зниження кількості лейкоцитів) та інші порушення кровотворення. Тому препарат протипоказаний пацієнтам з порушеннями кровотворення, включаючи агранулоцитоз, лейкопенію та апластичну анемію.
4. Захворювання печінки та нирок: застосування фенілбутазону може бути протипоказане пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки або нирок через ризик розвитку токсичного ураження цих органів.
5. Виразкова хвороба: застосування фенілбутазону може збільшити ризик розвитку виразкової хвороби шлунка та кровотеч з неї, тому препарат протипоказаний пацієнтам з цими станами.
6. Вагітність та годування груддю: Фенілбутазон протипоказаний під час вагітності та годування груддю через ризик для плода або дитини.
7. Педіатрична популяція: Застосування фенілбутазону дітям та підліткам може бути протипоказаним через відсутність даних щодо ефективності та безпеки у цій віковій групі.