Бікотрім

Бікотрим – це штучна антибактеріальна речовина з категорії сульфаніламідів. Це комбінований препарат, що містить триметоприм та сульфаметоксазол.

Сульфаметоксазол за структурою схожий на ПАБК, він порушує зв'язування дигідрофолієвої кислоти всередині мікробних клітин, запобігаючи включенню ПАБК у її молекулу.

Триметоприм посилює активність сульфаметоксазолу, запобігаючи відновленню дигідрофолієвої кислоти з її перетворенням на тетрагідрофолієву кислоту (активну форму вітаміну B9), яка відповідає за метаболізм білків та поділ бактеріальних клітин.

Показання до застосування Бікотрима

Його використовують при таких інфекціях:

• інфекції урогенітального тракту: цистит, простатит з уретритом, пієлонефрит та пієліт, а також шанкроїд, гонорея (як у чоловіків, так і у жінок), епідидиміт, гранульома в паховій області та донованоз;
• ураження дихальних шляхів: бронхопневмонія, а також крупозна пневмонія, бронхіт (активна та хронічна фази), пневмоцистоз та бронхоектазія;
• захворювання, що вражають ЛОР-органи: синусит з тонзилітом, а також середній отит, скарлатина або ларингіт;
• шлунково-кишкові інфекції: паратиф, холецистит, сальмонельоз з черевним тифом, а крім того, холангіт, дизентерія, холера та гастроентерит, спричинені дією ентеротоксичних штамів кишкової палички;
• ураження підшкірних шарів та епідермісу: піодермія, акне, травматичні інфекції та фурункульоз;
• остеомієліт (у хронічній або активній фазі) та інші інфекції остеоартриту, активна стадія бруцельозу, паракокцидіоїдомікоз, малярія (плазмодій фальципарум) та токсоплазмоз (комбінована терапія).

Форма випуску

Препарат випускається у формі дитячої пероральної суспензії (0,24 г/5 мл) – у флаконах місткістю 60 або 100 мл. Комплект також містить мірну склянку.

Фармакодинаміка

Бактерицидний препарат широкого спектру дії проти таких бактерій:

• стрептококи (гемолітичні штами, чутливі до пеніциліну), стафілококи, пневмококи та гонококи з менінгококами;
• сальмонела (включаючи Salmonella paratyphi та Salmonella typhi), кишкова паличка (включаючи ентеротоксогенні штами), лістерія, холерний вібріон, гемофільна паличка (штами, чутливі до ампіциліну), клебсієла та бацили сибірської виразки;
• бацили кашлюку, нокардії, протеї, фекальні ентерококи, пастерели, бруцели та туляремійні бацили;
• мікобактерії (включаючи палички Гансена), ентеробактерії з цитробактером, провіденції, морганели та легіонели пневмофіли;
• Serratia marcescens, деякі різновиди псевдомонад (за винятком Pseudomonas aeruginosa), єрсинії з шигелами, пневмоцистна пневмонія (Pneumocystis carinii) та хламідії (включаючи Chlamydophila psittaci та Chlamydia trachomatis);
• прості: кокцидіоїди іммітіс, патогенні гриби, плазмодії, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii та лейшманії.

Стійкість демонструють: Pseudomonas aeruginosa, трепонеми, коринебактерії, паличка Коха, віруси та Leptospira spp.

Послаблює активність кишкових бактерій, завдяки чому знижується рівень рибофлавіну з тиміном, вітамінів групи В та ніацину в кишечнику. Лікувальний ефект триває протягом 7 годин.

Фармакокінетика

Абсорбція після перорального застосування становить 90%. Значення TCmax становлять 1-4 години. При одноразовому прийомі препарат підтримує терапевтичну концентрацію протягом 7 годин.

Препарат рівномірно розподіляється в організмі, долаючи гістогематичні бар'єри. У сечі та легенях утворюються показники, що перевищують рівень у плазмі. Менші об'єми препарату накопичуються у вагінальних секретах, тканинах та секретах передміхурової залози, спинномозковій рідині, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, слині з жовчю, грудному молоці, кістках та водянистій рідині ока з інтерстиціальною рідиною. Зв'язування з білками внутрішньоплазматичної плазми становить 66% (для сульфаметоксазолу) та 45% (для триметоприму).

Метаболічні процеси сульфаметоксазолу переважно протікають з утворенням ацетильних похідних. Метаболічні компоненти не мають антимікробної дії.

Виводиться нирками – у вигляді метаболічних елементів (80% за 72 години), а також у незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу та 50% триметоприму); решта виводиться кишечником.

Період напіввиведення сульфаметоксазолу становить 9-11 годин, а триметоприму – 10-12 годин. У дітей цей показник майже непомітний і залежить від віку; до 12 місяців – 7-8 годин; протягом 1-10 років – становить 5-6 годин.

У людей з проблемами нирок та літніх людей період напіввиведення збільшується.

Спосіб застосування та дози

У випадках неускладнених інфекцій:

• немовлята віком 2-5 місяців – 2,5 мл речовини 2 рази на день;
• дітям 0,5-5 років – 5 мл ліків 2 рази на день;
• дітям віком 6-12 років – 10 мл препарату 2 рази на день.

[ 1 ]

Використання Бікотрима під час вагітності

Заборонено використовувати препарат під час грудного вигодовування або вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна індивідуальна чутливість (також до сульфаніламідів);
• ниркова або печінкова недостатність;
• апластична або перніціозна анемія;
• лейкопенія або агранулоцитоз;
• дефіцит компонента G6PD.

Побічна дія Бікотрима

Побічні ефекти включають:

• порушення функції нервової системи: запаморочення або головний біль. Можливий розвиток депресії, тремору, асептичного менінгіту, периферичного невриту та апатії;
• проблеми з дихальною системою: інфільтрати всередині легень та бронхіальні спазми;
• розлади травлення: діарея, біль у животі, блювання, стоматит, втрата апетиту, глосит та нудота. Крім того, гепатит, холестаз, псевдомембранозний ентероколіт, підвищення активності внутрішньопечінкових трансаміназ та гепатонекроз;
• ураження кровотворних органів: тромбоцито-, лейко- або нейтропенія, мегалобластна анемія та агранулоцитоз;
• інфекції сечовивідних шляхів: кристалурія, поліурія, гематурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, підвищення рівня сечовини, порушення функції нирок, токсична нефропатія (з анурією та олігурією) та гіперкреатинінемія;
• проблеми, пов'язані з функціонуванням опорно-рухового апарату: міалгія або артралгія;
• ознаки алергії: висип, набряк Квінке, лихоманка, свербіж, МЕЕ (включаючи ССД), фотосенсибілізація, алергічний міокардит, ТЕН, ексфоліативний дерматит та гіперемія, що вражає склеру;
• інші симптоми: гіпоглікемія.

Передозування

Отруєння може викликати сплутаність свідомості, блювоту або нудоту.

Необхідно припинити застосування Бікотриму, провести промивання шлунка (максимум через 2 години після сп'яніння) та дати потерпілому випити багато рідини. Також проводиться інтенсивний діурез та призначається прийом фолінату кальцію (5-10 мг на добу).

Взаємодія з іншими препаратами

Має лікарську сумісність з такими речовинами: 5% та 10% декстроза (внутрішньовенні інфузії), 5% левулоза (внутрішньовенні інфузії), 0,9% NaCl (внутрішньовенні інфузії) та комбінація 0,18% NaCl з 4% декстрозою (внутрішньовенні інфузії). Список також включає 6% декстран 70 або 10% декстран 40 (внутрішньовенні інфузії) у поєднанні з 5% декстрозою або 0,9% NaCl, а також розчин Рінгера для ін'єкцій.

Препарат посилює антикоагулянтний ефект непрямих антикоагулянтів та активність метотрексату та протидіабетичних засобів.

Зменшує тяжкість внутрішньопечінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його період напіввиведення на 39%) та варфарину, посилюючи їхню дію.

Знижує надійність пероральних контрацептивів (пригнічує кишкову флору та зменшує циркуляцію гормональних елементів у печінці та кишечнику).

Період напіввиведення триметоприму скорочується при його комбінованому застосуванні з рифампіцином.

Піриметамін у дозах понад 25 мг на тиждень підвищує ймовірність розвитку мегалобластної анемії.

Діуретики (головним чином тіазиди) підвищують ризик тромбоцитопенії.

Терапевтична ефективність знижується при поєднанні з прокаїном, бензокаїном або прокаїнамідом (та іншими препаратами, які при гідролізі утворюють ПАБК).

Перехресний алергічний ефект може виникати між сечогінними препаратами (фуросемід, тіазиди тощо), а також пероральними протидіабетичними препаратами (похідними сульфонілсечовини) з одного боку, та також антимікробними сульфаніламідами з іншого.

Барбітурати з фенітоїном та ПАСК посилюють симптоми дефіциту вітаміну B9.

Похідні саліцилової кислоти посилюють дію Бікотриму.

Вітамін С та гексаметилентетрамін (та інші речовини, що підкислюють сечу) підвищують ймовірність кристалурії.

Зниження абсорбції препарату спостерігається при поєднанні з холестираміном – через це останній застосовують через 1 годину після або за 4-6 годин до прийому ко-тримоксазолу.

Ліки, що пригнічують кровотворні процеси в кістковому мозку, збільшують ймовірність мієлосупресії.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Бікотрим необхідно зберігати у щільно закритій пляшці. Температура – не вище 25°C. Заморожувати суспензію заборонено.

Термін придатності

Бікотрим можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва препарату.

Застосування для дітей

Не призначайте дітям, якщо у них діагностовано гіпербілірубінемію.

Аналоги

Аналогами препарату є препарати Бактисептол, Гросептол, Бісептол з Бактримом, а крім цього, Оріприм, Бел-септол, Солюсептол з Бі-септом, Бісептим і Трисептол. Також у списку є Бі-тол, Расептол, Брифесептол з Суметролімом і Ко-тримоксазол.