Целекоксиб-нортон

Для лікування системних захворювань сполучної тканини використовуються лише сучасні медикаменти. Розглянемо один з таких препаратів – Целекоксиб-Нортон, показання до застосування та його терапевтичний ефект.

Препарат належить до категорії нестероїдних протизапальних засобів.

Пригнічення ферменту циклооксигенази зупиняє утворення простагландинів. Препарат не пригнічує ЦОГ-1, а підвищення активності ЦОГ-2 є реакцією на вплив протизапальних факторів, що синтезують накопичення простагландинів, особливо Е2. При використанні терапевтичних доз синтез конституційних простагландинів не порушується та немає негативного впливу на фізіологічні процеси в тканинах (шлунок, кишечник, дванадцятипала кишка).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Целекоксиб-нортон

Препарат призначають дорослим пацієнтам із захворюваннями сполучної тканини.

Показання до застосування целекоксибу:

• Остеоартрит – це патологічний процес зношування суглобового апарату кінцівок. Він виникає внаслідок травм, пошкоджень або спадкової схильності. Як правило, вражає колінні суглоби жінок, швидко прогресує, викликає сильний біль, має кілька видів та стадій розвитку.
• Ревматоїдний артрит – це системне запальне захворювання, що вражає сполучні тканини. Воно характеризується прогресуючими ерозивними та деструктивними процесами. Захворювання є аутоімунним, оскільки виникає при порушенні імунної системи. Воно зустрічається у 2% населення світу та вражає симетричні суглоби стоп та кістки.

[ 4 ], [ 5 ]

Форма випуску

Протиревматичний препарат випускається у формі капсул для перорального застосування. Хімічна назва препарату – діарилзаміщений піразол. Форма випуску дозволяє розрахувати кількість таблеток, необхідну для завершення повного курсу лікування.

Кожна капсула містить 100 мг або 200 мг активної речовини – целекоксибу. Желатинові капсули, тверді, із зеленою кришкою 100 мг або рожевою 200 мг, що містить білий кристалічний порошок. Допоміжні речовини: кремній колоїдний безводний, кальцію фосфат двозаміщений, кукурудзяний крохмаль, лактоза, натрію крохмальгліколят та інші речовини.

Фармакодинаміка

Лікарська ефективність целекоксибу ґрунтується на його механізмі дії. Фармакодинаміка вказує на те, що целекоксиб належить до категорії нестероїдних, протиревматичних та протизапальних препаратів. Знеболювальний ефект ґрунтується на жарознижувальній активності.

Препарат пригнічує синтез простагландинів шляхом вибіркового пригнічення ферменту циклооксигенази, який бере участь у запальних процесах. Таблетки рекомендується приймати лише за відповідними показаннями та з дозволу лікаря.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування целекоксиб Нортон швидко всмоктується у травному тракті, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 3 години. Якщо таблетки приймати під час їди, це уповільнює всмоктування на 1-2 години. Фармакокінетика пропорційна та лінійна прийнятій дозі. Зв'язування з білками плазми становить 95-97%.

Діюча речовина метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, окислення та глюкуронізації. Виводиться переважно з жовчю у вигляді метаболітів. Близько 3% виводиться у незміненому вигляді з сечею та калом. При багаторазовому застосуванні період напіввиведення становить 8-12 годин, а концентрація у плазмі крові досягається протягом 5 днів.

[ 9 ], [ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений для перорального застосування. Спосіб застосування та дозування целекоксибу залежать від показань до його застосування. Лікарі рекомендують мінімальну ефективну дозу з коротшим курсом лікування.

• Остеоартрит – 100 мг двічі на день або 200 мг одноразово.
• Ревматоїдний артрит – до 200 мг двічі на день (дозування залежить від тяжкості стану пацієнта).

Якщо препарат призначається пацієнтам старше 65 років, добова доза не повинна перевищувати 200 мг. Тривалість терапії залежить від клінічного стану пацієнта та, як правило, не перевищує 15 днів. Для запобігання подразненню слизової оболонки стравоходу капсули рекомендується ковтати, не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Використання Целекоксиб-нортон під час вагітності

Застосування препарату в першому триместрі вагітності протипоказане. Це пов'язано з підвищеним ризиком розвитку деформацій та патологій (вади серця, розщеплення піднебіння). Застосування целекоксибу під час вагітності можливе лише за відповідними медичними показаннями, коли користь для матері вища за потенційні ризики для плода. Протипоказання пов'язані з тим, що активний компонент проникає через плацентарний бар'єр та гематоенцефалічний бар'єр.

Якщо капсули приймати у третьому триместрі, це може спровокувати перенародження та значне ослаблення пологової діяльності. Застосування препарату під час лактації у помірному дозуванні можливе. При прийомі підвищених доз грудне вигодовування слід припинити.

Протипоказання

Застосування целекоксибу можливе лише за відповідними показаннями та лікарським дозволом. Це пов'язано з тим, що препарат викликає негативні реакції з боку багатьох органів і систем.

Протипоказання до застосування:

• Індивідуальна непереносимість активної речовини та допоміжних компонентів.
• Схильність до розвитку алергічних реакцій (кропив'янка, риніт, бронхоспазм) при застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів та аспірину.
• Вагітність та період лактації.
• Пацієнти віком до 18 років.

Побічна дія Целекоксиб-нортон

Якщо ліки приймаються без дотримання рекомендацій лікаря та самостійного підбору дозування, це викликає ряд побічних ефектів.

Целекоксиб може спричинити такі проблеми, як:

• Метеоризм, діарея, запор, біль у животі.
• Різні розлади нервової системи (головний біль, безсоння, запаморочення).
• Інфекції верхніх дихальних шляхів.
• Біль у спині.
• Периферичний набряк.
• Риніт та фарингіт.

Побічні ефекти целекоксибу зменшуються при використанні мінімальної ефективної дози протягом короткого курсу лікування. Якщо таблетки призначають пацієнтам літнього віку, побічні ефекти посилюються та виражаються при тривалому застосуванні. При тривалій терапії забезпечується регулярний контроль за станом пацієнта.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Передозування

Недотримання правил використання ліків провокує різні побічні симптоми. Передозування виникає при перевищенні дози, призначеної лікарем.

Ознаки передозування:

• Інтоксикація організму, яка супроводжується блювотою, больовими відчуттями в епігастральній ділянці, нудотою, шумом у вухах, зниженням гостроти зору та слуху, запамороченням.
• Сильне передозування може спричинити порушення мислення, сонливість, тремор кінцівок, задишку, помутніння свідомості, зневоднення та гіпертермію.

Для усунення вищезазначених симптомів проводиться промивання шлунка. Залежно від кислотно-лужного та електролітного балансу призначається інфузія розчинів лактату натрію, бікарбонату натрію та цитрату натрію.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування будь-яких ліків з іншими медикаментами можливе лише за відповідними медичними рекомендаціями. Взаємодія з іншими препаратами – антикоагулянтами, включаючи аспірин, протипоказана, оскільки це може посилити їхню дію.

Можливе одночасне застосування з теофіліном, дигоксином, варфарином, глібенкламідом та антацидами. Така взаємодія не викликає клінічно значущих порушень. Але не слід забувати, що нестероїдні протизапальні препарати знижують кліренс літію, що підвищує його рівень у плазмі крові та токсичність.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Умови зберігання

Лікувальний ефект препарату значною мірою залежить від умов зберігання. Целекоксиб-Нортон необхідно зберігати в оригінальній упаковці, захищеному від сонячних променів, вологи та недоступному для дітей місці.

Температура зберігання не повинна перевищувати 25°C. Якщо ці рекомендації не дотримуватися, ліки втрачають свої властивості та можуть спричинити неконтрольовані побічні ефекти з боку багатьох органів і систем.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Термін придатності

Механізм дії препарату залежить від терміну його придатності. Це пов'язано з тим, що використання прострочених ліків небезпечне для організму пацієнта та викликає багато патологічних симптомів. Целекоксиб приймають протягом 36 місяців з дати виробництва, яку виробник вказує на упаковці таблеток. Після закінчення цього терміну капсули необхідно утилізувати.

Целекоксиб-Нортон відпускається лише за рецептом лікаря. Це знижує ризик побічних ефектів, спричинених самостійним прийомом препарату. А це означає, що він покращує результати терапії запальних захворювань суглобів та кісток.

[ 29 ], [ 30 ]