Цефаксон

Цефаксон – це протимікробний препарат 3-го покоління з категорії цефалоспоринів.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Цефаксона

Застосовується при лікуванні людей з інфекційними захворюваннями різної локалізації (викликаними флорою, чутливою до цефалоспоринів). Серед цих патологій:

• інфекції в черевній порожнині (включаючи інфекції кишкового тракту та жовчного міхура, а також перитоніт), а також сепсис;
• менінгіт;
• інфекційні захворювання, що вражають кістки та суглоби, а також шкіру та сполучні тканини;
• інфекції, що розвиваються в нижніх дихальних шляхах та ЛОР-органах;
• інфекційні патології, що вражають сечовидільну систему, а також ЗПСШ (сюди також входить гонорея);
• іноді препарат призначають людям з низькими імунними показниками, що спостерігається при різних інфекціях;
• Лікарі можуть рекомендувати Цефаксон для використання після операції для запобігання інфекціям.

[ 3 ]

Форма випуску

Випускається у формі порошку для парентерального введення, у флаконах місткістю 0,25, 0,5 та 1 г. У коробці знаходиться 1 такий флакон.

Фармакодинаміка

Цефаксон містить речовину цефтріаксон, яка має форму Na солі. Цей компонент розроблений виключно для парентерального введення. Препарат має виражену бактерицидну дію, пригнічує зв'язування елементів, що є основою клітинних мембран бактерій, та запобігає розвитку та росту патогенних організмів.

Аеробні (грамнегативні та грампозитивні) бактеріальні штами чутливі до активності цефтриаксону. До них належать стафілококи (такі як Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis), стрептококи категорії B (Streptococcus agalactiae), стрептококи категорії A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus viridans, пневмококи та Streptococcus bovis. Крім того, до цього списку входять Escherichia coli, Aeromonas spp., паличка Дюкре, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Alcaligenes spp., Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter, Klebsiella, паличка Моргана, Moraxella spp. та деякі штами Enterobacter. Водночас препарат діє на гонококи, менінгококи, Plesiomonas shigelloides, Providencia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Yersinia, Vibrions, Shigella, а також деякі штами Pseudomonas aeruginosa.

Препарат також впливає на захворювання, спричинені активністю анаеробів, включаючи клостридії, бактероїди, пептострептококи та пептококи, а також Fusobacterium spp.

Важливо пам'ятати, що деякі штами бактероїдів (ті, що продукують β-лактамази) стійкі до дії цефтриаксону.

[ 4 ]

Фармакокінетика

Після парентерального введення препарату в організмі спостерігається високий рівень його активного елемента. Препарат концентрується всередині тканин та різних біологічних рідин (включаючи плазму крові, тканини бронхів та легень, мокротиння, тканини сечостатевої системи, а також кістки та хрящі зі сполучними тканинами).

Якщо у пацієнта запалення мозкових оболонок, Цефаксон утворює високі фармакологічні концентрації в спинномозковій рідині, але у осіб без пошкодження мозкових оболонок речовина майже не проходить через гематоенцефалічний бар'єр.

Активний елемент препарату оборотно синтезується з білками плазми. Вплив кишкової мікрофлори призводить до інактивації цефтриаксону.

Близько 50-60% незміненої речовини виводиться через нирки, а ще 40-50% (також у незміненому вигляді) виводиться з жовчю. Період напіввиведення цефтриаксону у дорослих зі здоровою функцією печінки та нирок становить 8 годин.

Якщо у пацієнта є проблеми з функцією нирок і печінки, а також у людей похилого віку та дітей, спостерігається збільшення періоду напіввиведення активного елемента.

[ 5 ], [ 6 ]

Спосіб застосування та дози

Порошок використовується для приготування парентерального розчину. Введення Цефаксону дозволено лише в умовах стаціонару. Приготований розчин можна вводити внутрішньом'язово або внутрішньовенно (при цьому повільно струменево або крапельно). Необхідно дотримуватися однакових часових інтервалів між процедурами введення препарату.

Внутрішньом’язову ін’єкцію слід робити в область верхнього зовнішнього квадранта сідниці (за раз в один м’яз можна вводити не більше 1 г препарату).

Струменеве внутрішньовенне введення має бути повільним (час процедури – протягом 2-4 хвилин). Крапельним методом інфузію (40 мл) вводять внутрішньовенно протягом щонайменше півгодини.

Для приготування розчину для внутрішньом’язового введення порошок необхідно розвести в 1% розчині лідокаїну (2 або 3,5 мл) – для дозувань 0,25, 0,5 або 1 г відповідно.

Для внутрішньовенного струминного введення необхідно розчинити 1 г препарату у воді для ін'єкцій (10 мл).

Для постановки внутрішньовенного крапельного введення розведіть 2 г препарату в 40 мл одного з наступних розчинників: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин левулози або глюкози (розчин на основі глюкози також може бути 10%). Інші розчинники для Цефаксону використовувати не можна.

Розміри доз ліків та тривалість курсу лікування підбирає лікар.

Рекомендовані розміри порцій для підлітків віком від 12 років і дорослих:

• в середньому на добу необхідно вводити 1-2 г препарату (необхідна доза вводиться один раз на добу);
• для усунення важких інфекцій допустимо збільшити добову дозу до 4 г препарату;
• Дорослим для лікування гонореї необхідно одноразово ввести 0,25 г препарату внутрішньом'язово;
• Для запобігання розвитку інфекції після операції слід ввести одноразову стандартну дозу препарату за 0,5-1,5 години до процедури.

Рекомендовані розміри порцій для дітей віком до 12 років:

• новонародженим потрібно вводити препарат щодня в середньому 20-50 мг/кг маси тіла;
• Для лікування менінгіту у дітей препарат дозволено вводити в дозі 100 мг/кг маси тіла, але не більше 4 г/добу.

Дітям віком до 12 років Цефаксон зазвичай призначають у дозі 20-50 мг/кг ваги, але максимум 2 г на добу. При лікуванні тяжких стадій інфекцій дозу можна збільшити до 75 мг/кг ваги, але максимум 3 г/добу. Дози, що перевищують 50 мг/кг, можна вводити лише внутрішньовенно крапельно – протягом щонайменше півгодини.

Для дітей, вага яких перевищує 50 кг, ліки, незалежно від віку, призначають у порціях, рекомендованих для дорослих.

Залежно від виду збудника, тривалість лікування може становити від 4 до 14 днів.

Рекомендовані дози для людей з проблемами нирок.

Слід враховувати, що максимальна рекомендована добова доза для людей, у яких рівень кліренсу креатиніну менше 10 мл/хвилину, становить 2 г цефтриаксону.

Якщо очікується тривале застосування препарату, необхідно контролювати показники крові пацієнта.

[ 7 ], [ 8 ]

Використання Цефаксона під час вагітності

Застосування Цефаксону повністю заборонено в 1 триместрі. Лікар повинен виключити можливість вагітності перед призначенням цього препарату. У 2 та 3 триместрах доцільність призначення препарату визначає лікуючий лікар.

Матері, що годують грудьми, повинні припинити годування груддю перед початком використання препарату.

Протипоказання

До протипоказань належить підвищена чутливість до цефтриаксону, а також інших протимікробних препаратів з категорії цефалоспоринів, а також пеніцилінів.

З обережністю застосовувати особам з гіпербілірубінемією, а також (особливо) новонародженим.

Побічна дія Цефаксона

Під час лікування Цефаксоном у пацієнтів іноді можуть спостерігатися такі побічні ефекти:

• порушення функції нервової системи: поява головного болю або запаморочення, розвиток астенії;
• шлунково-кишкові розлади: блювання або розлади кишечника, розвиток стоматиту або глоситу, підвищення активності печінкових ферментів. Зрідка спостерігається псевдомембранозний коліт;
• симптоми з боку кровотворної системи: розвиток лейкопенії, тромбоцитопенії або гранулоцитопенії, а також гемолітичної анемії та еозинофілії. Порушення процесів згортання крові спостерігаються спорадично;
• симптоми алергії: розвиток кропив'янки, ангіоневротичного набряку, екзантеми, алергічного дерматиту, а також анафілаксії та багатоформної еритеми;
• інші: розвиток олігурії, ознобу, болю в правому підребер'ї, а також гіперкреатинінемії та молочниці.

Крім того, парентеральне введення ліків може викликати місцеві симптоми, включаючи відчуття болю (після внутрішньом’язової ін’єкції) та флебіт (після внутрішньовенної ін’єкції).

Осад на стінках всередині жовчного міхура спостерігається епізодично – його можна виявити під час процедури ультразвукового дослідження. Цей симптом зазвичай зникає після припинення застосування препарату. Якщо пацієнт відчуває біль, необхідно перейти на консервативне лікування.

Передозування

Через інтоксикацію цефтриаксоном тяжкість побічних ефектів у пацієнтів може посилюватися.

Препарат не має специфічного антидоту. У разі передозування необхідні симптоматичні заходи. Слід враховувати, що процедури гемодіалізу або перитонеального діалізу будуть неефективними в таких випадках.

Взаємодія з іншими препаратами

При усуненні тяжких інфекцій вважається доцільним поєднувати Цефаксон з аміноглікозидними препаратами (вони взаємно посилюють лікувальні властивості один одного). Але їх необхідно вводити окремо, оскільки вони несумісні для парентеральних ін'єкцій.

Готовий до застосування розчин Цефаксону несумісний з іншими парентеральними речовинами (за винятком розчинів, зазначених в інструкції як рекомендованих для приготування інфузії).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Умови зберігання

При зберіганні за стандартних умов при температурі 15-25°C Цефаксон можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.

Приготований лікарський розчин має терапевтичні властивості протягом 6 годин за умови зберігання при температурі 25°C та протягом 24 годин за умови зберігання не вище 5°C.

[ 13 ]

Термін придатності

3 роки.

Відгуки

Цефаксон вважається досить ефективним засобом – його якісна та ефективна дія відзначається у відгуках багатьох пацієнтів. Серед його недоліків можна виділити досить високу вартість препарату, а також наявність великої кількості побічних ефектів.