Цетиризин

Цетиризин – це препарат, який блокує гістамінові H1-рецептори. Він ефективний на ранній стадії алергічних проявів, а також зменшує кількість вивільнених провідників алергії. Препарат використовується для усунення різних видів алергії.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Цетиризину

Його використовують для усунення таких видів патологій:

• поліноз;
• алергічний риніт;
• дерматит;
• кон'юнктивіт;
• ангіоневротичний набряк та кропив'янка.

[ 5 ], [ 6 ]

Форма випуску

Засіб випускається в таблетках, на блістері по 10 штук. Усередині упаковки знаходиться 1-2 блістерні пластини.

Цетиризин гексал

Цетиризин гексал – це антигістамінний препарат для системного застосування. Він випускається у формі розчину для перорального застосування.

Цетиризин-астрафарм

Цетиризин-астрафарм – це антигістамінний препарат загального призначення, похідний піперазину.

Цетиризин-Нортон

Цетиризин-Нортон застосовується для полегшення симптомів сезонного алергічного риніту або його хронічної форми, а також хронічної ідіопатичної кропив'янки.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинаміка

Цетиризин є продуктом розпаду гідроксизину в організмі людини. Він є потужним селективним антагоністом периферичних H1-кінцевих рецепторів. Під час досліджень синтезу з рецепторами in vitro не виникло спорідненості до інших терміналів, що відрізняються від H1-рецепторів.

Окрім антагоністичного впливу на H1-рецептори, речовина має протиалергічні властивості. У разі застосування препарату в дозі 10 мг один/два рази на день він уповільнює останню стадію залучення запальних клітин (особливо еозинофілів) до процесу поширення всередині кон'юнктиви та шкіри людей, яким ввели антиген. У добовій дозі 30 мг препарат уповільнює надходження еозинофілів разом з бронхоальвеолярною рідиною на пізній стадії звуження бронхів, яке виникає при вдиханні алергену людиною, яка страждає на бронхіальну астму.

Цетиризин також уповільнює пізню стадію запальної реакції, спричиненої внутрішньошкірним введенням калікреїну у людей із хронічною кропив’янкою. Водночас він знижує міцність молекулярної адгезії (елементів ICAM-1, а також VCAM-1, які діють як маркери запалення, викликаного алергією).

Є інформація, що препарат у дозуванні 5 та 10 мг може уповільнити появу почервоніння та пухирів, що виникають через надмірно високий рівень гістаміну в шкірі. При одноразовому застосуванні 10 мг препарату ефект починається через 20 хвилин/1 годину. Ефект від його застосування триває щонайменше 24 години при одноразовому прийомі.

Є інформація, що у дітей віком 5-12 років не виявляється толерантності до антигістамінних властивостей цетиризину (пригнічення розвитку почервоніння та пухирів). Після завершення повторного лікування цетиризином нормальна реакція шкіри на гістамін відновлюється приблизно через 3 дні.

У людей з алергічним ринітом та супутньою бронхіальною астмою (легкого або середнього ступеня тяжкості) прийом препарату в дозі 10 мг один раз на добу сприяв покращенню стану за наявності ознак риніту, не впливаючи на функціонування легень. Ці дані підтверджують безпеку застосування препарату при бронхіальній астмі середнього або легкого ступеня тяжкості.

Існують дані, що застосування великих добових доз цетиризину (60 мг) не викликало значного подовження інтервалу QT.

Прийом ліків у рекомендованій дозі покращує здоров'я людей із сезонним або цілорічним алергічним ринітом.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокінетика

Піковий рівноважний рівень речовини в плазмі становить майже 300 нг/мл, і для досягнення цього показника потрібно близько 1±0,5 години. У разі прийому препарату в кількості 10 мг протягом 10 днів кумуляції речовини не спостерігалося.

Об'єм абсорбції речовини не зменшується у разі спільного прийому з їжею, але знижується її швидкість. Об'єми показників біодоступності подібні при використанні речовини у формі капсул, розчину або таблеток. Видимий об'єм розподілу становить 0,5 л/кг. Синтез речовини з білками плазми становить 93 ± 0,3%. Водночас цетиризин не впливає на процеси синтезу варфарину з білками крові.

Речовина не піддається екстенсивному метаболізму першого проходження. Близько 2/3 дози виводиться у незміненому вигляді з сечею. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 10 годин. Цетиризин має лінійну фармакокінетику при застосуванні в дозах 5-60 мг.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Спосіб застосування та дози

Підліткам віком від 12 років, а також дорослим, слід приймати ліки в кількості 10 мг один раз ввечері під час вечері або двічі на день (вранці та ввечері) по 5 мг. Для дітей віком 2-6 років доза становить 5 мг (або 10 крапель) один раз на день або 2,5 мг (або 5 крапель) двічі на день (вранці та ввечері).

Людям з нирковою недостатністю потрібна половина стандартної дози.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Використання Цетиризину під час вагітності

Протипоказаний під час вагітності.

Оскільки цетиризин проникає в грудне молоко, його не слід застосовувати під час лактації.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• непереносимість цетиризину, гідроксизину та інших компонентів препарату;
• зниження показників функції нирок (рівень кліренсу креатиніну в межах 30-49 мл/хвилину);
• хронічна ниркова недостатність;
• діти віком до 6 років.

[ 19 ], [ 20 ]

Побічна дія Цетиризину

Цетиризин часто добре переноситься. Побічні ефекти трапляються рідко та короткочасно. Основні прояви:

• реакції травної системи: диспепсичні явища та сухість слизової оболонки рота;
• прояви з боку нервової системи: головний біль, мігрень, запаморочення, відчуття збудження, сонливість або втома;
• алергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке, кропив'янка та свербіж.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Передозування

Після одноразового застосування препарату в кількості 50 мг розвиваються такі ознаки передозування: відчуття сонливості, сильна дратівливість або тривога, а також запор, сухість слизових оболонок рота та затримка сечовипускання.

Для усунення розладу знадобиться промивання шлунка та симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз буде неефективним.

[ 29 ], [ 30 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне застосування з теофіліном (у добовій дозі 400 мг) викликає зниження рівня загального коефіцієнта кліренсу цетиризину (при цьому властивості теофіліну не змінюються).

Мієлотоксичні препарати посилюють гематотоксичну дію препарату.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Умови зберігання

Цетиризин слід зберігати в захищеному від сонячних променів та вологи місці, недоступному для дітей. Температурний режим – не більше 25ºС.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Термін придатності

Цетиризин придатний для використання протягом 2 років з дати виробництва таблеток.

[ 39 ], [ 40 ]