Дакарбазин медак

Дакарбазин медак – протипухлинний, цитостатичний препарат. Його основна дія спрямована на зупинку або повне пригнічення поділу клітин шляхом пригнічення мітотичної активності.

Усі цитостатичні препарати впливають на внутрішньоклітинний метаболізм і зазвичай використовуються для лікування злоякісних пухлин.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Дакарбазин медак

Дакарбазин медак призначається як основний препарат для лікування метастатичної меланоми.

Препарат також використовується у складі комплексного лікування саркоми м’яких тканин, хвороби Ходжкіна (крім мезотеліоми, саркоми Капоші).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Форма випуску

Дакарбазин медак випускається у скляних флаконах з порошком, з якого готують розчин для крапельниць або ін'єкцій.

Фармакодинаміка

Дакарбазин медак пригнічує ріст клітин, не пов'язаний з клітинним циклом, та призупиняє процес синтезу ДНК. Препарат також має руйнівну дію на ДНК та призводить до загибелі клітин. Загальновизнано, що дакарбазин не має протипухлинної дії, але в організмі він перетворюється на сполуки, які згубно впливають на патологічні клітини.

Фармакокінетика

Дакарбазин медак швидко проникає в тканини після введення. Близько 5% активної речовини зв'язується з білками крові. Механізм дії препарату в крові двофазний, початковий період напіввиведення становить 20 хвилин, а кінцевий період напіввиведення – приблизно від 30 хвилин до 3,5 годин. Дакарбазин не є активним в організмі до завершення процесу метаболізму в печінці за допомогою цитохрому Р450 _, що зрештою призводить до утворення активних сполук, що руйнують пухлину.

Близько 20–50% препарату виводиться у незміненому вигляді нирками протягом шести годин завдяки канальцевій секреції.

[ 7 ], [ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Дакарбазин медак застосовується внутрішньовенно. Препарат призначає лише лікар, який має досвід роботи в онкології та гематології.

Під час введення препарату слід уникати потрапляння розчину в тканини, оскільки це може спричинити пошкодження та больові відчуття в місці ін'єкції. Якщо розчин потрапив під шкіру, негайно припиніть введення препарату та введіть залишки розчину в іншу вену.

Схема лікування та дозування призначається фахівцем.

При злоякісній меланомі зазвичай призначають 200-250 мг внутрішньовенно один раз на день. Курс лікування становить 5 днів, через три тижні курс повторюють.

Внутрішньовенне введення препарату досить болісне, допустимо вводити Дакарбазин медак за допомогою крапельниці протягом 15-30 хвилин.

На розсуд лікаря препарат може бути призначений у дозуванні 850 мг один раз на три тижні.

При хворобі Ходжкіна препарат призначають по 375 мг один раз на 15 днів. У цьому випадку Дакарбазин призначають у складі комплексного лікування.

При саркомі м’яких тканин Дакарбазин також призначають у складі комбінованого лікування по 250 мг кожні три тижні.

Тривалість терапії дакарбазином визначається лікарем індивідуально для кожного випадку. Враховується багато факторів – захворювання, його стадія, комбіноване лікування, побічні та терапевтичні ефекти тощо.

[ 11 ]

Використання Дакарбазин медак під час вагітності

Дакарбазин медак був випробуваний на тваринах, в результаті чого було виявлено, що препарат призводить до змін у структурі генів, порушує ембріональний розвиток. Препарат не рекомендується застосовувати вагітним та жінкам, що годують грудьми.

Протипоказання

Дакарбазин медак протипоказаний при підвищеній чутливості до деяких компонентів препарату, при тяжкій печінковій або нирковій недостатності.

Також препарат не призначають вагітним і жінкам, що годують грудьми, а також тим, у кого низький рівень тромбоцитів і лейкоцитів.

Побічна дія Дакарбазин медак

Дакарбазин медак може спровокувати зниження рівня гемоглобіну, лейкоцитів, тромбоцитів, гранулоцитів та зменшення складу всіх елементів крові.

Також після вживання препарату може розвинутися анафілактичний шок, головний біль, оніміння лицьового нерва, судоми, погіршення зору.

У деяких випадках розвиваються втрата апетиту, нудота та розлади кишечника.

Препарат викликає підвищення рівня печінкових ферментів, у рідкісних випадках може спровокувати порушення роботи печінкової вени, що може спричинити некроз печінки, ниркову недостатність, випадіння волосся, появу пігментних плям, сильне почервоніння шкіри, шкірні висипання, запалення в місці ін'єкції.

Часто після вживання препарату спостерігаються зміни в аналізах крові (зміни рівня лейкоцитів, тромбоцитів тощо), підвищення температури, біль у м’язах, збільшення печінки, біль у животі.

У рідкісних випадках може розвинутися порушення функції нирок, що призводить до збільшення кількості речовин, що виводяться з сечею в кров.

[ 9 ], [ 10 ]

Передозування

Дакарбазин медак при передозуванні викликає пригнічення процесу створення нових клітин крові (приблизно через два тижні).

Після одного місяця лікування вищі дози дакарбазину можуть призвести до зниження рівня лейкоцитів і тромбоцитів.

[ 12 ], [ 13 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Дакарбазин медак може посилювати шкідливий вплив на гемопоез інших цитостатичних препаратів або променевої терапії.

При призначенні препарату необхідно враховувати, що дакарбазин перетворюється в печінці за допомогою Р _450, тому слід з обережністю призначати препарати, що метаболізуються цим ферментом.

Дакарбазин медак разом з метоксіпсораленом може посилювати фотосенсибілізуючий ефект (чутливість до ультрафіолетового світла).

[ 14 ]

Умови зберігання

Дакарбазин медак слід зберігати в оригінальній упаковці, захищеній від прямих сонячних променів. Температура зберігання не повинна перевищувати 25 ^° C.

Дакарбазин медак слід зберігати у недоступному для дітей місці. Розведений розчин для ін'єкцій слід зберігати не довше 24 годин при температурі від 2 до 8 ^° C (за умови, що він був приготований в асептичних умовах). Приготований розчин слід зберігати у місці, захищеному від сонячного світла.

[ 15 ], [ 16 ]

Особливі вказівки

Застосування препарату може у віддаленому майбутньому призвести до пошкодження розвитку чоловічих та жіночих статевих клітин та спровокувати вторинний лейкоз.

Термін придатності

Дакарбазин медак придатний протягом трьох років з дати виробництва за умови дотримання умов упаковки та зберігання.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]