Декапептил депо

Протипухлинний препарат Декапептил Депо – Декапептил Депо є антигонадотропним засобом, агоністом гонадотропіну, що вивільняє гормони. Активним компонентом препарату є трипторелін.

Декапептил Депо відпускається та застосовується суворо за призначенням лікаря.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Декапептилу депо

Пацієнткам жіночої статі препарат може бути призначений для:

• ендометріоїдні розростання;
• фіброміома, лейоміома матки;
• як один із компонентів протоколу ЕКЗ у разі проблем із зачаттям дитини.

Для пацієнтів чоловічої статі:

• для лікування гормонозалежного раку передміхурової залози.

[ 5 ], [ 6 ]

Форма випуску

Декапептил депо випускається у ліофілізованій формі, призначений для приготування розчину для внутрішньом'язових або підшкірних ін'єкцій. Він має пролонговану (довшу) дію.

Діюча речовина препарату: триптореліну ацетат 0,00412 г (еквівалентно 3,75 мг триптореліну).

Додаткові компоненти: сополімери оксипропіонової (етиліденмолочної) та гідроксиоцтової кислот, каприлокапрат-пропіленгліколь.

Розчин для розведення ліофілізованої маси представлений: Твін-80, Декстран 70, хлорид натрію, дигідрат дигідрофосфату натрію, каустична сода, стерильна вода для ін'єкцій.

Упаковка містить 2 заповнених шприци, один з яких містить ліофілізовану масу світлого відтінку, а другий – розчинник м’якого жовтуватого або нейтрального відтінку.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинаміка

Активний інгредієнт трипторелін є синтезованим агоністом гормон-рилізинг-гонадотропіну. Заміщення шостої мономерної ланки в молекулі природного рилізинг-фактора виявило більш виражену спорідненість до рецепторів гонадореліну та триваліший період напіввиведення, ніж у природної мікрочастинки.

Початковим і одним з основних ефектів ін'єкції Декапептилу вважається секреторна активація гіпофіза, який виділяє ФСГ та ЛГ. При тривалій стимуляції зі встановленням стабільної кількості триптореліну в кров'яному руслі гіпофіз втрачає чутливість до впливу гонадореліну, що провокує зниження концентрації гонадотропних та статевих гормонів до стану посткастрації або менопаузи.

Цей стан повністю оборотний, гормональна активність та секреція відновлюються після закінчення періоду дії препарату.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокінетика

Фармакокінетичні властивості препарату Декапептил Депо вивчалися як у здорових людей, так і у пацієнтів з відповідними захворюваннями: ендометріоз, фіброміома, рак передміхурової залози.

Через кілька годин після ін'єкції фіксується пікова кількість активного інгредієнта в кровотоці. Потім рівень значно знижується протягом доби. На четвертий день після ін'єкції рівень триптореліну встановлює другий максимум, потім поступово знижується до мінімальних, важковизначуваних показників протягом 44 днів.

При підшкірному введенні зниження рівня активного компонента відбувається повільніше, період зниження рівня до важковизначених показників збільшується до 65 днів. Повторні ін'єкції Декапептилу Депо з періодичністю 28 днів не викликають підвищення рівня активної речовини в кров'яному руслі.

У пацієнтів чоловічої статі стабільна біодоступність активної речовини оцінюється в 38,3% протягом перших 13 днів. Після цього встановлюється постійна лінійна швидкість вивільнення активного інгредієнта – 0,92% від кількості введеної речовини.

У пацієнток після 27-денного періоду спостереження було виведено 35,7% від початково введеної кількості препарату, причому 25,5% від загальної кількості вивільнилося протягом перших 13 днів, після чого спостерігалося безперервне вивільнення приблизно 0,73% на день від загальної введеної кількості препарату.

Період напіввиведення активного компонента становить 18,7 хвилини (для природного гонадореліну ця тривалість становить 7,7 хвилини).

Швидкість плазмового кліренсу становить 503 мл за хвилину (кліренс природного гонадореліну втричі швидший – 1766 мл за хвилину).

До 4% активного інгредієнта препарату виводиться нирками у незміненому вигляді.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять підшкірно (в область живота) або внутрішньом'язово. Одна ін'єкція робиться кожні 28 днів.

• При фіброміомах та ендометріоїдних розростаннях ін'єкції роблять один раз на 28 днів, починаючи курс на початку менструації (з 1-го по 5-й день). Курс терапії становить від 3 місяців до шести місяців.
• Під час ЕКЗ препарат вводять одноразово з другого по третій день, або на 22-й день місячного циклу.
• При гормонозалежному раку передміхурової залози Декапептил Депо застосовується в кількості однієї ін'єкції кожні 28 днів. Курс терапії тривалий, визначається лікарем індивідуально.
• Як правильно використовувати Декапептил Депо?
• Відкриваємо упаковку з ліками;
• чистими руками зніміть захисний ковпачок зі шприца з ліофілізованою масою;
• відкрити упаковку перехідного елемента (знімати його не потрібно);
• накручуємо перехідний елемент на шприц з ліофілізованою масою та виймаємо його з упаковки;
• накручуємо шприц з розчиняючою рідиною на протилежний край перехідного елемента та перевіряємо надійність з'єднання;
• натискаючи на поршень з боку розчиняючої рідини, переміщуємо її в шприц з ліофілізатом, потім повторюємо дію у зворотному напрямку;
• Продовжуємо перемішувати масу до утворення однорідної суміші, яку потім слід ін'єктувати.

[ 23 ], [ 24 ]

Використання Декапептилу депо під час вагітності

Декапептил Депо суворо не показаний вагітним та жінкам, що годують груддю. Перед призначенням Декапептилу Депо лікар повинен переконатися, що пацієнтка не вагітна.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування Декапептилу Депо є:

• гіперчутливість організму до інгредієнтів препарату;
• період вагітності та грудного вигодовування;
• гормононезалежний рак простати.

Препарат не використовується в педіатричній практиці.

При полікістозі придатків призначення препарату вимагає великої обережності, як і при остеопорозі.

Побічна дія Декапептилу депо

Побічні ефекти пояснюються зниженням концентрації статевих гормонів у кров'яному руслі, що провокує розвиток у пацієнтів таких небажаних ефектів:

• психоемоційна нестабільність;
• депресивний стан;
• знижене сексуальне бажання;
• біль, схожий на мігрень;
• безсоння;
• коливання ваги;
• періодичні відчуття жару;
• підвищене потовиділення;
• диспепсичні явища;
• біль у м'язах та суглобах;
• сухість статевих органів, біль під час статевого акту;
• погіршення потенції у пацієнтів чоловічої статі.

Зрідка може спостерігатися активація печінкових трансаміназ.

З огляду на те, що в деяких випадках спостерігається нетипова реакція в зоні ін'єкції (набряк, гіперемія, свербіж), не рекомендується щоразу робити ін'єкції в одне й те саме місце.

Перелічені побічні ефекти повністю зникають після припинення прийому препарату.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Передозування

Немає фактів, які достовірно підтверджують можливість передозування препаратом.

[ 25 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Немає інформації щодо позитивної чи негативної взаємодії препарату Декапептил Депо з іншими лікарськими засобами.

[ 26 ]

Умови зберігання

Декапептил Депо зберігається виключно в холодильнику за температури від +2°C до +8°C, у відділеннях, недоступних для дітей. Приготовану суспензію необхідно використати негайно.

[ 27 ]

Термін придатності

Термін придатності ліків становить до 3 років.