Зеффікс

Зеффікс – це розчин для перорального застосування. Це системний препарат з противірусними властивостями.

Показання до застосування Зеффікса

Показаний при хронічному гепатиті (вірусному) типу B, який розвивається одночасно з реплікацією HBV.

Форма випуску

Випускається у вигляді розчину у поліетиленових флаконах (з кришкою, що загвинчується) по 240 мл. Одна упаковка містить 1 флакон у комплекті з поліпропіленовим (або поліетиленовим) дозувальним шприцом, а також поліетиленовим адаптером для шприца.

Фармакодинаміка

Активний компонент препарату, ламівудин, є противірусним засобом з високою активністю проти гепатиту типу B.

Ламівудину трифосфат є активною формою речовини – він є субстратом для вірусної полімерази. Подальше утворення вірусної ДНК блокується проникненням лікарського компонента в цей ланцюг. Ламівудину трифосфат не перешкоджає природному клітинному метаболізму ДНК.

Фармакокінетика

Діюча речовина має високу швидкість абсорбції зі шлунково-кишкового тракту, а рівень біодоступності після внутрішнього прийому становить 80-85%. Пікова концентрація в сироватці крові спостерігається через 1 годину після вживання. При прийомі препарату з їжею пікова концентрація в сироватці крові знижується до 47%, а час, необхідний для її досягнення, подовжується. Але загалом це не впливає на абсорбовану речовину, що дозволяє використовувати Зеффікс незалежно від їжі.

При розподілі в лікарських дозах показники препарату будуть лінійними. Препарат погано синтезується з білками плазми. Існує обмежена інформація про те, що ламівудин здатний проникати в ЦНС та спинномозкову рідину. Середнє співвідношення речовини в сироватці крові та спинномозковій рідині через 2-4 години після перорального застосування становить приблизно 0,12.

Метаболічна взаємодія речовини навряд чи можлива, оскільки речовина має досить низький рівень метаболізму в печінці (лише 5-10%), а також слабкий синтез з білками плазми.

Середня швидкість системного кліренсу ламівудину становить приблизно 0,3 л/год/кг, з періодом напіввиведення приблизно 5-7 годин. Основна частина активного компонента виводиться у незміненому вигляді з сечею шляхом активної секреції та клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс становить приблизно 70% виведеного ламівудину.

Спосіб застосування та дози

Ліки необхідно приймати один раз на день, добова доза становить 20 мл розчину. Прийом ліків не залежить від прийому їжі. Під час терапії необхідно ретельно стежити за тим, щоб пацієнт дотримувався схеми лікування.

[ 1 ]

Використання Зеффікса під час вагітності

Існує достатньо інформації про те, що препарат не має токсичної дії на організм вагітної жінки та не викликає вад розвитку. Препарат дозволено використовувати під час вагітності, якщо є клінічні показання.

Якщо вагітність настала під час лікування препаратом Зеффікс, необхідно враховувати, що після припинення застосування препарату патологія може погіршитися.

Протипоказання

До протипоказань до застосування препарату належить непереносимість пацієнтом ламівудину або інших компонентів препарату. Крім того, не рекомендується призначати препарат дітям віком до 18 років, оскільки недостатньо інформації щодо застосування цього препарату у вищезгаданій віковій категорії.

Побічна дія Зеффікса

Вживання ліків може викликати певні побічні ефекти, найпоширенішими з яких є: інфекційні процеси в органах дихання, швидка стомлюваність і відчуття нездужання, а крім цього, ще й головний біль, біль у животі, діарея, блювота, дискомфорт у мигдалинах і горлі, а разом з цим - нудота.

Крім того, можливий також розвиток таких негативних наслідків:

• органи травної системи: найчастіше підвищується рівень АЛТ, після чого виникає загострення гепатиту (він може розвинутися як під час курсу лікування, так і після відміни препарату). Нерідко рівень АЛТ незабаром знижується, а в поодиноких випадках це може призвести до летального результату;
• сполучні тканини, м’язи та кісткова структура: часто розвиваються проблеми з м’язами (судоми, біль), а також підвищується рівень креатинфосфокінази (КФК). Зрідка виникає рабдоміоліз;
• органи лімфатичної та кровотворної систем: зрідка розвивається тромбоцитопенія;
• імунна система: іноді виникають прояви гіперчутливості – набряк Квінке;
• Підшкірна клітковина та шкіра: часто виникають свербіж та висипання.

У ВІЛ-інфікованих пацієнтів були зареєстровані випадки панкреатиту та нервової нейропатії (або парестезії), але чіткого зв'язку між лікуванням препаратом Зеффікс та розвитком вищезазначених патологій встановити не вдалося.

У ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які приймали препарат у комбінації з нуклеозидними аналогами, іноді розвивався лактатний ацидоз, зазвичай супроводжований жировою дистрофією печінки та тяжкою гепатомегалією.

Взаємодія з іншими препаратами

Виведення препарату відбувається переважно через нирки (активна секреція). Тому необхідно враховувати, що він може взаємодіяти з препаратами, які мають той самий основний шлях виведення (у цьому випадку процедура відбувається за участю системи транспорту органічних катіонів, наприклад, з триметопримом).

Спільне застосування з триметопримом або сульфаметоксазолом у кількості 160/800 мг підвищує рівень ламівудину у плазмі на 40%. Водночас Зеффікс не впливає на фармакокінетичні властивості вищезазначених речовин. Але немає потреби коригувати дозування препарату у разі нормальної функції нирок.

Застосування препарату разом із зидовудином помірно збільшує максимальні значення останнього у плазмі (на 28%), але AUC залишається без суттєвих змін. Фармакокінетика Зеффіксу під впливом зидовудину не змінюється.

При поєднанні із зальцитабіном Зеффікс здатний пригнічувати процес фосфорилювання цієї речовини всередині клітин. У зв'язку з цим рекомендується не використовувати ці препарати одночасно. Те саме стосується речовини емтрицитабін – через однаковий вплив Зеффіксу на неї, поєднувати ці препарати заборонено.

Діюча речовина Зеффіксу in vitro сприяє внутрішньоклітинному відтворенню кладрибіну, тому існує ризик втрати ефективності останнього при застосуванні в комбінації. Деякі клінічні дані також підтверджують можливість взаємодії між цими препаратами. З цієї причини їх використання в комбінації не рекомендується.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Ліки необхідно зберігати в недоступному для маленьких дітей місці, за стандартних умов. Температура – не вище 25°C.

Термін придатності

Зеффікс придатний для використання протягом 2 років з дати виробництва ліків. Але термін придатності після відкриття флакона становить лише 1 місяць.