Езопрам

Антидепресивний препарат Езопрам належить до класу препаратів – селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Основним інгредієнтом препарату є есциталопрам, який присутній у формі оксалату есциталопраму.

Показання до застосування Езопрам

Психоаналептичний препарат Езопрам призначається для лікування та усунення наступних больових станів:

• значні епізоди депресії;
• панічні атаки, що супроводжуються (або не супроводжуються) агорафобією;
• соціальні страхи та тривожні розлади;
• загальні тривожні розлади;
• обсесивно-компульсивні розлади.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Езопрам випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Таблетка білого кольору, овальної форми, з написом «Е» з одного боку та дозуючою виїмкою.

Таблетки випускаються в дозуванні 10 або 20 мг.

Картонна упаковка містить три блістери по 10 таблеток у кожному.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинаміка

Діюча речовина препарату Езопрам належить до серії селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну – s-ізомерів рацемічного циталопраму. Речовина есциталопрам майже в сто разів ефективніше, ніж r-енантіомер, пригнічує захоплення серотоніну. Препарат суттєво впливає на депресивні та фобічні стани, при цьому не впливаючи на зворотне захоплення норадреналіну, дофаміну та γ-аміномасляної кислоти.

Кінцеві продукти метаболізму препарату Езопрам не мають антидофамінової, антиадренергічної, антисеротонінової, протиалергічної та антихолінергічної дії.

Тривале застосування Езопраму не впливає на велику кількість рецепторів хімічних медіаторів центральної нервової системи.

Езопрам не впливає на серцеву провідність або артеріальний тиск, а також не посилює алкогольну інтоксикацію.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокінетика

Езопрам добре всмоктується в травній системі, незалежно від наявності харчових мас у шлунку. Біодоступність препарату може сягати близько 80%. Максимальний вміст активного інгредієнта в кров'яному руслі спостерігається протягом 1-6 годин, зі стабілізацією терапевтичної концентрації через 7-14 днів від початку лікування.

Близько 80% Езопраму зв'язується з білками плазми, із середнім об'ємом розподілу від 12 до 26 л/кг.

Препарат виводиться на 30% нирками, тоді як біологічна трансформація відбувається переважно в печінці. Основними кінцевими продуктами метаболізму є s-диметилциталопрам та s-дидиметилциталопрам, які мають незначне фармакологічне значення.

Період напіввиведення зазвичай становить менше півгодини та може бути довшим у пацієнтів літнього віку.

[ 10 ], [ 11 ]

Спосіб застосування та дози

Езопрам призначають для внутрішнього застосування дорослим пацієнтам один раз на день, незалежно від прийому їжі.

• У разі значних епізодів депресії щодня приймають 10 мг препарату. У рідкісних випадках можна приймати максимально допустиму дозу 20 мг. Ефективність стає помітною протягом 14-28 днів від початку терапії. Після зняття основних ознак депресії прийом препарату продовжують ще протягом шести місяців.
• При панічних атаках приймайте 5 мг препарату щодня протягом перших 7 днів, потім збільште дозування до 10 мг на добу. На розсуд лікаря кількість препарату можна збільшити до 20 мг на добу. Лікування слід продовжувати щонайменше 3 місяці.
• При соціальних розладах може бути призначено 10-20 мг Езопраму на день. Покращення спостерігається протягом 14-28 днів від початку терапії, але прийом препарату продовжують щонайменше 3 місяці.
• При загальних тривожних розладах приймайте 10 мг препарату щодня протягом 3 місяців. У деяких випадках дозування може бути збільшено до 20 мг.
• При обсесивно-компульсивних розладах прийнято призначати 10 мг препарату на день (іноді до 20 мг). Лікування зазвичай тривале.

Для літніх пацієнтів рекомендується зменшити базову дозу до 5 мг на добу. У крайніх випадках допускається збільшення її до 10 мг на добу.

Не можна різко припиняти лікування Езопрамом. Дозування зменшують протягом 7-14 днів під постійним медичним наглядом.

[ 13 ], [ 14 ]

Використання Езопрам під час вагітності

Існує дуже мало достовірної інформації про застосування Езопраму в терапевтичних схемах під час вагітності та годування груддю.

Загальновизнано, що Езопрам протипоказаний у таких випадках, окрім випадків, коли прийом препарату є життєво необхідним.

Езопрам, який застосовувався на пізніх термінах, може спровокувати появу ціанозу, судом, порушень терморегуляції та артеріального тиску, інших порушень у новонародженого. Крім того, існує ймовірність розвитку стійкої легеневої гіпертензії у новонародженої дитини.

Грудне вигодовування припиняється на період прийому Езопраму.

Протипоказання

Езопрам не призначають у таких випадках:

• у разі реакцій гіперчутливості до цього препарату;
• при одночасному застосуванні препаратів-інгібіторів МАО (існує ризик розвитку серотонінового синдрому);
• якщо діагностовано подовжений інтервал QT;
• у поєднанні з Пімозидом;
• під час вагітності, годування груддю та в дитячому віці.

[ 12 ]

Побічна дія Езопрам

Побічні ефекти можуть з'явитися через 1-2 тижні після початку терапії та часто зникають самостійно при продовженні застосування Езопраму:

• зниження кількості тромбоцитів у крові;
• алергія;
• порушення вироблення антидіуретичного гормону;
• зміни апетиту, зміни маси тіла, анорексія;
• тривожність, підвищена тривожність;
• зниження лібідо, відсутність оргазму;
• перезбудження, неврози, агресивні стани, спроби самогубства, манії;
• головні болі, порушення сну, оніміння кінцівок, тремтіння пальців рук, зміни смакових відчуттів;
• серотоніновий синдром;
• погіршення зору, розширення зіниць;
• відчуття дзвону у вухах;
• серцева аритмія, подовження інтервалу QT;
• різке падіння артеріального тиску;
• носові кровотечі, часте позіхання;
• диспепсія, спрага, внутрішня кровотеча;
• гепатит;
• гіпергідроз, висип на шкірі, крововилив, периферичні набряки;
• біль у суглобах і м'язах;
• утруднене сечовипускання;
• порушення менструального циклу;
• відчуття втоми.

Також зафіксовано підвищений ризик переломів, хоча точні причини цього явища поки що не встановлені.

Різке припинення прийому Езопраму може призвести до синдрому відміни, який характеризується запамороченням, сенсорними порушеннями, диспепсичними симптомами та емоційною нестабільністю.

Взаємодія з іншими препаратами

• Не призначайте Езопрам та препарати, що відносяться до інгібіторів МАО, одночасно. У крайніх випадках часовий інтервал між прийомом перелічених ліків повинен становити не менше 2 тижнів.
• Поєднання Езопраму та препаратів літію є небажаним.
• Особам, які проходять інсуліно- або глюкозотерапію, слід контролювати свою інсулінотерапію та, можливо, коригувати дозу інсуліну.
• Поєднання Езопраму та таких препаратів, як Омез, Езомепразол, Циметидин, вимагає обережності: можуть виникнути побічні ефекти, що потребують коригування кількості прийнятого Езопраму.
• Поєднання Езопраму з препаратами на основі звіробою зазвичай призводить до посилення небажаних побічних ефектів.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Умови зберігання

Езопрам зберігають у приміщеннях з температурою повітря до +25°C, у недоступному для дітей місці.

[ 18 ], [ 19 ]

Термін придатності

Езопрам зберігається до 3 років у герметичній оригінальній упаковці.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]