Фелодипін

Фелодипін – це медичний препарат, що належить до групи блокаторів кальцієвих каналів.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Фелодипіну

Наявність патологій для прийому ліків:
Фелодипін показаний до застосування, якщо у пацієнта є:

• артеріальна гіпертензія;
• стенокардія (стабільного типу або Принцметала, якщо є індивідуальна непереносимість бета-адреноблокаторів або нітратів);
• Патологія Рейно.

[ 4 ], [ 5 ]

Форма випуску

Фелодипін випускається на фармацевтичний ринок у формі таблеток пролонгованої дії з різною кількістю активної речовини: два з половиною, п'ять і десять міліграмів.
Пластинка може містити десять, п'ятнадцять або тридцять таблеток. З наявністю в упаковці:

• одна, дві, три або шість клітинних пластин (якщо планшетів десять);
• одна, дві або чотири клітинні пластини (якщо п'ятнадцять планшетів);
• одна або дві клітинні пластини (якщо є тридцять планшетів).

Кожна упаковка містить офіційну інструкцію із застосування препарату.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинаміка

Препарат має знижувальний артеріальний тиск та антиангінальний ефект. Він належить до дигідропіридинової групи блокаторів «повільного» кальцієвого пасажу. Артеріальний тиск знижується за рахунок зменшення опору віддалених судин. Фелодипін має дозозалежний антиішемічний ефект. Практично не впливає на провідну систему серця. Також не має негативного інотропного ефекту, захищає від ускладнень відновлення кровотоку та зменшує розміри інфаркту міокарда.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокінетика

Завдяки тому, що таблетки Фелодипіну ізольовані додатковою оболонкою, відбувається його уповільнене вивільнення. Це сприяє збільшенню періоду адсорбції, тому накопичення препарату відбувається рівномірно протягом дня. Всмоктування відбувається у шлунково-кишковому тракті майже без залишку. Біодоступність не залежить від дози та становить близько п'ятнадцяти відсотків. Препарат зв'язується з білками, переважно альбумінами, майже на сто відсотків.
Утворюючи неактивні метаболіти, метаболізм повністю відбувається в печінці. Період напіввиведення становить близько двадцяти п'яти годин. Накопичення препарату не відбувається навіть при тривалому застосуванні.
Особливі групи пацієнтів
У людей, які належать до категорії населення похилого віку порівняно з молодими, щільність Фелодипіну в сироватці крові вища.
У людей з порушенням функції нирок, а також тих, хто перебуває на гемодіалізі, фармакокінетика не відрізняється.
Сімдесят відсотків препарату виводиться з сечею, решта, у вигляді метаболітів, з калом. Піввідсотка виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Є інформація про проникнення Фелодипіну через плаценту та в материнське молоко.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Спосіб застосування та дози

Бажано приймати ліки перорально вранці, до їди або після легкого сніданку. Таблетки не потрібно розжовувати, подрібнювати, ділити або подрібнювати.
Рекомендації щодо прийому препарату варіюються залежно від патологічного процесу:
Високий кров'яний тиск
Для дорослих та людей похилого віку доза підбирається індивідуально. Початкова доза становить п'ять міліграмів один раз на день. Якщо таке лікування не приносить бажаного ефекту, дозу можна поступово збільшити до десяти міліграмів. У пацієнтів з порушенням функції печінки та людей похилого віку лікування слід починати з двох з половиною міліграмів.
Стабільна стенокардія
Доза також підбирається індивідуально. Початкова доза не повинна перевищувати п'ять міліграмів на добу, але за необхідності її можна повільно збільшити до десяти міліграмів. Максимальна добова доза становить двадцять міліграмів.
Препарат можна використовувати як комбіновану терапію разом з бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або діуретиками. Але варто враховувати, що таке лікування може посилити гіпотензивний ефект Фелодипіну, тому необхідно контролювати можливий розвиток гіпотензії.
Рекомендовану дозу для пацієнтів з порушенням функції печінки слід зменшити.
Фармакокінетика для пацієнтів з порушенням функції нирок залишається незмінною.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Використання Фелодипіну під час вагітності

Дані випробувань на тваринах свідчать про те, що препарат не можна використовувати під час вагітності та лактації.

Протипоказання

Фелодипін не слід застосовувати при таких патологічних станах:
1. Індивідуальна гіперчутливість до препарату або будь-якого з його компонентів;
2. Нестабільна стенокардія;
3. Інфаркт міокарда, а також період, що триває один місяць після нього;
4. Кардіогенний шок;
5. Клінічно значущий стеноз аорти; 6.
Період вагітності та годування груддю;
7. Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
8. Низький артеріальний тиск;
9. Якщо пацієнту менше вісімнадцяти років.

Побічна дія Фелодипіну

Як і інші подібні препарати, Фелодипін може мати такі побічні ефекти, як: почастішання серцевих скорочень, еритема обличчя, підвищена стомлюваність. Цей ефект може виникати на початку лікування або при збільшенні дози та є оборотним. Через прекапілярну вазодилатацію у пацієнта може спостерігатися віддалений набряк. Якщо пацієнт страждає на пародонтит, у нього може спостерігатися незначний набряк ясен. Щоб запобігти цьому, потрібно ретельно стежити за гігієною порожнини рота.
Можливі системні побічні ефекти:

• серцево-судинні: посилення кровотоку до шкіри обличчя та її виражена гіперемія, почастішання серцевих скорочень, непритомність, різке зниження артеріального тиску, лейкоцитарний васкуліт;
• нервова система: парестезія;
• Шлунково-кишковий тракт – нудота, біль у шлунку, блювання, підвищення активності печінкових ферментів, запалення ясен;
• опорно-рухова система: біль у суглобах, біль у м'язах;
• алергія: висип на шкірі, свербіж, підвищена чутливість до ультрафіолетового випромінювання;
• сечовидільна система: підвищена частота сечовипускання.

[ 18 ]

Передозування

Якщо рекомендована доза Фелодипіну значно перевищена, у пацієнта можуть виникнути такі симптоми: сильне зниження артеріального тиску та брадикардія.
Для полегшення цього стану необхідно проводити терапію, спрямовану на симптоми.
При сильно зниженому тиску пацієнт повинен лягти на спину та підняти ноги. А при брадикардії слід негайно ввести внутрішньовенно 0,5 - 1,0 мг атропіну.
Якщо цих заходів недостатньо, необхідно збільшити кількість крові шляхом внутрішньовенного введення декстрози, NaCl або декстрану. А також необхідно провести лікування групою препаратів, спрямованих на альфа-адренорецептори.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні Фелопіну з певними ліками варто враховувати, що:

• підвищує щільність дигоксину в сироватці крові, але це не вимагає зміни рекомендованої дози фелодипіну;
• з такими препаратами, як: Еритроміцин, Кетоконазол, Циметидин та Ітраконазол, при взаємодії спостерігається підвищення рівня щільності Фелодипіну в сироватці крові, з одночасним уповільненням його метаболізму;
• при взаємодії з такими ліками, як: Карбамазепін, Фенітоїн, Рифампіцин та барбітурати, рівень щільності Фелодипіну в крові знижується;
• препарати, що класифікуються як нестероїдні протизапальні засоби, не впливають на його гіпотензивну дію;
• високий рівень зв'язування фелодипіну з лікарськими засобами не впливає на зв'язування вільного з'єднання деяких препаратів (наприклад, варфарину);
• Цей препарат не слід приймати з грейпфрутовим соком;
• гіпотензивний ефект фелодипіну посилиться, якщо його застосовувати разом з бета-адреноблокаторами, діуретиками та верапамілом;
• Слід контролювати рівень такролімусу в сироватці крові, і може знадобитися корекція дози, якщо його застосовують разом з фелодипіном;
• Фелодипін при спільному застосуванні практично не впливає на фармакокінетику циклоспорину. А циклоспорин збільшує його максимальну щільність (на 150%) та AUC (на 60%).
• Циметидин збільшує Cmax та AUC федодипіну на п'ятдесят п'ять відсотків.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Умови зберігання

Фелодипін – це сильнодіючий препарат. Його слід зберігати в місцях, захищених від світла та дітей.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Особливі вказівки

Відгуки
Через різні реакції пацієнтів на застосування Фелодипіну, думки про нього, як і майже про всі препарати, що знижують артеріальний тиск, неоднозначні.
Немає негативних відгуків про дію та небажані ефекти, якщо препарат підходить пацієнту. Але якщо препарат не підходить, в інформаційному просторі можна знайти багато інформації про його різні побічні ефекти.
Саме тому не варто судити про необхідність використання препарату чи ні, читаючи відгуки про Фелодипін. Якщо пацієнту необхідно використовувати препарати, що знижують артеріальний тиск, йому обов'язково потрібно проконсультуватися з лікарем. Це необхідно для призначення необхідного дозування та схеми лікування пацієнту, відповідно до його історії хвороби та тяжкості симптомів.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Термін придатності

Ліки можна зберігати протягом двох років.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]