Феварин

Ліки, що призначаються переважно при депресивних психічних розладах: коли пацієнт майже не отримує задоволення від своєї діяльності, відчуває внутрішню порожнечу та майже постійно перебуває в пригніченому стані. Сучасний та відносно легко переносимий антидепресант третього покоління. Препарати цієї групи (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) наразі є найбільш затребуваними та найчастіше призначаються психіатрами для лікування депресії.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Феварина

Його призначають пацієнтам із психічними розладами, що характеризуються депресією різного походження, а також нав'язливими думками (обсесіями), діями (компульсіями) або їх поєднанням.

[ 3 ]

Форма випуску

Випускається у таблетках, вкритих плівковою оболонкою, що містять дозу активної речовини флувоксаміну малеату 0,05 г та 0,1 г.

Фармакодинаміка

Дія активного компонента базується на селективному пригніченні зворотного захоплення серотоніну, так званого гормону щастя, нейронами мозку, що його секретують. В результаті серотонін накопичується в синаптичній щілині, усуваючи його дефіцит, який є причиною депресії. Феварин характеризується досить потужним ефектом, особливо у випадках амбулаторної депресії. Терапія цим препаратом коригує знижений настрій, зменшує тривожність, неспокій, меланхолію, головний біль, що часто супроводжує депресивні стани (препарат має легкий знеболювальний ефект). При цьому практично не спостерігається суттєвої зміни рівня норадреналіну та дофаміну. Флувоксаміну малеат має мінімальну здатність зв'язуватися із серотоніном, гістаміном, м-холінергічними рецепторами та адренергічними рецепторами (α та β).

Фармакокінетика

Після перорального застосування активний компонент швидко всмоктується у слизову оболонку травного тракту. Цей препарат має пресистемний метаболізм, при цьому абсолютна абсорбційна здатність досягає 53%. Цей показник та швидкість абсорбції не залежать від прийому їжі. Максимальне значення концентрації препарату в сироватці крові реєструється через інтервал від трьох до восьми годин після перорального застосування. Терапевтичні концентрації активної речовини визначаються на десятий день терапії препаратом, а іноді й через два тижні. Зв'язок з білками сироватки крові досягає 80%. У пацієнтів віком 6-11 років рівноважні концентрації в сироватці крові майже вдвічі вищі за цей показник у підлітковому та дорослому віці.

Діюча речовина препарату є потужним інгібітором активності ізоферментів CYP1A2, CYP2C та CYP3A4.

T _1/2 після одноразового прийому становить приблизно 13-15 годин, після повторного введення показник збільшується до 17-22 годин.

Флувоксаміну малеат розщеплюється в печінці. Продукти метаболізму не характеризуються значною фармакологічною активністю та виводяться з сечею. У пацієнтів з функціональними порушеннями печінки відзначається уповільнений процес метаболізму.

Спосіб застосування та дози

Депресія. У цьому випадку препарат призначений для лікування лише пацієнтів старше 18 років. Дозування становить 0,05 або 0,1 г на добу на початку терапевтичного курсу, а якщо ефективність недостатня, дозування поступово збільшують. Не можна призначати більше 0,3 г препарату на добу.

При досягненні позитивного результату лікування рекомендується продовжувати прийом Феваріну ще щонайменше півроку для запобігання загостренню. Протягом цього періоду стандартна доза становить 0,1 г.

Обсесивно-компульсивні розлади. При цих психічних розладах препарат використовується для лікування дорослих пацієнтів, а також дітей віком 8-18 років. Якщо десятиденна терапія Феварином не призводить до значного позитивного ефекту, прийом препарату припиняють.

Стандартне дозування для дорослих становить 0,05 г, якщо ефективність недостатня протягом перших 3-4 днів, її поступово збільшують. На добу можна призначати не більше 0,3 г препарату.

Дитяча доза зазвичай становить 0,025 г, якщо ефективність недостатня протягом перших трьох-чотирьох днів, її поступово збільшують. На добу можна призначати не більше 0,2 г препарату.

У дозах не більше 0,15 г на добу препарат приймають одноразово ввечері. Добову дозу понад 0,15 г приймають у два прийоми – вранці та перед сном. Таблетку ковтають незалежно від прийому їжі, не подрібнюючи та не розжовуючи. Тривалість прийому та дозування призначаються індивідуально.

[ 4 ], [ 5 ]

Використання Феварина під час вагітності

Наразі вплив флувоксаміну малеату на плід недостатньо вивчений, але тератогенного ефекту не виявлено. Препарат може бути призначений вагітній жінці з урахуванням співвідношення користь для матері/ризик для плода.

Якщо майбутня мама проходила лікування препаратом Феварін протягом останніх трьох місяців вагітності, необхідний ретельний контроль за станом дитини, оскільки існує ризик розвитку у малюка синдрому відміни.

Жінкам дітородного віку рекомендується переконатися, що вони не вагітні, перш ніж приймати цей препарат, та використовувати надійні контрацептиви протягом усього курсу лікування.

При призначенні лікування препаратом Феварин годуючій мамі постає питання про переривання або припинення грудного вигодовування.

Протипоказання

Терапія Феварином не рекомендується:

• особи, чутливі до його інгредієнтів;
• прийом тизанідину або препаратів з групи інгібіторів МАО за призначенням лікаря;
• призначати хронічним алкоголікам;
• неповнолітнім для лікування депресії;
• вікова група пацієнтів від народження до восьми років.

Терапію проводять з обережністю у випадках, коли у пацієнта є:

• епілепсія;
• функціональні порушення функції нирок та/або печінки;
• схильність до кровотеч або судом;
• робота, що вимагає концентрації та зосередженості.

Також слід бути обережним при призначенні цього препарату вагітним і годуючим жінкам, а також людям старше 65 років. Дітям від восьми до 18 років препарат призначають лише у випадках обсесивно-компульсивних розладів і використовують мінімальні дози, що забезпечують терапевтичний ефект.

Побічна дія Феварина

У зв'язку з терапією цим препаратом можуть розвинутися наступні побічні ефекти.

Органи травлення: диспепсія, відчуття сухості у роті, гастродуоденальні кровотечі (поодинокі випадки).

Нервова система та психіка: запаморочення, астенія, збудження, головний біль, сонливість, безсоння, підвищена тривожність, статична або динамічна атаксія, тремор кінцівок, екстрапірамідні розлади. Є поодинокі випадки розвитку судомного, маніакального та серотонінового синдрому, галюцинацій, парестезії та спотворення смаку.

Алергічні реакції: кропив'янка, висип, свербіж, підвищена чутливість до ультрафіолетового випромінювання, набряк Квінке.

Серце та судини: аритмія, легка брадикардія, тахікардія, ортостатична гіпотензія.

Інші: галакторея, міалгія, артралгія, гіпергідроз, пурпура, порушення еякуляції, відсутність оргазму, збільшення (втрата) ваги, розлади сечовипускання, розвиток гіпонатріємії (зникає після припинення прийому).

Препарат викликає звикання. Дію препарату припиняють поступовим зменшенням дози, різке припинення прийому препарату може спричинити симптоми відміни: нудоту, запаморочення, парестезії, підвищену тривожність та головний біль.

Суїцидальний намір, який часто супроводжує депресивні розлади, може зберігатися протягом тривалого часу, перш ніж настане достатня ремісія (таких пацієнтів слід регулярно спостерігати).

Симптоми серотонінового синдрому (який розвивається вкрай рідко) включають гіпертермію, м'язову ригідність, психічні розлади, лабільність вегетативної нервової системи та розвиток коматозного стану.

Передозування

Перевищення дози препарату викликає диспепсію, швидку стомлюваність, слабкість, запаморочення, сонливість, безсоння. При значному перевищенні рекомендованої дози можуть спостерігатися аритмія, гіпотензія, м'язові судоми, порушення функції печінки та розвиток печінкової коми. Відомо кілька випадків летального результату в результаті прийому доз препарату, що перевищують допустимі.
Специфічний антидот невідомий. Терапевтичними заходами для купірування наслідків передозування є промивання шлунка, прийом ентеросорбентних препаратів та симптоматичне лікування (можливе застосування проносних засобів з осмотичними властивостями). Такі методи детоксикації, як форсований діурез або гемодіаліз, неефективні при перевищенні допустимої дози флувоксаміну малеату.

Взаємодія з іншими препаратами

Супутнє застосування пероральних гіпоглікемічних препаратів може вимагати зміни їх дозування.

Феварин не сумісний з інгібіторами МАО; після їх прийому необхідно почекати двотижневий інтервал. Після цього починають приймати антидепресант. Прийом ліків у зворотному порядку здійснюється так: курс Феваріну, через тиждень – курс інгібіторів МАО.

У поєднанні з астемізолом, терфенадином та цисапридом концентрація останнього у сироватці крові підвищується.

Фармакокінетичні властивості препаратів, у розщепленні яких беруть участь ізоферменти CYP1A2, CYP2C, CYP3A4, можуть змінюватися під впливом флувоксаміну малеату, а при поєднанні цієї речовини з варфарином, кофеїном, пропранололом, ропініролом, алпразоламом, мідазоламом, триазоламом та діазепамом їх концентрація в сироватці крові підвищується. Якщо таке поєднання необхідне, може знадобитися перегляд доз цих препаратів.

Концентрації дигоксину та атенололу в сироватці крові не змінюються при поєднанні з Феварином.

Супутнє застосування з трамадолом та триптанами посилює ефект флувоксаміну малеату, а з пероральними антикоагулянтами збільшується ймовірність кровотечі.

Призначення пацієнтам, які приймають препарати, що містять літій, вимагає збалансованого підходу.

Під час лікування препаратом Феварін не рекомендується вживати алкогольні напої та ліки, що містять спирт, і рослинні препарати.

[ 6 ], [ 7 ]

Умови зберігання

Зберігати при температурі 15-25℃, у недоступному для дітей та захищеному від сонячних променів місці.

Термін придатності

3 роки.