Гентаміцин

Гентаміцин – це аміноглікозидний антибіотик широкого спектру дії.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Гентаміцину

Застосовується при захворюваннях інфекційно-запального генезу, розвиток яких провокується активністю бактерій, чутливих до гентаміцину.

Парентеральне введення 4% рідини проводиться в гострій стадії холециститу, пієлонефриту, циститу з холангітом, перитоніту та пневмонії. Крім того, його застосовують при сепсисі та гнійних інфекціях епідермісу з підшкірним шаром, емпіємі плеври, інфекціях, що вражають кістки з суглобами або розвиваються внаслідок опіків з ранами, а також при вентрикуліті.

Ін'єкції проводяться у випадках важких стадій гінекологічного запалення.

Мазь застосовується при фурункульозі, сикозі, поверхневому фолікуліті, пароніхії та піодермії, а також при акне або себорейному дерматиті інфікованого характеру, ранах різної етіології (опіки, укуси, виразки тощо) та інфікованих варикозних виразках. Крім того, її можна призначати при вторинних бактеріальних інфекціях, спричинених грибковими або вірусними ураженнями епідермісу.

Очні краплі призначають при кератиті, блефариті або блефарокон'юнктивіті, кератокон'юнктивіті з кон'юнктивітом, а також при дакріоциститі або мейбоміті.

Форма випуску

Вивільнення терапевтичного засобу здійснюється кількома різними способами:

• ліофілізат для ін'єкційної рідини у флаконах;
• 4% розчин всередині ампул місткістю 1 або 2 мл;
• 0,3% очні краплі в тюбиках-крапельницях;
• аерозоль та мазь для зовнішнього лікування.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинаміка

Всередині організму препарат синтезується з 30S рибосомною субодиницею, що призводить до руйнування зв'язування з білком та призупинення вироблення комплексу інформаційно-транспортної РНК. Спостерігається помилкове зчитування РНК, утворюються неактивні білки. Одночасно відзначається бактерицидний ефект – високий рівень препарату послаблює бар'єрну активність стінок цитоплазми, що призводить до загибелі бактерій.

Деякі грамнегативні мікроби, а також ряд грампозитивних бактерій мають сильну чутливість до гентаміцину.

До дії препарату стійкі такі мікроорганізми: Провіденс Реттгера, стрептококи, гонококи, бліда трепонема, клостридії та бактероїди.

При поєднанні з пеніцилінами препарат діє на фекальні стрептококи та ентерококи, ентерококи та Streptococcus faecium, а також на пташині ентерококи, Enterococcus durans та Streptococcus durans.

Резистентність бактерій до цього препарату розвивається досить повільно, але штами, стійкі до канаміцину та неоміцину, також можуть демонструвати стійкість до дії гентаміцину. Препарат не впливає на активність вірусів, грибків та найпростіших.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокінетика

При внутрішньом'язових ін'єкціях препарат повністю та швидко всмоктується. Значення Cmax в організмі при внутрішньом'язовому введенні спостерігаються через 30-90 хвилин. Якщо використовується півгодинна внутрішньовенна інфузія, цей показник досягається через 0,5 години, а при аналогічній, але годинній інфузії - через 15 хвилин.

Внутрішньоплазматичний синтез з білком досить низький – максимум 10%. У лікувальних значеннях речовина реєструється в легенях, нирках з печінкою та рідинах (синовіальній, лімфатичній, перитонеальній, плевральній з асцитом та перикардіальній). Крім того, вона виявляється в сечі, гної з ран та грануляцій.

Низькі значення препарату реєструються в жирових тканинах, кістках з м'язами, жовчі, бронхіальному секреті, мокротинні, грудному молоці, а також в очній рідині та спинномозковій рідині. У дорослих речовина майже не проходить через гематоенцефалічний бар'єр, на відміну від плаценти, через яку вона може проникати.

У спинномозковій рідині новонароджених рівень препарату вищий, ніж у дорослих.

Препарат не піддається метаболічним процесам в організмі. Період напіввиведення становить 2-4 години (дорослі) або 3-3,5 години (немовлята до шести місяців).

Виведення більшої частини незміненого препарату відбувається через нирки, невелика кількість препарату виводиться з жовчю. При стабільній функції нирок 70-95% препарату виводиться протягом перших 24 годин. У сечі він виявляється в концентраціях понад 100 мкг/мл. У разі повторного введення спостерігається кумуляція.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Спосіб застосування та дози

Гетаміцину сульфат слід застосовувати з урахуванням локалізації інфекційного ураження, чутливості збудника та тяжкості захворювання.

Використання лікарських ін'єкцій.

Перед початком терапії необхідно визначити рівень чутливості мікрофлори до гентаміцину.

Внутрішньом’язове або внутрішньовенне введення препарату з ампул для дорослої людини потрібне в дозі 1,7 мг/кг. На добу необхідно вводити 3-5 мг/кг. Препарат використовують 2-4 рази на добу. Весь цикл лікування триває 7-10 днів. Для внутрішньом’язових ін’єкцій ліофілізат попередньо необхідно розчинити в дистильованій рідині (2 мл), яку додають безпосередньо в ампулу.

Залежно від типу захворювання, Гентаміцин може бути призначений у дозі 0,12-0,16 г один раз на день протягом 7-10 днів або в одноразовій дозі 0,24-0,28 г. Внутрішньовенні ін'єкції вводяться протягом 60-120 хвилин.

Препарат застосовується у дітей лише при тяжких формах інфекцій. Недоношеним та новонародженим дітям потрібно 2-5 мг/кг 2 рази на день. Дітям до 2 років призначають аналогічну дозу, але з 3-разовим прийомом на день. Дітям старше цього віку слід приймати 3-5 мг/кг 3 рази на день.

Особам з порушенням функції нирок потрібна корекція дози.

Не рекомендується вводити більше 5 мг/кг препарату на добу (як дітям, так і дорослим).

Схеми використання мазі.

Мазь слід використовувати 3-4 рази на день. Перед її нанесенням необхідно повністю видалити гній та відмерлі тканини з ураженої ділянки. При дуже великих ураженнях добова доза мазі повинна становити максимум 200 г. Тривалість терапевтичного циклу підбирає лікар-фахівець.

Способи використання очних крапель.

Препарат слід закапувати в область нижнього кон'юнктивального мішка, в кількості 1-2 крапель, з інтервалом 1-4 години.

Людям з кон'юнктивітом, кератитом та іншими захворюваннями очей інфекційно-запального походження потрібно закапувати 0,3% розчин препарату 3 рази на день.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Використання Гентаміцину під час вагітності

Вагітним жінкам, а також жінкам, що годують грудьми, не слід призначати Гентаміцин. Відомо, що невелика кількість аміноглікозидів може проникати в грудне молоко. Але ця речовина погано всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, тому у немовлят ускладнень не відзначалося.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність вираженої гіперчутливості до препарату та інших аміноглікозидів;
• неврит, що вражає слуховий нерв;
• тяжке порушення функції нирок;
• уремія.

Під час застосування Гентаміцину необхідно періодично контролювати функцію нирок.

[ 24 ]

Побічна дія Гентаміцину

Ін'єкції можуть викликати деякі побічні ефекти:

• розлади травлення: блювота, підвищення активності печінкових трансаміназ, а також нудота та гіпербілірубінемія;
• порушення кровотворних процесів: анемія, лейкопенія, тромбоцито- або гранулоцитопенія;
• Ураження нервової системи: головний біль, епілептичні напади, парестезія, оніміння або сонливість, а також посмикування м’язів. У дітей можуть спостерігатися ознаки психозу;
• проблеми з функціонуванням органів чуття: втрата слуху, глухота, шум у вухах, вестибулярні та лабіринтові розлади;
• розлади сечовивідної системи: нефротоксичність, що спричиняє порушення функції нирок. Інколи виникає канальцевий некроз нирок;
• ознаки алергії: лихоманка, набряк Квінке, висип, еозинофілія та свербіж;
• зміни лабораторних показників: у дітей може розвинутися гіпокальціємія, а також каліємія або магніємія;
• інші розлади: виникнення суперінфекції.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Передозування

Інтоксикація препаратом може призвести до ослаблення нервово-м'язової провідності, що іноді призводить до припинення дихального процесу.

Для усунення розладу дорослим призначають антихолінестеразні засоби (наприклад, прозерин) або препарати кальцію. Перед застосуванням прозерину пацієнту необхідно ввести атропін внутрішньовенно (0,5-0,7 мг), дочекатися почастішання пульсу, а потім ввести 1,5 мг прозерину. Якщо після використання цього дозування немає результату, аналогічну порцію прозерину використовують повторно. Якщо розвивається брадикардія, вводять додатковий атропін.

Отруєння у дітей вимагає застосування калієвих препаратів. Виведення гентаміцину сульфату може бути досягнуто за допомогою перитонеального діалізу або процедур гемодіалізу.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування препарату в комбінації з аміноглікозидами, ванкоміцином, а також етакриновою кислотою або цефалоспоринами може призвести до посилення нефро- та ототоксичної активності.

При застосуванні препарату разом з індометацином знижується рівень кліренсу препарату та підвищуються його показники в крові, що також посилює його токсичні властивості.

Застосування препарату в поєднанні з опіоїдами або інгаляційними анестетиками підвищує ризик розвитку нервово-м’язової блокади; також може виникнути апное.

Рівень гентаміцину в крові підвищується при поєднанні з петльовими діуретиками.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Умови зберігання

Гентаміцин слід зберігати в темному місці за температури не вище 25°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Термін придатності

Гентаміцин можна використовувати протягом 4 років з дати випуску терапевтичного препарату.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Застосування для дітей

Ліки призначають немовлятам лише за наявності суворих показань. Необхідно дотримуватися схеми лікування, призначеної лікарем, а також забезпечити медичний нагляд за станом пацієнта.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Аналоги

Аналогами препарату є такі препарати, як Гентацикол, Гараміцин з Асгентом, а також Гентаміцин Акос, Гентаміцин К і Гентаміцин-Тева, а також Септопа.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Відгуки

Гентаміцин загалом отримує хороші відгуки – його вважають досить ефективним препаратом, який лікує різні види захворювань.

Серед недоліків у деяких коментарях згадується поява негативних симптомів (переважно головний біль, втрата слуху, нудота та відчуття сонливості). Крім того, ін'єкції часто досить болючі.

Одним з позитивних аспектів є низька вартість терапевтичного засобу.