Хлорпромазин

Хлорпромазин має протиблювотними і седативними властивостями. Є нейролептиком.

[1], [2], [3], [4]

Показання до застосування хлорпромазин

Застосовується в наступних випадках:

• стану параної (гострі або хронічні стадії);
• стану галлюцинаторного характеру;
• шизофренія, на тлі якої відзначається порушення психомоторного характеру;
• маніакальна форма порушення;
• напади епілепсії, супроводжувані психотическими порушеннями;
• депресія ажитированного характеру;
• епілептичний статус;
• психоз через надмірне вживання алкоголю;
• збільшення тонусу м'язів;
• наявність больового синдрому;
• постійна безсоння;
• дерматози зудить характеру (такі, як екзема або нейродерміт);
• посилення впливу наркозу.

Як препарат, що допомагає прибрати блювоту, використовується при падалекміксіі, токсикозі у вагітних, а крім цього при проведенні променевої терапії.

[5], [6]

Форма випуску

Випуск відбувається у вигляді розчину для введення ін'єкцій, а крім цього в драже і таблетках.

[7], [8]

Фармакодинаміка

Хлорпромазин - це антипсихотик з категорії фенотиазинов, представляє 1 покоління нейролептиків. Нейролептичний ефект розвивається шляхом блокування провідників дофаміну всередині окремих головномозгових структур. Завдяки їх блокаді підвищується продукування гіпофізом пролактину. Ліки блокує і α-адренорецептори, в результаті чого розвивається седативну дію.

Центральний протиблювотний ефект виникає через блокаду D2-провідників всередині певної мозочка області, а периферичний ефект - через блокаду блукаючого кишкового нерва. Протиблювотні активність ЛЗ пов'язана з його антигістамінними, седативними і холинолитическими властивостями.

Антипсихотична активність ЛЗ проявляється у формі усунення галюцинацій і марення, зниження напруги, відчуттів занепокоєння, тривоги і страху, а крім цього купірування порушення психомоторного характеру. Надає дуже швидке седативну дію, в зв'язку з чим його використовують при лікуванні гострих форм психозів. Заборонено застосовувати при депресіях.

Володіє також гіпотермічному, протишокову, протиікотний і протиаритмічними впливом, а крім цього помірним екстрапірамідних впливом.

[9], [10], [11], [12], [13],

Фармакокінетика

Ліки при пероральному вживанні абсорбується швидко, але при цьому не повністю. Пікових значень досягає після 3-4-х годин.

Спостерігається також ефект першого печінкового проходження, через що при пероральному вживанні рівень речовини в крові буде нижче, ніж при введенні ЛЗ парентерально.

Метаболічні процеси відбуваються в печінці, формуючи продукти розпаду (в активній і неактивній формі). Білковий синтез всередині плазми становить 95-98%. Ліки проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр, а його показники всередині мозку завжди вищі, ніж усередині крові. Немає прямої залежності між значеннями активного елементу і його продуктів метаболізму усередині плазми, а також лікарських впливом.

Термін напіврозпаду - 30 + годин. Продукти метаболізму виводяться з жовчю і сечею.

[14], [15], [16], [17]

Спосіб застосування та дози

Вибір лікарської форми для терапії (внутрішньовенне або пероральне використання) визначається клінічною картиною.

Дорослим для ін'єкцій і внутрішньовенних введень потрібно порція, складова 25-50 мг (або 1-2 мл). При необхідності дозволяється повторювати процедуру з інтервалами в 3-12 годин. При введенні ЛЗ внутрішньом'язово необхідно розвести речовину в 0,9% -ному розчині хлористого натрію (2 мл). При цьому для внутрішньовенних ін'єкцій ліки розводять в 20-ти мл препарату. За одну процедуру дорослій людині можна ввести не більше 150-ти мг (внутрішньом'язово) і 100 мг (внутрішньовенно).

Якщо у пацієнта спостерігається тривожний стан перед операцією, йому вводять внутрішньом'язово 0,5-1 мл ліки (за 2 години перед виконанням процедури).

Для дітей розміри одноразових доз для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення становлять 250-500 мкг / кг.

При пероральному вживанні доросла початкова порція становить 25-100 мг / добу. Її приймають всю повністю одночасно або ділять на 4 прийоми. При появі необхідності дозволяється підвищувати розмір дозування до 0,7-1 г / день. В поодиноких випадках дозволяється збільшувати порцію до 1,2-1,5 г / день. За 1 прийом дорослому можна вжити не більше 0,3 г ЛЗ, а за весь день - максимум 1,5 м

Необхідно також пам'ятати про те, що при тривалому терапевтичному курсі слід постійно відстежувати показники ПТВ і контролювати склад крові.

[27], [28], [29], [30]

Використання хлорпромазин під час вагітності

Не можна використовувати Хлорпромазин при вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості щодо медикаментозного засобу;
• недостатність нирок / печінки в важкого ступеня;
• стан коми;
• мозкові травми (на стадії загострення);
• інсульти;
• виражене пригнічення кровотворних процесів;
• гіпотіреоз;
• недостатність серця в декомпенсованій формі (на тлі вад серця);
• тромбоемболічний синдром;
• бронхоектази в важкого ступеня;
• глаукома закритокутова характеру;
• уролітіаз і холелітіаз;
• виразкові ураження в області шлунково-кишкового тракту на стадії загострення;
• період грудного вигодовування;
• немовлята до 1-го року.

[18], [19], [20]

Побічна дія хлорпромазин

Використання ЛЗ може спровокувати виникнення наступних побічних симптомів:

• екстрапірамідні розлади, відчуття неспокою і непосидючість, проблеми з терморегуляцією, тремтливий параліч. Зрідка з'являються судоми;
• розвиток тахікардії, а також зниження значень АТ (при внутрішньовенних ін'єкціях ЛЗ);
• прояви диспепсії (при пероральному вживанні);
• розвиток агранулоцитозу або лейкопенії;
• затримка сечовипускання;
• гінекомастія або імпотенція, а крім того розлади менструального циклу і підвищення ваги;
• розвиток еритеми або дерматиту, поява свербежу, висипань і шкірної пігментації.

Через тривалого використання ЛЗ може відбуватися відкладення речовини в області кришталика і рогівки, через що процеси старіння першого прискорюються. Після введення ЛЗ внутрішньом'язово іноді формуються інфільтрати, а після внутрішньовенних ін'єкцій з'являються флебіти.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Передозування

У разі отруєння хлорпромазином відзначається стійке зниження показників тиску, розвиток токсичної форми гепатиту, нейролептического синдрому, а крім того гіпотермії.

Для усунення розладів призначається проведення симптоматичних процедур.

[31], [32], [33], [34], [35]

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено змішувати розчин з іншими ліками всередині одного шприца.

Пероральний прийом хлорпромазином разом з ЛЗ, що пригнічують функцію центральної нервової системи (опіати, етиловий спирт, антиконвульсанти, барбітурати, а також інші снодійні), здатний підсилювати їх переважна вплив і призводити до пригнічення дихальної активності.

Ліки знижує ефективність амфетамінів, гуанетидину, а крім того ефедрину і клонідину.

Заборонено тривалий прийом в комбінації з анальгетиками.

Препарат пригнічує вплив леводопи і може підсилювати екстрапірамідні прояви.

При використанні разом з інгібіторами холінестерази виникає слабкість в м'язах. Поєднання з амітриптиліном може викликати дискінезію в області шлунково-кишкового тракту.

Комбінування з діазоксидом викликає виражену гіперглікемію, а з зопіклоном - потенціювання седативного ефекту.

Використання в поєднанні з антацидами порушує абсорбцію ЛЗ з шлунково-кишкового тракту, а крім цього знижує рівень його активного елементу всередині крові. Застосування з циметидином теж знижує показники хлорпромазином всередині крові.

Комбінація препарату з морфіном призведе до виникнення міоклонусу. Поєднання з карбонатом літію підвищує нейротоксические властивості ЛЗ і призводить до розвитку виражених екстрапірамідних ознак.

Одночасне використання з тразодоном знижує значення АТ, а поєднання з пропранололом збільшує показники обох препаратів. Комбінація з трифлуоперазину призводить до розвитку гиперпирексии в важкого ступеня, а з фенітоїном - змінює його показники всередині крові.

Поєднання з флуоксетином підвищує ймовірність виникнення екстрапірамідних порушень, а використання разом з сульфадоксину або хлорохіном збільшує ризик розвитку токсичної дії хлорпромазину.

[36], [37], [38], [39]

Умови зберігання

Хлорпромазин потрібно утримувати при температурних значеннях, що не перевищують позначку 25 ° С.

[40], [41], [42]

Термін придатності

Хлорпромазин дозволяється використовувати протягом 2-х років з моменту випуску лікарського препарату.

[43], [44], [45]

Відгуки

Хлорпромазин отримує досить полярні відгуки. Є чимало людей, які вважають ліки ефективним при наданні седативного впливу, але при цьому досить слабким з точки зору антипсихотического речовини. Це не дивно, тому як флуфеназин з трифлуоперазину з тієї ж лікарської категорії (фенотіазинів) за своїм нейролептичного впливу сильніше хлорпромазином в 20 разів, але при цьому їх седативні властивості значно слабше, ніж у даного ЛЗ.

Через це ліки рекомендують використовувати в якості засобу для надання швидкої допомоги - щоб купірувати гостре порушення емоційного і психомоторного характеру.