Іправент

Іправент – це протиастматичний препарат, який вводиться інгаляційно.

Його активним інгредієнтом є іпратропію бромід, який є конкурентним антагоністом нейромедіатора ацетилхоліну. Іпратропію бромід – це 4-амонієвий ліганд з холінолітичною (парасимпатолітичною) дією. Препарат уповільнює вагусні рефлекторні дії шляхом антагоністичної взаємодії з ацетилхоліном (нейромедіатором, що забезпечує рух нервових імпульсів у блукаючому нерві). [ 1 ]

Показання до застосування Іправент

Застосовується для тривалої терапії зворотного бронхоспазму, спричиненого хронічною бронхіальною астмою або хронічними обструктивними захворюваннями.

Форма випуску

Препарат випускається у формі інгаляційного (дозованого) аерозолю (об'єм - 200 порцій на 1 контейнер). Коробка містить 1 такий контейнер з розпилювальним наконечником та дозуючим клапаном.

Фармакодинаміка

Іпратропію бромід блокує дію мускаринових закінчень гладких м'язів трахеобронхіального стовбура, а також пригнічує процес рефлекторного звуження бронхів. Холінолітичні речовини запобігають підвищенню внутрішньоклітинних показників елемента цГМФ, що розвивається під час взаємодії ацетилхоліну та мускаринових закінчень гладких м'язів.

Препарат запобігає стимуляції, пов'язаній з ацетилхоліном, спрямованій на сенсорні волокна блукаючого нерва під впливом різних факторів. Ця властивість препарату відзначається як до початку впливу негативних факторів, так і у разі вже існуючого процесу. В результаті препарат демонструє інтенсивну бронходилататорну та профілактичну активність. [ 2 ]

Іправент послаблює видільну функцію бронхіальних залоз та слизової оболонки носа. [ 3 ]

У осіб з бронхоспазмом, спричиненим хронічною легеневою обструкцією (емфізема легень або хронічний бронхіт), застосування іпратропію броміду призводить до значного покращення функції легень через 15 хвилин після введення препарату.

Максимальний бронходилатуючий ефект препарату розвивається через 1 годину після введення та триває протягом 5-6 годин (в середньому). Бронходилатація після інгаляції іпратропію броміду пов'язана переважно з місцевою питомою активністю препарату.

Не спостерігалося негативного впливу іпратропію броміду на секрецію слизу в дихальних шляхах, газообмін та мукоциліарний кліренс.

Фармакокінетика

Лікувальний ефект препарату розвивається, коли місцевий ефект проявляється щодо дихальних шляхів. Значення біодоступності при пероральному прийомі препарату становлять лише близько 2%.

Період напіввиведення становить приблизно 1,6 години. Системний кліренс активного інгредієнта становить 2,3 л за хвилину. Близько 40% кліренсу становить 0,9 л за хвилину, а ще 60% виводиться не нирками (переважно гепатометаболізм). Основні метаболічні елементи, що визначаються в сечі, слабо синтезуються з мускариновими закінченнями.

Виведення незміненого активного інгредієнта через нирки дорівнює 4,4-13,1% дози при інгаляції перорально.

Менше 20% препарату синтезується з білком. Активний елемент не накопичується; препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Спосіб застосування та дози

Особам старше 12 років та дорослим слід приймати по 40 мкг (1 інгаляція) 3-4 рази на день. Іноді, для досягнення найвищого ефекту у дорослого, на початковому етапі терапії дозу можна збільшити до 80 мкг (2 інгаляції) 3-4 рази на день.

Дітям віком 6-12 років призначають 1 інгаляцію (40 мкг) 3 рази на день. Дитина може використовувати аерозоль лише під наглядом дорослих та за призначенням лікаря.

Якщо лікарський ефект від прийому препарату відсутній або клінічний стан погіршується, або якщо ефективність використовуваної дози значно знижується, необхідно проконсультуватися з лікарем щодо подальших дій. Якщо раптово з'являється задишка, необхідно терміново звернутися до лікаря.

Тривалість лікувального циклу визначається тяжкістю захворювання та підбирається індивідуально. Для інгаляцій використовується спейсер.

Струсіть балончик і натисніть дозувальний клапан 1-2 рази перед використанням аерозолю.

• Застосування для дітей

Дозу 40 мкг не слід застосовувати дітям віком до 6 років.

Використання Іправент під час вагітності

Інформація щодо безпеки застосування Іправенту під час вагітності відсутня. Препарат не призначають у 1-му триместрі. У 2-му та 3-му триместрах його можна застосовувати лише в ситуаціях, коли ймовірна користь для жінки перевищує очікувані ризики ускладнень для плода.

Іпратропію бромід може проникати в грудне молоко, тому його не застосовують під час грудного вигодовування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• обструктивна форма кардіоміопатії гіпертрофічного характеру;
• тахіаритмія;
• сильна непереносимість атропіноподібних елементів та інших компонентів препарату.

Побічна дія Іправент

Основні побічні ефекти:

• розлади, пов'язані з травною діяльністю: розлади смаку, блювання, ксеростомія, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (запор або діарея) та нудота;
• проблеми з серцево-судинною системою: екстрасистолія або серцебиття. Рідко спостерігається фібриляція передсердь або надшлуночкова тахікардія;
• розлади, що впливають на дихальні шляхи: підвищена в'язкість мокротиння, біль та подразнення в горлі, ларингоспазм, кашель та парадоксальний бронхоспазм;
• ураження нервової системи: тремор скелетних м’язів, головний біль, нервозність та запаморочення;
• епідермальні симптоми: свербіж, епідермальний висип та ослаблення секреторної функції потових залоз;
• порушення зору: при потраплянні препарату в очі можуть виникнути порушення акомодації, кон'юнктивіт, затуманення зору та біль в області очей, а також розширення зіниць та підвищення рівня внутрішньоочного тиску (у людей із закритокутовою глаукомою);
• прояви алергії: МЕЕ, анафілаксія, кропив'янка та набряк Квінке в ділянці губ з язиком та обличчя;
• розлади сечовипускання: порушення сечовипускання (особливо у людей з гіперплазією передміхурової залози) або його затримка.

Передозування

Випадки отруєння, які були зареєстровані, включають оборотне порушення акомодації, підвищення частоти серцевих скорочень та ксеростомію.

Взаємодія з іншими препаратами

У разі комбінації з Іправентом спостерігається посилення бронходилататорної активності похідних ксантину (наприклад, теофіліну) та β-адреноміметиків; крім того, може посилюватися ефект речовин, що проявляють антихолінергічний ефект.

Поєднання з β-адренергічними агоністами, похідними ксантину (наприклад, теофіліном) та антихолінергічними речовинами, що проникають у кровоносну систему, може посилювати побічні ефекти препарату.

Застосування разом з протипаркінсонічними препаратами, трициклічними антидепресантами та хінідином призводить до посилення антихолінергічних властивостей препарату.

Умови зберігання

Іправент слід зберігати в недоступному для дітей місці. Температура не перевищує 30 °C. Ліки не можна заморожувати.

Термін придатності

Іправент можна використовувати протягом 24 місяців з дати продажу лікарської речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Зікомб, Беродуал з Фрівей Комбі, Дуолін з Отривіном Екстра та Іпрадуал з Ксімеліном Екстра.