Ірамокс

Ірамокс містить елемент амоксицилін, який є напівштучним антибіотиком пеніцилінового ряду та має широкий спектр лікувальної дії.

Процеси його інактивації відбуваються під дією β-лактамаз (пеніциліназ), що продукуються окремими штамами мікробів. [ 1 ]

Препарат проявляє бактерицидну дію та пригнічує зв'язування з мембранами мікробних клітин. Цей ефект пов'язаний зі здатністю пеніцилінів досягати та синтезувати пеніцилін-зв'язуючі білки, розташовані на внутрішній стороні мембран бактеріальних клітин. [ 2 ]

Показання до застосування Ірамокс

Застосовується при мікробних інфекціях, спричинених бактеріями, чутливими до препарату: синусит, емпієма плеври, отит з тонзилітом, пневмонія, фарингіт з абсцесом легені, тонзиліт з бронхопневмонією, а також цистит, уретрит з пієлонефритом, гонорея, простатит тощо.

Його також призначають у випадках хронічного гастриту або виразок шлунково-кишкового тракту, пов'язаних з впливом H.pylori (комбінована терапія).

Форма випуску

Препарат випускається у формі капсул об'ємом 0,25 або 0,5 г.

Фармакодинаміка

Пеніцилін-зв'язуючі білки, що містять карбоксипептидази та транспептидази з ендопептидазами, – це ферменти, що беруть участь у завершальних стадіях формування мембрани мікробної клітини та зміні її форми під час росту та поділу клітин. Пеніциліни синтезують пеніцилін-зв'язуючі білки та призводять до їх інактивації, що спричиняє порушення міцності клітинної мембрани та розвиток лізису.

Препарат впливає на активність грампозитивних та грамнегативних бактерій. Серед мікробів, чутливих до нього: кампілобактер, протей мірабіліс, хламідії з кишковими паличками, гемофільна паличка, шигели та палички кашлюку, а також сальмонела та лептоспіра. [ 3 ]

Крім того, він демонструє активність проти стрептококів (з підкатегорій A та B, а також C та G, I з H та M), а також стафілококів, що не продукують пеніциліназу, пневмококів, коринебактерій, нейсерій, лістерій з Pasteurella multocida, erysipelothrix rhusiopatiae, сибірської виразки з актинобактеріями, спірохет (трепонеми, лептоспіри, борелії тощо), стрептобацил та малих спірил.

Поряд з цим, він впливає на різних анаеробів, включаючи клостридії з пептококами, фузобактерії та пептострептококи.

Фармакокінетика

Після перорального застосування препарат майже повністю та з високою швидкістю абсорбується у шлунково-кишковому тракті, не розпадаючись під впливом шлункової кислоти. Значення Cmax у плазмі реєструються через 1-2 години з моменту прийому капсули. Прийом їжі не має помітного впливу на абсорбцію препарату.

Амоксицилін здатний проникати в більшість біологічних рідин і тканин; крім того, він проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком.

Виведення основної частини препарату здійснюється через нирки (близько 50% незміненого елемента виводиться з сечею), а невеликі об'єми – з жовчю. Період напіввиведення становить 1-2 години; при порушенні функції нирок виведення препарату сповільнюється (4,5 години при значеннях КК в межах 10-30 мл за хвилину, а при рівні КК менше 10 мл за хвилину – 12,6 години).

Спосіб застосування та дози

Порції підбираються індивідуально, враховуючи тяжкість патології, локалізацію інфекції та чутливість збудника.

Для дитини старше 10 років (вага понад 40 кг) та дорослого зазвичай призначають 0,5 г препарату, з 8-годинними перервами (всього 1,5 г на добу). Якщо інфекція протікає у важкій формі, допускається подвоєння дозування – 1 г препарату 3 рази на день з 8-годинними перервами.

Дитина віком 5-10 років повинна приймати по 250 мг речовини 3 рази на день, з інтервалом у 8 годин.

Якщо Ірамокс необхідно застосовувати маленьким дітям, рекомендується використовувати суспензію препарату.

Терапію антибіотиками слід продовжувати протягом 48-72 годин після усунення симптомів захворювання. В середньому цикл лікування триває до 7 днів.

У разі активної фази гонореї, що протікає без ускладнень, одноразово вводять 3 г ліків (рекомендується приймати разом з ним 1000 мг пробенециду).

При активних інфекціях травного тракту (тиф або паратиф) або жовчних проток, а також при гінекологічних захворюваннях дорослим слід приймати 1,5-2 г препарату 3 рази на день або 1-1,5 г препарату 4 рази на день.

При лептоспірозі дорослій людині потрібно приймати 0,5-0,75 г Ірамоксу 4 рази на день протягом 6-12 днів.

При інфекціях, пов'язаних з дією β-гемолітичного стрептокока, ліки призначають у стандартних дозах протягом не менше 10 днів.

Застосування у людей з порушенням функції нирок.

Якщо рівень креатиніну в плазмі крові менше 30 мл за хвилину, дозу препарату зменшують або збільшують інтервал між введеннями. Якщо значення креатиніну в діапазоні 15-40 мл за хвилину, інтервал між введеннями має становити не менше 12 годин.

Для осіб з анурією добова доза препарату повинна становити максимум 2000 мг.

• Застосування для дітей

Препарат не застосовується особам віком до 5 років.

Використання Ірамокс під час вагітності

Ірамокс можна призначати вагітним жінкам лише за суворими показаннями.

При грудному вигодовуванні препарат застосовують з обережністю, грудне вигодовування слід припинити на час терапії.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• непереносимість β-лактамних антибіотиків (можливий розвиток перехресної алергії);
• лейкемоїдні симптоми лімфатичної форми;
• інфекційний мононуклеоз;
• лімфолейкоз.

Побічна дія Ірамокс

Основні побічні ефекти:

• порушення функції травної системи та печінки: діарея, біль в анальній ділянці, нудота та свербіж. Зрідка спостерігаються глосит, підвищення активності печінкових трансаміназ у плазмі крові та стоматит. Може виникнути псевдомембранозний коліт;
• порушення кровотворення: лейкопенія або тромбоцитопенія, агранулоцитоз та еозинофілія;
• проблеми з нервовою системою та психікою: сильна втома та головні болі. У епілептиків або людей з ослабленою функцією нирок чи менінгітом підвищується ймовірність нейротоксичних ускладнень (судом), безсоння або збудження;
• ознаки алергії: зрідка виникають діарея або біль у суглобах, а також ексфоліативний дерматит, кропив'янка, багатоформна еритема та набряк Квінке; анафілаксія спостерігається спорадично. Майже у 70% пацієнтів з інфекційним мононуклеозом до 5-го дня терапії розвивається рубеоліформний або морбіліформний висип, який не пов'язаний з алергією.

Передозування

Ознаки отруєння зазвичай схожі на ті, що спостерігаються під час розвитку побічних ефектів (блювання, порушення показників EBV, діарея, нудота та нейротоксичні реакції: гіпертонус, судоми та зміни показників ЕЕГ).

Якщо виникнуть розлади, необхідно провести промивання шлунка, призначити ентеросорбенти та гемодіаліз, а крім того, провести симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне застосування з бактеріостатичними антибіотиками (включаючи еритроміцин з тетрациклінами, хлорамфенікол тощо) призводить до взаємного лікарського антагонізму.

Прийом препаратів разом з аміноглікозидами викликає синергетичну антимікробну активність.

Спільне застосування з алопуринолом призводить до збільшення частоти виникнення епідермальних алергічних симптомів.

Застосування з пробенецидом уповільнює секрецію Ірамоксу.

Препарат послаблює терапевтичний ефект стероїдної контрацепції.

Може виникнути перехресна чутливість з цефалоспоринами та іншими пеніцилінами.

Поєднання з антацидами знижує абсорбцію препарату.

Препарат знижує терапевтичний ефект перорально застосовуваних естрогенних контрацептивів, посилює всмоктування дигоксину та підвищує токсичні властивості метотрексату.

Умови зберігання

Ірамокс необхідно зберігати в темному та сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні значення знаходяться в діапазоні +15/+25°C.

Термін придатності

Ірамокс дозволено використовувати протягом 36 місяців з дати продажу лікарської речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Ампіцилін, Амофаст з Грамокс-а, Амоксил та Оспамокс з Амоксициліном, а також Флемоксин та Ампіокс з Б-моксом, Хіконцил та Пресмокс.