Ізо-мік

Лікарський засіб для терапії захворювань серцево-судинної системи. Розглянемо показання до його застосування, побічні дії, дозування та інші фармакологічні особливості. Міжнародна назва Ізо-мік: ізосорбіду динітрат -1,4 3,6-діангідросорбітол-2,5 динитрат. Він входить в фармакологічну групу лікарських засобів, що поліпшують кровопостачання та метаболізм міокарда. Антиангінальний препарат з діючою речовиною - ізосорбіду динітрат, відноситься до групи органічних нітратів. Стимулює розслаблення гладеньком'язового шару судин, що викликає зниження периферичного опору і приплив крові до правого передсердя. Антиангінальний ефект обумовлений збільшенням просвіту коронарних судин і перерозподілом коронарного кровотоку на користь ішемізованих ділянок.

Показання до застосування Ізо-мік

Препарат використовується по лікарському призначенням і має такі показання до застосування:

• нестабільна стенокардія
• гострий інфаркт
• Гостра лівошлуночкова недостатність
• Вазоспастична стенокардія (Принцметала)

Таблетки і спрей використовують для профілактики нападів стенокардії у хворих з ішемією серця. Вони ефективні при хронічній серцевій недостатності і вираженому синдромі легеневої гіпертензії.

Парентеральні форми Ізо-мік призначають для пацієнтів з гострими станами: гострий інфаркт міокарда, гостра лівошлуночкова недостатність, передінфарктний стан, нестабільна стенокардія.

[1]

Форма випуску

Ізо-мік має кілька форм випуску, розглянемо кожну з них:

• спрей

Випускається у флаконах з темного скла по 15 мл у кожному. До складу сублингвального аерозолю входить 375мг ізосорбіду динітрату.

• ампули

Концентрат для приготування розчину для інфузійного введення. Можна користуватися в ампулах по 2 мл або у флаконах по 5 мл. В одній пачці 10 ампул або 5 флаконів. 1 мл ліки містить 10 мг ізосорбіду динітрату.

• Розчин для ін'єкцій

Ампули з темного скла по 10 мл кожна, в упаковці 10 ампул. 1 ампула розчину містить 10 мг ізосорбіду динітрату.

• таблетки сублінгвальниє

Капсули в полімерних флаконах, по 50 штук в кожному. Таблетки випускають в дозуванні 5, 10 і 20 мг ізосорбіду динітрату. В якості допоміжних речовин: сорбіт і цукор.

[2],

Фармакодинаміка

Ізосорбіду динітрат - це діюча речовина Ізо-мік. Фармакодинаміка препарату пов'язана з вивільненням активних компонентів оксиду азоту в гладких м'язах судинної системи. Оксид азоту підвищує рівень циклічного 3,5 гуанозінмоно фосфату і сприяє активізації гуанілатциклазу. Це сприяє розслабленню гладких м'язів. Під дією активної речовини пре капілярні сфінктери і артеріоли розслабляються набагато менше на відміну від вен і великих артерій.

Ізосорбіду динітрат є периферичним дилататор, який впливає на венозні судини. Він зменшує потребу міокарда в кисні завдяки розширенню периферичних вен і зменшення припливу до правого передсердя перед навантаженнями, зменшує загальний периферичний судинний опір після навантаження.

Діюча речовина перерозподіляє коронарний кровотік в області зі зниженим кровопостачанням. Підвищує толерантність до фізичних навантажень при ішемічній хворобі і стенокардії. Розвантажує міокарда при серцевій недостатності завдяки перед навантаженням, а також знижує тиск в малому колі кровообігу.

[3], [4]

Фармакокінетика

При застосуванні сублінгвальних форм Ізо-мік (спрей, таблетки) лікувальну дію настає протягом 2-5 хвилин і зберігається до 1-2 годин. Фармакокінетика вказує на досягнення максимальної концентрації в плазмі протягом 5-6 хвилин. При парентеральному введенні ефект настає протягом 1-2 хвилини після інфузії. Пероральні форми характеризуються тривалим терапевтичним ефектом 4-5 годин. Максимальна плазмова концентрація досягається протягом 2 годин, біодоступність 22% (при першому проходженні через печінку).

Ізосорбіду динітрат метаболізується в організмі і утворює два активних метаболіти. Вони виводяться протягом 5 і 2,5 годин. Ізосорбіду динітрату виводиться протягом 1-5 годин незалежно від способу застосування. При тривалому курсі лікування період напіввиведення збільшується. Протягом доби за допомогою нирок виводиться 80-100% від прийнятої дози.

[5], [6]

Спосіб застосування та дози

Залежно від лікарських показань і форми випуску, хворому призначають спосіб застосування і дози Ізо-мік.

• Таблетки сублінгвальниє приймають перед очікуваними емоційними або фізичними навантаженнями. Драже утримують під язиком до повного розчинення або розжовують. Рекомендоване дозування: 1-2 шт. 3-4 рази на день, тривалість лікування підбирається лікарем.
• Таблетки для перорального прийому запивають чистою питною водою, не розжовуючи. Як правило, призначають по 10-20 мг ліки 2-3 рази на день, максимальна доза 120 мг ізосорбіду динітрату на добу. Між прийомами необхідно дотримуватися часовий інтервал о 4 годині.
• Розчин для ін'єкцій розчиняють в інфузійному розчині і вводять внутрішньовенно крапельно. Для цього використовують 400 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і 50-100 мл розчину для ін'єкцій Ізо-мік. Дозування і тривалість лікування індивідуальна для кожного пацієнта.
• Концентрат для приготування інфузійного розчину використовують відразу після розведення і вводять внутрішньовенно крапельно. Доза і тривалість терапії залежать від стану пацієнта. Потрібно контроль за артеріальним тиском, ЧСС, ЕКГ і діурезом.
• Спрей сублінгвальний розпилюють під язик. При уприскуванні необхідно затримати дихання і дихати через ніс. Між розпилення аерозолю повинен бути часовий інтервал в 30 секунд. Для лікування призначають по 1-2 вприскування 3-4 рази на день.

При тривалій терапії необхідно робити тижневі перерви через кожні 4-6 тижнів застосування, незалежно від форми випуску препарату.

[9], [10]

Використання Ізо-мік під час вагітності

Лікарський засіб Ізо-мік не рекомендоване до використання під час вагітності та лактації. Призначення препарату в даний період може бути пов'язано з життєвими показаннями. Але в цьому випадку необхідно враховувати можливість розвитку патологічних реакцій у плода.

У педіатричній практиці медикамент не використовується через відсутність достовірних даних про безпеку його застосування.

Протипоказання

Ізо-мік має протипоказання до застосування, які засновані на індивідуальної реакції організму на діючу речовину. Медикамент не призначають в таких випадках:

• Гостра судинна недостатність
• Виражена артеріальна гіпотензія
• тампонада серця
• констриктивному перикардит
• Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія
• кардіогенний шок
• Важка форма анемії
• закритокутова глаукома
• Токсичний набряк легенів і гіпертиреоз
• Нещодавно перенесені черепно-мозкові травми
• геморагічний інсульт

Парентеральні форми не застосовують при вираженій анемії, тяжких порушеннях функції нирок і печінки. З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам з гострим інфарктом міокарда при зниженому тиску, порушеннях церебрального кровообігу, підвищеному внутрішньочерепному тиску, аортальному або мітральному стенозі.

[7]

Побічна дія Ізо-мік

Під час застосування Ізо-мік у деяких пацієнтів можливий розвиток побічних дій. Небажані реакції обумовлені активним компонентом - ізосорбіду динітрат:

• Серцево-судинна система: гіперемія обличчя та верхньої частини тіла, напади стенокардії, короткочасна гіпоксемія, зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія, колапс.
• Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота і блювота, печіння і поколювання в роті, печія, розслаблення сфінктера.
• Центральна нервова система: слабкість, проблеми зі сном, зниження гостроти зору, головні болі і запаморочення, ішемія мозку.

Крім цього можливі шкірні алергічні реакції (свербіж, печіння, почервоніння), толерантність до нітратів. При використанні Ізо-мік не рекомендується займатися роботою, що вимагає підвищеної уваги і управляти потенційно небезпечними механізмами. Це пов'язано з тим, що ліки можуть викликати запаморочення, зниження гостроти зору.

[8]

Передозування

Високі дози медикаменту можуть привести до розвитку передозування. Найчастіше це ознаки гіпотензії і рефлекторна тахікардія. Передозування може спровокувати метгемоглобінемію, сильні головні болі, нудоту, прискорене серцебиття.

• При різкому зниженні артеріального тиску необхідно ввести ізотонічний розчин натрію хлориду. Це допоможе відновити об'єм циркулюючої крові.
• При важкої гіпотензії застосовують Норадреналин, Допамин.
• При метгемоглобінемії приймають перорально 1 г аскорбінової кислоти, оксигенотерапію і внутрішньовенне введення 50 мл 1% розчину метиленового синього.

Оскільки специфічного антидоту немає, то показана симптоматична терапія і дії спрямовані на підтримку нормального функціонування серцево-судинної системи. 

[11],

Взаємодія з іншими препаратами

Ізо-мік може використовуватися в комплексній терапії захворювань серцево-судинної системи. Взаємодія з іншими препаратами можливо при відповідному лікарському призначення.

• Ліки можуть підвищувати токсичність дигідроерготаміну і збільшувати його плазмові концентрації.
• Протипоказано поєднувати з силденафілом і нітратами.
• Знижує ефективність гепарину та міотичних засобів.
• При застосуванні з симпатоміметиками знижується антиангінальний ефект.
• Гіпотензивні та вазодилатуючі засоби, блокатори бета-блокатори і кальцієвих каналів, трициклічні антидепресанти, нейролептики, етиловий спирт і інші медикаменти підсилюють гіпотензивні властивості ізосорбіду динітрату.

При застосуванні розчинів для внутрішньовенного введення не рекомендується використовувати інфузійні системи з полівінілхлориду або поліуретану. Допускаються системи зі скла, поліетилену, політетрафторетилену.

[12], [13], [14]

Умови зберігання

Всі форми випуску Ізо-мік за умовами зберігання необхідно тримати в оригінальній упаковці, подалі від відкритого вогню, захищеному від вологи та сонячного світла місці. Рекомендована температура зберігання не повинна перевищувати 25 ° C.

[15]

Термін придатності

Ізо-мік в формі сублінгвального спрею має термін придатності 48 місяців з дати випуску. Розчин для ін'єкцій, концентрат для приготування розчину для інфузій та таблетки можна використовувати протягом 36 місяців. По закінченню цього терміну ліки заборонено застосовувати і необхідно утилізувати.

[16]