Камірен

Камірен є селективним антагоністом, який діє на α1-адренергічні рецептори.

Показання до застосування Камірена

Його використовують для зниження підвищеного артеріального тиску. У багатьох пацієнтів це найпоширеніший препарат для контролю артеріального тиску. Людям, які не можуть знизити артеріальний тиск до необхідного рівня, використовуючи лише один антигіпертензивний препарат, дозволяється поєднувати доксазозин з іншими препаратами, такими як антагоністи кальцію, тіазидні діуретики, інгібітори АПФ та β-адреноблокатори.

Крім того, препарат використовується для усунення затримки сечі, а також симптомів, спричинених ДГПЗ. Людям з ДГПЗ дозволено використовувати Камірен як у разі високого артеріального тиску, так і при нормальному артеріальному тиску.

Форма випуску

Випуск відбувається у формі таблеток, у кількості 10 штук всередині блістерної пластини. В упаковці - 2 або 3 блістери з таблетками.

Фармакодинаміка

Підвищені показники артеріального тиску.

Застосування доксазозину у людей з підвищеним артеріальним тиском викликає значне зниження цього показника, зменшуючи периферичний судинний опір. Цей ефект зумовлений селективною блокадою α1-адренорецепторів, розташованих всередині судин. У разі застосування препарату один раз на день клінічно помітний антигіпертензивний ефект триває протягом 24 годин. В основному, максимальне зниження значень артеріального тиску відзначається через 2-6 годин після прийому одноразової дози.

Порівняно з неселективними α1-адреноблокаторами, при тривалому застосуванні доксазозину не спостерігається розвитку толерантності до препарату.

В результаті тривалого застосування Камірену іноді спостерігається підвищення активності речовини реніну в плазмі, а також розвиток тахікардії.

Доксазозин позитивно впливає на ліпіди крові, значно збільшуючи співвідношення ліпідів високої щільності до загальних значень, та значно знижуючи загальну кількість тригліцеридів та значення загального холестерину. Цей фактор є перевагою препарату над β-адренорецепторами та діуретиками, оскільки вони негативно впливають на ці показники.

Оскільки було виявлено зв'язок між підвищеним артеріальним тиском та порушеннями ліпідного обміну та розвитком ішемічної хвороби серця, позитивний вплив доксазозину як на артеріальний тиск, так і на рівень атерогенних ліпідів допомагає знизити ймовірність розвитку ішемічної хвороби серця.

Терапія доксазозином зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, уповільнює агрегацію тромбоцитів та підвищує активність плазміногену в тканинах. Водночас препарат підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну у осіб із захворюваннями в цій галузі.

Доксазозин майже не має негативних метаболічних реакцій, тому його дозволено використовувати людям з діабетом та бронхіальною астмою, а також з гіперкератозом та порушеннями у функціонуванні лівого шлуночка.

Чоловіки з підвищеним артеріальним тиском також спостерігали покращення еректильної функції під час прийому препарату. У таких осіб спостерігалася менша частота виникнення проблем з ерекцією (порівняно з чоловіками, які приймали інші антигіпертензивні препарати).

Аденома простати.

Прийом доксазозину людьми з ознаками аденоми простати викликає значне покращення уродинаміки, зменшення симптомів та проявів патології. Такий ефект препарату зумовлений селективною блокадою α1-адренорецепторів, розташованих всередині строми м'язів та капсули простати, а також всередині шийки сечового міхура.

Доксазозин – потужний блокатор, що діє на α1-адренорецептори, що входять до підгрупи AI (вони складають приблизно 70% усіх підкатегорій рецепторів, розташованих у передміхуровій залозі). Це пояснює дію препарату на чоловіків з аденомою передміхурової залози.

Препарат продемонстрував стабільну безпеку та ефективність при тривалій терапії у пацієнтів з ДГПЗ (до 4 років).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування лікарської дози Камірен добре всмоктується, а пікові значення досягаються приблизно через 2 години.

Виведення з плазми відбувається у 2 етапи, а кінцевий період напіввиведення становить 22 години. Це дозволяє приймати таблетки один раз на добу. Діюча речовина піддається активній біотрансформації – лише менше 5% дози виводиться у незміненому вигляді.

Оскільки препарат метаболізується в печінці, людям з проблемами печінки слід застосовувати доксазозин з обережністю.

Приблизно 98% речовини піддається синтезу білка в плазмі крові.

Доксазозин метаболізується переважно шляхом гідроксилювання та О-деметилювання.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки можна приймати як вранці, так і ввечері.

При підвищеному артеріальному тиску.

Допускається прийом у межах 1-16 мг доксазозину на добу. Рекомендується приймати 1 мг один раз на добу на початковому етапі лікування. Такий режим застосовується протягом 1-2 тижнів, щоб мінімізувати можливість виникнення непритомності або постуральної гіпертензії. Після цього часу допускається збільшення дозування до 2 мг на добу. За необхідності добову дозу можна поступово збільшувати з вищезазначеними інтервалами до 4, 8 та 16 мг. Але необхідно постійно контролювати терапевтичну відповідь пацієнта, щоб досягти необхідного зниження артеріального тиску. Стандартна добова доза становить 2-4 мг.

При аденомі простати.

На початковому етапі рекомендується приймати 1 мг препарату на добу (одноразово). Враховуючи індивідуальні особливості уродинаміки, а також ознаки патології, дозу потім дозволяється збільшити до 2, а потім 4 мг. Максимально дозволена добова доза становить 8 мг. Інтервали, після яких дозволяється збільшувати дозування, становлять 1-2 тижні. Найчастіше дозування на добу знаходиться в межах 2-4 мг.

[ 24 ]

Використання Камірена під час вагітності

Оскільки адекватних, добре контрольованих випробувань препарату під час вагітності або лактації немає, неможливо визначити його безпеку у цих групах пацієнтів. Як наслідок, Камірен дозволяється приймати лише в ситуаціях, коли ймовірна користь від терапії, на думку лікаря, перевищує можливість ускладнень у дитини.

Хоча препарат не виявився тератогенним у дослідженнях на тваринах, його застосування у надзвичайно високих дозах (приблизно в 300 разів перевищує максимальну дозу для людини) призвело до скорочення тривалості життя плода.

Оскільки дослідження безпеки препарату Камірен не проводилися, його не можна використовувати під час лактації. Якщо все ще необхідно використовувати доксазозин, необхідно припинити грудне вигодовування на час лікування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості активної речовини, похідних хіназоліну (таких як празозин або теразозин) або інших компонентів препарату;
• аденома простати, на тлі якої виникає непрохідність у верхній частині сечовивідної системи, а також хронічні форми інфекцій у сечовивідній системі та наявність каменів усередині сечового міхура;
• зниження артеріального тиску (стосується лише чоловіків з аденомою простати);
• ортостатичний колапс в анамнезі;
• препарат заборонено використовувати для монотерапії особам з переповненням сечового міхура або анурією, що може призвести до прогресуючої ниркової недостатності;
• Заборонено використовувати його дітям, оскільки випробування препарату Камірен на цій категорії пацієнтів не проводилися.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Побічна дія Камірена

Прийом препарату може призвести до таких побічних ефектів:

• інфекційні або інвазивні ураження – часто спостерігаються порушення в сечовидільній або дихальній системі;
• захворювання в області системного кровотоку або лімфи – лейкопенія або тромбоцитопенія трапляються зрідка;
• порушення імунітету – іноді з’являються алергічні симптоми;
• розлади травлення та проблеми з обмінними процесами – іноді спостерігається підвищення або втрата апетиту, а також розвиток подагри;
• проблеми з психікою – іноді виникають почуття нервозності, збудження або тривоги, а крім цього, безсоння або депресія;
• пошкодження функції нервової системи – часто спостерігаються головні болі, сонливість та запаморочення. Іноді розвивається інсульт, тремор, непритомність або гіпестезія. Парестезії або ортостатичне запаморочення спостерігаються епізодично;
• порушення зорових функцій – епізодично спостерігається розмитість зору. Інтраопераційний синдром може розвинутися в ділянці атонічної райдужки;
• порушення у функціонуванні слухових органів – часто виникає запаморочення. Іноді з’являється шум у вухах;
• порушення серцевої функції – часто розвивається тахікардія або збільшується частота серцевих скорочень. Іноді розвивається інфаркт міокарда або стенокардія. Зрідка виникають аритмія або брадикардія;
• судинні захворювання – часто спостерігається зниження артеріального тиску (також ортостатичного типу). Зрідка відзначаються припливи;
• реакції органів дихання, а також грудини з середостінням – часто з’являються задишка, кашель або нежить, або розвивається бронхіт. Іноді відзначаються носові кровотечі. Іноді посилюються існуючі бронхіальні спазми;
• симптоми дисфункції шлунково-кишкового тракту – часто з’являються диспепсичні явища, біль у животі, нудота та сухість у роті. Іноді розвиваються здуття живота, запор, діарея, гастроентерит або блювота;
• ураження гепатобіліарної системи – іноді спостерігаються відхилення показників функції печінки від норми. Спорадично з’являються жовтяниця, холестаз або гепатит;
• реакції підшкірного шару та шкіри – часто з’являється свербіж. Іноді на поверхні шкіри відзначається висип. Спорадично розвивається пурпура, кропив’янка або алопеція;
• порушення функції опорно-рухового апарату та сполучних тканин – часто виникає міалгія або біль у спині. Іноді розвивається артралгія. Зрідка виникає м’язова слабкість або спазми;
• розлади сечовидільної системи та нирок – часто виявляється нетримання сечі або цистит. Іноді виникають часті сечовипускання, дизурія або гематурія. Зрідка розвивається поліурія. Зрідка з’являються розлади сечовипускання, підвищений діурез або ніктурія;
• ураження молочних залоз та репродуктивних органів – іноді розвивається імпотенція. Зрідка з’являється пріапізм або гінекомастія. Може виникнути ретроградна еякуляція;
• системні розлади – часто розвиваються біль у грудині, астенія, грипоподібні симптоми та набряки периферичної форми. Іноді з’являється набряк обличчя та біль у тілі. Поодиноко відзначається стан загального нездужання або підвищеної стомлюваності;
• Лабораторні аналізи – іноді спостерігається збільшення ваги.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Передозування

Якщо показники артеріального тиску значно знизилися внаслідок сп’яніння, потерпілого необхідно покласти на спину та опустити голову. За необхідності можуть бути проведені інші медичні процедури. Враховуючи високу швидкість синтезу білка ліків, процедура діалізу буде неефективною.

Якщо симптоматичної підтримуючої терапії недостатньо для усунення шоку, спочатку необхідно застосувати плазмозамінники. Потім, за необхідності, застосовуються вазоконстрикторні препарати. Необхідно контролювати функцію нирок та проводити підтримуючі лікувальні заходи, якщо це необхідно.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування з інгібіторами ФДЕ-5 (елемент ФДЕ-5).

Прийом доксазозину з інгібіторами ФДЕ-5 слід проводити з обережністю, оскільки у деяких людей можуть спостерігатися ознаки зниження артеріального тиску.

Випробування доксазозину у лікарських формах з пролонгованим вивільненням не проводилися.

Інші ліки.

Майже весь доксазозин піддається синтезу білка в плазмі крові (98%). Дослідження in vitro з використанням плазми людини показали, що препарат майже не впливає на синтез білка таких речовин, як варфарин та індометацин, а також фенітоїн та дигоксин.

Клінічні дані демонструють відсутність негативної взаємодії у разі одночасного застосування препарату з тіазидними діуретиками, β-адреноблокаторами, фуросемідом, НПЗЗ, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними препаратами та антикоагулянтами. Однак, досліджень щодо взаємодії вищезазначених препаратів не проводилося.

Доксазозин посилює антигіпертензивні властивості інших α-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів.

Дані, отримані в клінічних випробуваннях за участю чоловіків-добровольців, показали, що одноразова доза 1 мг Камірену в перший день 4-денного курсу перорального циметидину (при застосуванні 400 мг цього препарату двічі на день) спричиняла 10% збільшення середніх значень AUC доксазозину та не впливала на середню пікову концентрацію та період напіввиведення цієї речовини. Таке збільшення середніх значень AUC речовини при поєднанні з циметидином знаходиться в межах міжіндивідуальних варіацій (27%) середніх значень AUC препарату порівняно з плацебо.

[ 25 ]

Умови зберігання

Камірен слід зберігати в недоступному для дітей місці, повністю закритому від вологи та сонячного світла. Максимальна допустима температура становить 30°C.

Особливі вказівки

Відгуки

Камірен зазвичай використовується для лікування високого кров'яного тиску. Він демонструє високу ефективність у усуненні цього розладу, хоча є відгуки від тих, кому препарат не допоміг. Пацієнти вважають досить високу вартість препарату недоліком, хоча для більшості з них його ефективність виправдовує ціну.

Термін придатності

Камірен можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва препарату.