Ламотриджин

Ламотриджин – потужний протисудомний засіб, який використовується для лікування епілептичних нападів.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показання до застосування Ламотриджин

Показання до застосування препарату включають:

• генералізовані або парціальні форми судом (включаючи тоніко-клонічні судоми, а також судоми, що розвиваються внаслідок синдрому Леннокса-Гасто) - для дітей віком від 12 років, а також для дорослих для монотерапії епілептичних судом або як додатковий препарат;
• як монотерапія при типових формах абсансів;
• як профілактика розладів настрою (таких як манія, депресія або гіпоманія, а також змішаних випадків) у пацієнтів віком від 18 років, які страждають на маніакально-депресивний психоз.

[ 6 ]

Форма випуску

Випускається у таблетках по 25, 50 або 100 мг. Один блістер містить 10 таблеток ліків. Упаковка містить 1 або 3 блістерні стрічки.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинаміка

Препарат допомагає стабілізувати нейрональні мембрани, впливаючи на пресинаптичні натрієві канали (потенціал-залежні). Крім того, він пригнічує процес патологічного вивільнення 2-амінопентандіової кислоти (ця амінокислота сприяє розвитку епілептичних нападів) та уповільнює деполяризацію, спричинену глутаматом.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокінетика

Діюча речовина повністю та швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Після перорального застосування пікова концентрація досягається через 2,5 години. Абсорбція препарату відбувається повільніше, якщо його приймати під час їжі, але це не впливає на його ефективність. Він циркулює по судинах у зв'язаній з білками формі (максимум 55% абсорбованої речовини). Коефіцієнт плазмового кліренсу становить приблизно 0,2–1,2 мл/хв на кілограм ваги, а об'єм розподілу – 0,9–1,3 л/кг.

Метаболізм відбувається в печінці шляхом процесу глюкуронізації. Період напіввиведення у дорослих становить приблизно 24-35 годин, у дітей він зазвичай коротший. На швидкість цього періоду суттєво впливають інші препарати, що приймаються разом з ламотриджином.

Виведення відбувається переважно через нирки (у формі глюкуронідів, причому менше 10% виводиться у незміненому вигляді), та приблизно 2% через кишечник.

[ 13 ], [ 14 ]

Спосіб застосування та дози

Призначений для перорального застосування. Частоту та тривалість прийому, а також дозування визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта. Дітям 12+ років та дорослим зазвичай призначають по 25-200 мг двічі на день (максимально допустима добова доза – 700 мг); віком 2-12 років – 2-15 мг/кг двічі на день (максимально допустима добова доза – 400 мг).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Використання Ламотриджин під час вагітності

Під час вагітності препарат заборонено застосовувати, за винятком ситуацій, коли потенційна користь перевищує ризик розвитку негативних наслідків для плода. Згідно з рейтингом FDA, препарат класифікується як категорія C.

Протипоказання

До протипоказань належать: період лактації, індивідуальна непереносимість компонентів препарату та дитячий вік до 2 років.

[ 15 ], [ 16 ]

Побічна дія Ламотриджин

Можливі побічні ефекти включають:

• органи нервової системи: запаморочення з головним болем, безсоння або, навпаки, сонливість, сильна втома, а крім того, агресивність, тривога та дратівливість. Також можуть виникати диплопія, тремор, сплутаність свідомості, проблеми з рівновагою, втрата гостроти зору та кон'юнктивіт;
• органи кровотворної системи: лейкопенія або тромбоцитопенія;
• шлунково-кишковий тракт: блювання з нудотою;
• Алергія: шкірний висип (переважно макулопапульозний; розвивається протягом перших 8 тижнів лікування), що зникає після відміни препарату, гіперчутливість (набряк обличчя, лихоманка, гематологічні порушення (анемія) та порушення функції печінки, а також лімфаденопатія та, в рідкісних випадках, ДВЗ-синдром або синдром помірного виділення легень). Рідко може розвинутися синдром Лайєлла або синдром Стівенса-Джонсона.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Передозування

Симптоми передозування включають: сонливість, головний біль та запаморочення, а також ністагм з атаксією, блювоту та кому.

Для усунення симптомів пацієнта необхідно госпіталізувати. Проводяться процедури промивання шлунка, призначається активоване вугілля, а також проводиться симптоматичне та підтримуюче лікування.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Вальпроати є конкурентними блокаторами печінкових ферментів, внаслідок чого пригнічується процес глюкуронізації ламотриджину, а швидкість метаболізму знижується, а середній період напіввиведення збільшується (до 70 годин).

Протисудомні засоби, що індукують метаболізуючі ферменти печінки (такі як фенітоїн з карбамазепіном, а також фенобарбітал з примідоном), а також парацетамол, збільшують швидкість глюкуронізації ламотриджину та його метаболізм. При одночасному застосуванні середній період напіввиведення активного компонента зменшується приблизно в 2 рази (до 14 годин). Є інформація про виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи – атаксія, запаморочення, нудота, втрата гостроти зору, диплопія (при застосуванні карбамазепіну під час лікування ламотриджином). Симптоми зникають після зменшення дозування карбамазепіну.

При поєднанні з комбінованими пероральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол (30 мкг) та левоноргестрел (150 мкг), коефіцієнт кліренсу ламотриджину збільшується (приблизно в 2 рази). В результаті значення AUC та пікової концентрації зменшуються (в середньому на 52 та 39% відповідно). Протягом тижня, протягом якого препарат не приймається, концентрація активної речовини в плазмі збільшується (перед прийомом нової дози вона приблизно в 2 рази вища за значення, що спостерігаються під час активного лікування).

Рифампіцин збільшує швидкість кліренсу ламотриджину, а також зменшує його період напіввиведення, стимулюючи печінкові ферменти, відповідальні за глюкуронідацію. Пацієнтам, які приймають рифампіцин як додаткове лікування, слід призначати ламотриджин згідно зі схемою, рекомендованою для його комбінованого застосування з препаратами, що стимулюють глюкуронідацію.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Умови зберігання

Ліки необхідно зберігати в місці, захищеному від сонячних променів та дітей. Температурний режим – не більше 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Термін придатності

Ламотриджин дозволено використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]