Лангерин

Лангерін – це пероральний протидіабетичний препарат.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показання до застосування Лангеріна

Показано для:

• цукровий діабет 2 типу (не залежить від рівня інсуліну), якщо дієтичне лікування не дало результатів, особливо у людей, які страждають на ожиріння;
• монотерапія або комбінована терапія з іншими пероральними протидіабетичними препаратами або з інсуліном, що застосовується у дорослих;
• монотерапія або в комбінації з інсуліном, що застосовується для дітей віком від 10 років.

[ 7 ]

Форма випуску

Випускається в таблетках по 10 штук на 1 блістері. Усередині упаковки знаходиться 3, 6 або 9 блістерних пластин з таблетками.

Лангерін 1000. 1 таблетка Лангерину 1000 містить 1000 мг метформіну гідрохлориду, що еквівалентно 780 мг метформіну.

Лангерін 500. Усередині таблетки Лангерін 500 міститься 500 мг метформіну гідрохлориду. Цей показник дорівнює рівню 390 мг метформіну.

Лангерін 850. Одна таблетка Лангерину 850 містить 850 мг метформіну гідрохлориду, що становить 662,9 мг речовини метформін.

[ 8 ]

Фармакодинаміка

Метформін допомагає зменшити гіперглікемію, але не провокує гіпоглікемію. Він відрізняється від сульфонілсечовини тим, що не викликає секреції інсуліну, і не провокує гіпоглікемічного ефекту у здорових людей. Він знижує як початковий рівень цукру в плазмі, так і його рівень після їжі.

Речовина діє трьома способами:

• сприяє зменшенню вироблення глюкози в печінці, уповільнюючи процеси глікогенолізу, а також глюконеогенезу;
• сприяє покращеному засвоєнню та виведенню периферичної глюкози всередині м'язів, підвищуючи чутливість організму до інсуліну;
• пригнічує всмоктування глюкози в кишечнику.

Метформін індукує зв'язування глікогену всередині клітин, впливаючи на глікогенсинтазу. Поряд з цим він також збільшує розмір будь-якого типу мембранного транспортера глюкози (GLUT).

Незалежно від впливу на рівень цукру, метформін позитивно впливає на ліпідний обмін – знижує загальний рівень холестерину, а також рівень тригліцеридів та ліпопротеїнів низької щільності.

Підвищує чутливість до інсуліну на периферичних рівнях, а також клітинне видалення глюкози. Уповільнює процес глюконеогенезу в печінці. Пригнічує всмоктування вуглеводів у кишечнику.

Фармакокінетика

Метформін після його застосування майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті, при цьому близько 20-30% речовини виводиться з калом. Період досягнення пікового показника становить 2,5 години, рівень біодоступності сягає близько 50-60%. Якщо препарат приймати під час їжі, то абсорбція активної речовини сповільнюється та послаблюється.

Він дуже слабо синтезується з білками плазми. Невелика частина метформіну потрапляє в еритроцити. Пікове значення в крові нижче за таке ж значення в плазмі, і обидва значення досягаються одночасно. Еритроцити, найімовірніше, є вторинним шляхом розподілу препарату. Середнє значення об'єму розподілу зазвичай знаходиться в межах 63-276 л.

Метформін виводиться з сечею, речовина виводиться у незміненому вигляді. Препарат не має продуктів розпаду.

Швидкість внутрішньониркового кліренсу метформіну становить >400 мл/хв, що свідчить про те, що його виведення здійснюється шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Період напіввиведення речовини досягає приблизно 6,5 годин. У разі порушення функції нирок швидкість кліренсу знижується відповідно до кліренсу креатиніну. Через це період напіввиведення подовжується, а рівень метформіну в плазмі підвищується.

Спосіб застосування та дози

Для дорослих монотерапія або курс у поєднанні з іншими пероральними протидіабетичними препаратами проводиться з початкової дози 500-850 мг двічі/тричі на день під час або одразу після їжі.

Через 10-15 днів розмір дозування слід скоригувати, враховуючи рівень цукру в крові. Водночас повільне збільшення дозування може зменшити частоту негативних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту.

Дозволено вживати не більше 3000 мг на добу, розділивши цю дозу на 3 прийоми.

При переході з іншого перорального протидіабетичного препарату на Лангерін слід припинити прийом попереднього препарату та негайно розпочати курс терапії вищевказаним дозуванням метформіну.

У поєднанні з інсуліном: для більш ефективного контролю глікемії допускається поєднання інсуліну з метформіном. У цьому випадку початкова доза Лангерину становитиме 500 або 850 мг на добу (у 2-3 прийоми), а доза інсуліну коригується з урахуванням рівня цукру.

Діти старше 10 років у разі монотерапії або в комбінації з інсуліном: на початку доза становить 500 або 850 мг один раз на день під час або після їжі. Через 10-15 днів дозу коригують з урахуванням рівня цукру. Для зменшення частоти негативних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту рекомендується збільшувати дозу повільно.

Дозволено приймати не більше 2000 мг на добу, що розділяється на 2-3 прийоми.

Тривалість курсу визначається відповідно до тяжкості патології.

Використання Лангеріна під час вагітності

Під час планування вагітності, а також якщо вагітність настала під час застосування препарату, необхідно припинити його застосування та звернутися до лікаря, який призначить відповідне лікування інсуліном.

Немає інформації про потрапляння метформіну в грудне молоко, тому застосування препарату під час лактації заборонено. Якщо Лангерін все ще необхідний, необхідно припинити грудне вигодовування на час курсу лікування.

Протипоказання

Серед протипоказань препарату:

• наявність непереносимості метформіну або інших компонентів препарату;
• стан коми, діабетичний кетоацидоз, а також діабетична кома;
• порушення функції нирок (кліренс креатиніну <60 мл/хвилину);
• гострі стани, що розвиваються з ризиком порушення функції нирок, важкі стадії інфекційних патологій, шок, зневоднення, а також застосування препарату під час радіоізотопного або рентгенологічного дослідження, при якому пацієнту вводять контрастний компонент, що містить йод;
• гострі або хронічні форми патологій, здатних викликати гіпоксію (включаючи дихальну або серцеву недостатність, шок та гострий інфаркт міокарда);
• серйозні хірургічні втручання;
• порушення функції печінки, алкоголізм та гостре алкогольне отруєння;
• стан лихоманки або гіпоксії (інфекційні процеси в нирках, захворювання бронхів і легень, а також сепсис);
• наявність лактатного ацидозу (також в анамнезі);
• діти віком до 10 років;
• дотримання низькокалорійної дієти (споживання менше 1000 калорій на день).

Також не слід призначати його людям старше 60 років, які займаються важкою фізичною працею, оскільки це підвищує ризик розвитку лактатного ацидозу.

Побічна дія Лангеріна

В результаті використання ліків можуть виникнути такі побічні ефекти:

• органи нервової системи: часто спостерігається порушення смакових відчуттів;
• Органи травної системи: часто виникають шлунково-кишкові розлади (блювання, біль у животі, діарея, нудота, втрата апетиту, здуття живота та металевий присмак у роті). Такі реакції зазвичай з'являються на ранній стадії вживання препарату та зазвичай зникають самостійно трохи пізніше. Ризику таких розладів можна запобігти, приймаючи ліки 2-3 рази на день під час їжі або одразу після неї. Метод поступового збільшення дозування також може запобігти розвитку шлунково-кишкових проблем;
• кровотворна система: мегалобластна форма анемії спостерігається зрідка;
• підшкірна клітковина та шкіра: зрідка виникають свербіж, алергічні реакції, а також кропив'янка та еритема;
• розлади травлення та обміну речовин: зрідка розвивається лактатний ацидоз. У разі тривалого застосування метформіну послаблюється всмоктування ціанокобаламіну та знижується його рівень у плазмі. Цей фактор слід враховувати при лікуванні людей з мегалобластною анемією;
• печінка: можуть спостерігатися випадкові відхилення від нормальних показників функції печінки, а також може розвинутися гепатит; ці прояви зникають після припинення прийому метформіну.

[ 9 ]

Передозування

У разі застосування метформіну в кількості 85 г гіпоглікемія не розвинулася, хоча почався лактоацидоз.

Якщо виникне таке порушення, необхідно негайно припинити застосування препарату, негайно госпіталізувати пацієнта, а потім, визначивши рівень лактату, уточнити діагноз. Найефективнішим методом виведення метформіну з лактатом є процедура гемодіалізу. Крім того, потрібна терапія, спрямована на усунення ознак порушення.

Взаємодія з іншими препаратами

Алкогольні напої не рекомендується вживати разом. Ризик розвитку лактатного ацидозу особливо високий під час гострого алкогольного отруєння, яке поєднується з печінковою недостатністю, голодуванням або недоїданням. Під час лікування Лангерином необхідно утримуватися від алкогольних напоїв та ліків, що містять алкоголь.

Контрастні речовини, що містять йод – якщо їх поєднувати з ними, може збільшитися ймовірність печінкової недостатності, внаслідок чого почне накопичуватися метформін і зросте ризик розвитку лактатного ацидозу.

Прийом метформіну слід припинити за 48 годин до обстеження, потім не відновлювати щонайменше протягом 48 годин після процедури та лише після оцінки функції нирок.

Слід уникати комбінації з даназолом, щоб запобігти гіперглікемічним ефектам останнього. Якщо припинити застосування даназолу неможливо, слід коригувати дозування метформіну під час та після лікування, а також контролювати рівень глікемії.

Діуретики, ГКС з місцевою та системною дією та β-2-симпатоміметики мають гіперглікемічний ефект. Пацієнтів слід попередити про це та якомога частіше оцінювати глікемію, особливо на початковому етапі застосування цих препаратів. Під час комбінованого курсу, а також після його завершення, необхідно коригувати дозу Лангерину з урахуванням рівня глюкози.

Інгібітори АПФ здатні знижувати глікемічний індекс. За необхідності слід скоригувати дозування протидіабетичного препарату у разі його комбінації з цим препаратом або при його скасуванні.

Високі дози хлорпромазину (100 мг на добу) підвищують рівень цукру, послаблюючи вивільнення інсуліну. У випадках застосування нейролептиків, а також після припинення прийому цих препаратів, необхідно скоригувати дозування Лангерину, контролюючи рівень глікемії.

[ 10 ], [ 11 ]

Умови зберігання

Ліки не потребують особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для маленьких дітей місці.

[ 12 ]

Термін придатності

Лангерін дозволено використовувати протягом 5 років з дати випуску препарату.

[ 13 ]