Лансопрол

Лансопрол є інгібітором протонної помпи.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Лансопролу

Показано для:

• доброякісна форма виразки дванадцятипалої кишки або шлунка (також пов'язана із застосуванням НПЗЗ);
• розвиток ГЕРХ;
• ульцерогенна аденома підшлункової залози;
• знищення мікроорганізму Helicobacter pylori (у поєднанні із застосуванням антибіотиків).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Форма випуску

Випускається в капсулах по 7 штук у блістері (упаковка містить 2 або 4 блістерні пластини). Також на 1 блістері може бути 14 капсул (у цьому випадку в упаковці буде 1 або 2 блістерні пластини). Іноді блістер складається з 4 капсул (у цьому випадку одна упаковка міститиме 1 блістерну пластину).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинаміка

Лансопразол пригнічує активну дію протонного насоса H ⁺ K ⁺ АТФази всередині парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Це дозволяє препарату пригнічувати процес вироблення шлункової кислоти, що відбувається на завершальному етапі, та зменшує її кислотність та кількість усередині шлункового соку. Завдяки таким діям негативний вплив шлункового соку на слизову оболонку значно зменшується.

Сила пригнічення активності залежить від тривалості лікувального процесу, а також від розміру дози препарату. Навіть при одноразовому прийомі 30 мг препарату секреція шлункового соку пригнічується приблизно на 70-90%. Лансопразол починає діяти приблизно через 1-2 години після прийому. Дія дози препарату триває протягом 1 доби.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокінетика

Речовина всмоктується всередині кишечника. Піковий рівень у плазмі крові у добровольців, які прийняли 30 мг препарату, становив 0,75-1,15 мг/л, і для його досягнення знадобилося 1,5-2 години. Значення у плазмі та рівні біодоступності залежать від індивідуальних особливостей людини, тому вони не змінюються залежно від частоти вживання препарату.

Препарат на 98% синтезується з білком.

Лансопразол виводиться з жовчю та сечею (виключно у вигляді продуктів розпаду – сульфону лансопразолу з гідроксилансопразолом). Близько 21% препарату виводиться з сечею за добу.

Період напіввиведення становить 1,5 години. Цей період збільшується у людей з тяжким порушенням функції печінки та у пацієнтів літнього віку (старше 69 років). У разі порушення функції нирок швидкість всмоктування активної речовини залишається практично незмінною.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають перорально. Дозування зазвичай становить 30 мг один раз на день (за 30-40 хвилин до їди). Капсулу слід приймати, запиваючи водою (150-200 мл), не розжовуючи. Якщо немає можливості прийняти ліки таким способом, капсулу можна відкрити, а потім розчинити порошок всередині в яблучному соку (достатньо 1 повної ложки), після чого одразу проковтнути, не розжовуючи суміш. Аналогічна процедура проводиться також при введенні препарату через назогастральний зонд.

Щодо тривалості терапевтичного курсу, а також розмірів доз, то їх визначає лікуючий лікар, враховуючи характер патології, а також клінічну картину.

На добу можна приймати не більше 60 мг препарату, а людям з порушеннями функції печінки – не більше 30 мг. Для людей з ульцерогенною аденомою підшлункової залози дозування може бути збільшено.

Якщо вам потрібно прийняти 2 щоденні дози, потрібно прийняти одну з них вранці, перед сніданком, а другу ввечері, перед вечерею.

Якщо ви не прийняли ліки протягом призначеного періоду, вам необхідно прийняти капсулу якомога швидше після цього періоду. Але якщо до прийому наступної капсули залишилося мало часу, вам не потрібно приймати пропущену дозу.

При виразці дванадцятипалої кишки: активні фази патології лікують 30 мг один раз на день протягом 0,5-1 місяця. При виразках, спричинених НПЗЗ, дозування таке ж, як зазначено вище, а період лікування становить 1-2 місяці.

Для профілактики виразок, спричинених тривалим застосуванням НПЗЗ, людям з категорії ризику (старше 65 років або з виразкою дванадцятипалої кишки чи гастритом в анамнезі) – добова доза становить 15 мг. Якщо ефекту немає, її слід збільшити до 30 мг.

Доброякісна форма виразки шлунка: при усуненні активної фази необхідно пити 30 мг препарату на день одноразово протягом 2 місяців. Під час лікування виразок, що виникли внаслідок застосування НПЗЗ, препарат у тій самій дозі застосовують протягом 1-2 місяців.

Для лікування ГЕРХ: рекомендується пити 15-30 мг на день. При такому лікуванні стан швидко покращується. Також враховуються індивідуальні дозування. Якщо після 1 місяця застосування препарату в добовій дозі 30 мг покращення не настає, потрібне додаткове обстеження.

У разі лікування тяжкого або середнього езофагіту потрібно приймати 30 мг ліків на день одноразово протягом першого місяця. Якщо патологія не буде усунена протягом зазначеного періоду часу, курс можна продовжити ще на місяць.

Для тривалої профілактики рецидиву ерозивного езофагіту разова добова доза становить 15-30 мг. Підтверджено ефективність та безпеку підтримуючого лікування в таких дозах протягом 12 місяців.

Знищення мікроба Helicobacter pylori: приймати по 30 мг ліків вранці та ввечері (обидва рази перед їжею). Капсули слід приймати протягом 1-2 тижнів у поєднанні з антибіотиками відповідно до обраної схеми лікування.

Виразкова аденома підшлункової залози: дозування визначається індивідуально, враховуючи, що базальна швидкість секреції кислоти не перевищує 10 ммоль/год. На початку лікування рекомендується приймати 60 мг один раз на день перед ранковим прийомом їжі. У разі вживання більше 120 мг на добу половину дози слід приймати перед сніданком, а другу частину – перед вечірнім прийомом їжі. Курс триває до зникнення симптомів захворювання.

[ 23 ], [ 24 ]

Використання Лансопролу під час вагітності

Ліки не призначають вагітним жінкам або жінкам, що годують грудьми. Якщо препарат необхідно приймати під час лактації, годування груддю слід припинити на час лікування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• гіперчутливість до лансопразолу або інших компонентів препарату;
• спільне застосування з атазанавіром;
• наявність злоякісних пухлин у травному тракті;
• дитинство.

[ 19 ], [ 20 ]

Побічна дія Лансопролу

Протягом періоду терапії часто повідомляється про діарею (найчастіше), а також нудоту та біль у животі. Також часто спостерігається головний біль. Серед інших побічних ефектів:

• органи серцево-судинної системи: розвиток вазодилатації, стенокардії, інфаркту міокарда, шоку, а також серцебиття та цереброваскулярних змін, а також підвищення/зниження артеріального тиску;
• Органи травного тракту: блювання або запор, анорексія, жовчнокам'яна хвороба, кардіоспазм, гепатит з гепатотоксичністю та жовтяниця. Також можуть розвинутися спрага та сухість слизових оболонок рота, кандидоз усередині травного тракту (на слизових оболонках), відрижка, порушення ковтання, стеноз стравоходу та здуття живота. Можливі диспепсичні явища, поліпи шлунка, езофагіт, коліт з гастроентеритом, зміни кольору калу. Крім того, можуть з'явитися: блювання з кров'ю, кровотеча у шлунково-кишковому тракті або в задньому проході, погіршення або підвищення апетиту, підвищене слиновиділення, стоматит, мелена, панкреатит з глоситом, виразковий коліт, розлад смаку та тенезми;
• метаболічні процеси: розвиток гіпомагніємії;
• органи ендокринної системи: поява зобу, розвиток цукрового діабету, а також гіпер- або гіпоглікемія;
• лімфатична та кровотворна система: розвиток анемії (також її гемолітичної або апластичної форм), агранулоцитоз, нейтро-, тромбоцито-, лейкопенія- та панцитопенія, а також еозинофілія, гемоліз та тромботична, а також тромбоцитопенічна форми пурпури;
• скелетна та м'язова структура: біль у м'язах або суглобах, артрит, біль у опорно-руховому апараті;
• органи нервової системи: поява амнезії, запаморочення, галюцинацій, а також почуття страху, депресії, апатії, нервозності та ворожості. Крім того, з'являється сонливість або безсоння, підвищена збудливість, запаморочення, парестезії з тремором, геміпарез, сплутаність свідомості. З'являються непритомність та психічні розлади, знижується лібідо;
• органи дихальної системи: поява кашлю, задишки, гикавки, розвиток нежиті, астми та фарингіту. Інфекційні процеси також відбуваються в нижніх та верхніх дихальних шляхах (пневмонія та бронхіт), кровотечі з носа та в легенях;
• підшкірна клітковина зі шкірою: синдроми Лайєлла та Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, акне, багатоформна еритема, випадіння волосся, висипання зі свербінням та кропив'янкою, гіперемія обличчя, світлобоязнь, петехії, пурпура та підвищене потовиділення;
• органи чуття: біль у очах, проблеми з мовленням, розвиток глухоти або середнього отиту, затуманення зору, дефекти полів зору, порушення смакових рецепторів, шум у вухах;
• органи сечостатевої системи: тубулоінтерстиціальний нефрит (може перерости в ниркову недостатність), утворення каменів у нирках, проблеми з сечовипусканням, альбумінурія або гематурія з глюкозурією, розвиток імпотенції, порушення менструального циклу, біль у молочних залозах, збільшення молочних залоз або гінекомастія;
• при потрійній терапії з використанням кларитроміцину, лансопразолу та амоксициліну: найчастіше протягом 2-тижневого періоду спостерігаються діарея, зміни смакових відчуттів та головний біль; при подвійній терапії комбінацією лансопразолу та амоксициліну: розвиток головного болю, а також діареї. Такі прояви короткочасні та проходять без припинення курсу лікування;
• дані аналізу: підвищення рівня ЛФА, АЛТ з АСТ, а також глобулінів, креатиніну та γ-ГТФ, а також порушення балансу пропорцій альбумінів з глобулінами. Поряд з цим спостерігається зниження/підвищення лейкоцитарного індексу, еозинофілія з білірубінемією та гіперліпідемією, а також зміна кількості еритроцитів. Крім того, знижується/підвищується електролітний індекс, знижується/підвищується холестерин, підвищуються значення сечовини або калію, знижується гемоглобін, підвищується рівень глюкокортикоїдів або ліпопротеїнів низької щільності. Можливе підвищення значень гастрину, зниження/підвищення рівня тромбоцитів, а також позитивний результат тесту на приховану кров. У сечі – розвиток гематурії, альбумінурії або глюкозурії, а також поява солей. Є інформація про підвищення значень печінкових ферментів (у 3 рази вище максимальної норми) до кінця курсу лікування, але без розвитку жовтяниці;
• інші: анафілаксія, анафілактоїдні прояви, розвиток кандидозу, астенія, лихоманка. Крім того, спостерігається також підвищена стомлюваність, набряк, біль у грудині, неприємний запах з рота, розвиток грипоподібного синдрому, інфекційні процеси, а також відчуття слабкості.

[ 21 ], [ 22 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Лансопрол, як і інші інгібітори протонної помпи, знижує рівень атазанавіру (речовини, що пригнічує протеазу ВІЛ), всмоктування якого залежить від рівня кислотності шлунка, через що це може впливати на терапевтичні властивості атазанавіру та одночасно викликати резистентність до ВІЛ-інфекції. Внаслідок цього поєднання вищезазначених препаратів заборонено.

Лансопразол може підвищувати рівень у плазмі крові препаратів, що метаболізуються CYP3A4 (такі препарати, як варфарин з індометацином, антипірин, фенітоїн, діазепам з ібупрофеном, кларитроміцин, пропранолол, терфенадин або преднізолон).

Лікарські засоби, що пригнічують функцію 2C19 (такі як флувоксамін), значно підвищують рівень лансопролу у плазмі (у 4 рази). Тому, якщо їх комбінувати, дозу останнього необхідно скоригувати.

Індуктори елементів 2C19, а також CYP3A4 (такі як звіробій або рифампіцин) можуть значно знижувати індекс лансопразолу в плазмі. Комбінація цих препаратів вимагає корекції дозування останнього.

Лансопразол пригнічує процес шлункової секреції протягом тривалого часу, тому теоретично може впливати на біодоступність тих препаратів, для абсорбції яких важливий рівень pH (таких як дигоксин, кетоконазол та ефіри ампіциліну з ітраконазолом та солями заліза).

Спільне застосування з дигоксином може підвищити його рівень у плазмі. Тому при поєднанні цих препаратів потрібен постійний моніторинг рівня дигоксину з подальшим коригуванням дози (за необхідності, а також після припинення застосування лансопразолу).

Поєднання з антацидами або сукральфатом може знизити біодоступність лансопразолу, тому останній слід приймати щонайменше через 1 годину після застосування цих препаратів.

Спільне застосування з теофіліном (елементи CYP1A2 та CYP3A) помірно збільшує кліренс останнього (до 10%), але водночас лікарсько значуща взаємодія між препаратами малоймовірна. Хоча для підтримки рівня теофіліну в межах лікарсько ефективних значень іноді може знадобитися корекція дози на початковому етапі або після завершення застосування лансопразолу.

Лансопразол не впливає на фармакокінетичні властивості варфарину, а також на його протромбіновий час.

Збільшення МНО та ПТ може спричинити кровотечу, а в найгірших випадках – смерть.

Комбінація лансопразолу з такролімусом може підвищити рівень останнього у плазмі. Це особливо стосується людей, які перенесли трансплантацію органів. Тому необхідно контролювати рівень такролімусу у плазмі на початку лікування, а потім після припинення прийому лансопразолу.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Умови зберігання

Ліки зберігають у недоступному для дітей місці. Температурні показники не можуть перевищувати 25°C.

[ 29 ], [ 30 ]

Термін придатності

Лансопрол дозволено використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]