Магнегіту

Препарат з торговою назвою Магнегіта (гадопентетова кислота) класифікується як рентгеноконтрастний засіб, що належить до групи фармакотерапевтичних речовин із загальним кодом ATC V08CA01 (застосування в ядерній магнітно-резонансній томографії). Один мілілітр розчину містить діючі речовини: гадопентетат димеглюміну близько 500 мг, гадоліній близько 80 мг. Допоміжні речовини: меглюмін, пентетова кислота та вода. Розчин для ін'єкцій використовується з діагностичною метою, а саме:

• під час магнітно-резонансної томографії спинного та головного мозку;
• для виявлення стенозу (артеріальна ангіографія);
• при томографії частин тіла – області шиї, серця, печінки, нирок та сечостатевих органів, молочних залоз, підшлункової залози, а також опорно-рухового апарату.

Ампули з безбарвним, прозорим розчином (допустимі жовтуваті, жовто-коричневі та жовто-зеленуваті відтінки) Магнегіту з аптечної мережі продаються лише за рецептом.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Магнегіту

Парамагнітні контрастні речовини є незамінними інструментами в магнітно-резонансній томографії. Показання до застосування Магнегіту:

1. Обстеження спинного та головного мозку:

• з метою диференціації пухлинних процесів, у тому числі дрібних, які важко діагностувати;
• рецидив пухлинних утворень у післяопераційному стані або в результаті променевої терапії, визначення наявності вогнищ метастазування;
• діагностика різних пухлинних вогнищ (при невеликій аденомі гіпофіза, епендимомі, гемангіобластомі);
• якщо необхідно підтвердити або спростувати діагноз менінгіоми, пухлинного процесу з інфільтрацією в сусідні клітини (наприклад, гліоми) або акустичної невриноми;
• розпізнавання інтра- та екстрамедулярних утворень;
• покращення якості зображень внутрішньочерепних уражень нецеребрального походження. Магнегіта використовується як додаткова речовина в МРТ хребта;
• коли необхідно оцінити ступінь проліферації інтрамедулярних пухлинних відростків;
• отримання даних про об'єм великих утворень спинного мозку.

2. Магнітно-резонансна томографія з підвищеною якістю зображення та контрастністю (діагностика лицьової частини черепа, ділянок шиї, грудини, очеревини, органів малого тазу, молочних залоз та опорно-рухового апарату), що дає можливість судити про стан судинного русла (за винятком коронарних артерій):

• диференціація вогнищ запалення та розвитку пухлини, судинних патологій;
• оцінка стану нирок та їх функціонування;
• з метою виявлення поширення патогенного джерела;
• ймовірність рецидиву зміщення міжхребцевого диска після операції;
• якщо необхідно діагностувати внутрішні структурні зміни при патології;
• допомагати діагносту, який оцінює післяопераційний стан пухлини та рубцевої тканини;
• визначити кровопостачання тканин під час нормального функціонування та на стадії захворювання.

[ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Препарат Магнегіта розчин 10, 15, 20, 30 або 100 мл, розфасований у скляні флакони, запаяні гумовою пробкою та накриті зверху алюмінієвим ковпачком, оснащеним пластиковою відкидною кришкою. Картонна упаковка містить один або десять флаконів, що продаються разом з інструкцією із застосування державною мовою.

Продукт випускається об'ємом до 20 мл у скляних шприцах, поміщених у контейнери.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинаміка

Контрастні речовини, такі як розчин Магнегіту, допомагають підвищити точність диференціації патологічних станів за допомогою магнітно-резонансного сканування. Це стало можливим завдяки наявності у складі фармакологічної речовини комплексу гадолінію з пентетовою кислотою, яка має сім неспарених електронів. Стабільна парамагнітна дія проявляється за допомогою ди-N-метилглюкамінової солі гадопентетату. За допомогою іона гадолінію, який підвищує інтенсивність сигналу під час томографії, досягається чітке зображення досліджуваних тканин.

Фармакодинаміка магнегіту базується на властивостях ДТПА – діетилентриамінпентаоцтової кислоти, яка зменшує час спін-ґраткової релаксації збуджених атомних ядер. Ефективність парамагнітної дії або здатність до релаксації базується на впливі навіть невеликої концентрації речовини на період спін-ґраткової релаксації протонів плазми. Парамагнітний іон гадолінію створює міцний зв'язок з ДТПА, який відрізняється високою стабільністю.

Гадопентетат має високі гідрофільні властивості, що мінімізує можливість анафілактичної реакції. Препарат не взаємодіє з білками плазми, не впливає на ферментативну активність, що визначає його добру переносимість та незначність загальних та місцевих побічних ефектів.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокінетика

Розчин Магнегіту характеризується швидким поширенням у позаклітинному просторі. Здатність виявляти пухлинні процеси, підгострі інфаркти, абсцеси визначається властивістю контрастної речовини концентруватися в ділянці зі зміненою тканиною – рубцями, кістами, патологіями судинної мережі. Водночас препарат не концентрується у здорових ділянках. Фармакологічна речовина не порушує межі неушкодженого гематоенцефалічного (пов'язаного з головним мозком, регулює метаболічні процеси між центральною нервовою системою та кровотоком) та гістогематичного (кров'яна та тканинна рідина) бар'єрів. Гадопентетатова кислота частково проходить через плацентарний бар'єр, проте негайно виводиться. Фармакокінетика Магнегіту свідчить про те, що розчин має незначний зв'язок з білками плазми та не метаболізується.

Гадопентетат димеглюміну виводиться у вихідному вигляді через клубочковий фільтр, розташований у нирках, невеликий об'єм (до 1%) розчину виводиться з калом та грудним молоком. Період напіввиведення становить 90 хвилин.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Спосіб застосування та дози

Застосування препарату Магнегіта дозволено лише в умовах стаціонару під наглядом відповідно кваліфікованого персоналу, який пройшов спеціальне навчання та усвідомлює всі можливі негативні наслідки після ін'єкції.

Спосіб застосування та дозування залежать від типу дослідження та віку пацієнта:

• для новонароджених та немовлят до одного року доцільність використання контрастного розчину визначає лікар;
• застосування дітям віком до 2 років дозволено в дозі до 0,2 мл/кг;
• після досягнення 2-річного віку дозування можна збільшити максимум до 0,4 мл/кг;
• для дорослих кількість розчину варіюється від 0,2 до 0,4 мл/кг і може вводитися послідовно двома порціями, якщо під питанням розвиток патологічного ураження;
• іноді, для підвищення точності дослідження, показник збільшують до 0,6 мл/кг (у разі метастазів та рецидивів пухлинних процесів, а також з метою дослідження кровоносних судин);
• Людям з проблемами нирок дозволяється вводити максимум 0,2 мл/кг гадопентетової кислоти, якщо користь від томографії переважає ризик для пацієнта (після сканування потрібен гемодіаліз).

Важливо розуміти, що дані щодо використання Магнегіту в томографії всього тіла у дітей віком до двох років дуже обмежені.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Використання Магнегіту під час вагітності

Слід зазначити, що інформації щодо застосування та дії Магнегіту під час вагітності недостатньо. Експериментальні дані, отримані шляхом тестування препарату на тваринах, свідчать про негативний вплив на репродуктивні органи.

Застосування Магнегіту під час вагітності можливе, якщо необхідність томографічного дослідження переважає можливі ризики. Зваживши потенційну загрозу для дитини, що розвивається в утробі матері, лікар дає висновок щодо можливості проведення сканування та необхідних контрольних заходів.

Відзначається часткове виведення гадопентетату димеглюміну через молоко під час лактації. Відсоток препарату не перевищує чотирьох сотих початкової дози, що зазвичай не становить небезпеки для дитини. У будь-якому випадку, введення розчину слід проводити під наглядом лікаря, оскільки є побічні ефекти з боку центральної нервової системи, серцево-судинної системи у матері та дитини. З цієї причини не рекомендується продовжувати годування протягом 12 годин після МРТ.

Протипоказання

МРТ з контрастною речовиною вимагає дотримання наступних правил:

• Пацієнти, яких досліджують, не повинні мати нейро- та кардіостимуляторів, інсулінових помп або феромагнітних імплантатів;
• застосування препарату Магнегіта можливе лише внутрішньовенно та одноразово, обов'язково в умовах стаціонару;
• останній прийом їжі дозволений не менш ніж за дві години до сканування;
• ін'єкцію розчину слід робити в лежачому положенні, потім за пацієнтом необхідно безперервно спостерігати протягом півгодини (саме в цей період розвиваються всі можливі побічні ефекти);
• особам з підвищеною збудливістю перед томографією призначають заспокійливі препарати, щоб запобігти ризику негативних наслідків;
• Маніпуляційна кімната повинна бути забезпечена медикаментами та спеціальним обладнанням, що допомагає кваліфікованому персоналу мінімізувати та уникнути побічних ефектів (у випадках зупинки дихання, судом тощо).

Протипоказання до застосування Магнегіту стосуються індивідуальної непереносимості одного з компонентів фармакологічного розчину, а також пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок. Підвищена чутливість проявляється реакціями з боку дерми, органів дихання та серцево-судинної системи. Негативні явища, як правило, виникають протягом півгодини після введення Магнегіту, рідше виникають уповільнені патологічні стани. Тому люди, схильні до алергічних реакцій, які мають в анамнезі бронхіальну астму, становлять особливу групу ризику. Магнегіт з обережністю застосовують у пацієнтів з епілепсією через ризик виникнення та посилення судом. Усім особам, особливо старше 60 років, рекомендується перевірити функцію нирок перед введенням контрастної речовини.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Побічна дія Магнегіту

Як показує клінічна практика, побічні ефекти є короткочасними та помірними. Щоб запобігти розвитку станів, що загрожують життю, важливо враховувати можливі побічні ефекти Магнегіту:

• загальний тип – біль у голові, спині, грудях, суглобах, відчуття слабкості та нездужання, підвищення температури, сильне потовиділення, непритомність;
• місцево виявлені – набряк, запальні реакції, больовий синдром, некроз, флебіт або тромбофлебіт;
• розлади травлення – біль у животі, рідкий стілець, нудота, блювання, порушення смаку, підвищене слиновиділення, зміни печінкової ферментації та кількісне збільшення білірубіну в крові;
• алергічні реакції – кон’юнктивіт, виділення з носа та очей, кашель та чхання, набряк, анафілактичний шок, висип або почервоніння на шкірі, свербіж, бронхо- та ларингоспазм;
• серцево-судинні ускладнення – виявляються аритмія та гіпотензія, можлива тахікардія та навіть зупинка серця;
• вплив на центральну та периферичну нервову систему – головний біль, запаморочення, переднепритомний стан, перезбудження, втрата свідомості, проблеми з мовним апаратом, зором та слухом, підвищена слабкість та сонливість, судоми, астенічні прояви, кома;
• вплив на дихання – нестача кисню, задишка, кашель різної інтенсивності, набряк легень, зупинка дихання;
• з боку сечовидільної системи – мимовільне сечовипускання, часте сечовипускання, підвищення рівня креатиніну при наявності патології нирок, ниркова недостатність.

Застосування Магнегіту може впливати на наявність заліза та білірубіну в сироватці крові.

Передозування

Випадки застосування Магнегіту свідчать про те, що передозування в клінічній практиці не виявлено. Можливі лише негативні симптоми, спричинені гіперосмотичністю контрастного розчину:

• осмотичний діурез;
• підвищений тиск у легеневій артерії;
• зневоднення;
• локальний больовий синдром у судинному руслі;
• активація кровообігу та плазмообігу, що характеризується збільшенням їх об'єму.

У разі гострої ниркової недостатності потрібне позаниркове очищення крові (гемодіаліз).

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Дані щодо взаємодії Магнегіту з іншими препаратами не надаються, оскільки дослідження сумісності не проводилися. Небажано використовувати Магнегіт паралельно з іншими лікарськими речовинами. Відомо, що застосування пацієнтами бета-адреноблокаторів на тлі введення гадопентетової кислоти може викликати реакцію гіперчутливості. Контрастна речовина містить незначну кількість пентетової кислоти, що впливає на аналіз крові при виявленні кількісного вмісту заліза (показники можуть бути занижені протягом 24 годин після томографії).

Після завершення МРТ рекомендується утриматися від керування транспортними засобами протягом 24 годин та уникати роботи з небезпечними механізмами через можливі побічні ефекти, що спостерігаються з боку центральної нервової або серцево-судинної систем, а також через зниження швидкості реакції.

[ 29 ]

Умови зберігання

Зберігайте розчин для ін'єкцій Магнегіту в оригінальній упаковці при температурі від 5 до 25 градусів. Не піддавайте препарат прямим сонячним променям. Умови зберігання Магнегіту передбачають темне, прохолодне місце, недоступне для дітей.

Важливо пам'ятати про запобіжні заходи:

• застосовується лише внутрішньовенно;
• речовина поміщається в шприц безпосередньо перед маніпуляцією;
• Надлишок невикористаної гадопентетової кислоти не слід використовувати.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Термін придатності

Термін придатності рентгеноконтрастної речовини становить 3 роки за умови цілісності упаковки та дотримання необхідних вимог щодо зберігання. Забороняється використовувати фармакологічний засіб Магнегіта після закінчення терміну придатності, якщо пошкоджено скляний флакон або кришку, що закриває.