Макротусин

Макротусин – це суспензія для внутрішнього застосування, яка використовується для лікування кашлю та застуди.

Показання до застосування Макротусин

Показання включають інфекції та запалення в дихальних шляхах, спричинені мікробами, чутливими до речовини еритроміцин (кашель також спостерігається при цих захворюваннях):

• гострий ларингіт;
• бронхіт з трахеїтом;
• пневмонія;
• хронічний бронхіт у гострій стадії;
• хронічне обструктивне захворювання легень у стадії інфекційного загострення;
• інфекційні ускладнення, що розвиваються внаслідок муковісцидозу;
• кашлюк при паракоклюші та дифтерії (в останньому випадку також для видалення носіїв бактерій);
• гнійна форма синуситу;
• видалення носіїв палички кашлюку.

Форма випуску

Доступний у флаконах по 120 або 180 мл. Один флакон в упаковці, укомплектований мірною ложкою.

Фармакодинаміка

Препарат є комбінованим препаратом, його дія визначається властивостями складових компонентів.

Еритроміцин – макролідний антибіотик, який діє шляхом пригнічення процесу біосинтезу білка у мікробів, чутливих до цієї речовини. Це відбувається в результаті зв'язування з 50S рибосомними субодиницями. Цей процес призводить до пригнічення росту та розмноження патогенних організмів.

Еритроміцин також має бактеріостатичні властивості. Серед мікроорганізмів, на які він впливає, є стрептококи та стафілококи. Крім того, є також штами, що продукують пеніциліназу (за винятком штамів MRSA), коринебактерії дифтерії, лістерії моноцитогенес, клостридії, легіонели, Bordetella spp., Neisseria spp., паличка грипу, moraxella catarrhalis та campylobacter jeuni.

Еритроміцин активно впливає на внутрішньоклітинні патогени, такі як мікоплазми, бліді трепонеми, хламідії та рикетсії. Однак він не впливає на грамнегативні бактерії (такі як кишкова паличка, синьогнійна паличка, шигели тощо).

Гвайфенезин – це речовина, що сприяє відхаркуванню. Він покращує процес секреції елементів бронхіального слизу, що мають низьку в'язкість, а крім того, сприяє деполімеризації кислих глікозаміногліканів та підвищує активність війчастих епітеліальних війок в органах дихання. Він послаблює адгезію мокротиння, тим самим розріджуючи його та полегшуючи процес виходу з органів дихання, а також зменшує поверхневий натяг. У деяких випадках препарат може викликати слабкий седативний ефект.

Фармакокінетика

Після перорального застосування еритроміцину стеарат у незміненому вигляді потрапляє через шлунок у дванадцятипалу кишку. Стеариновий залишок при цьому захищає основу еритроміцину від впливу соляної кислоти. В результаті гідролізу цієї речовини у дванадцятипалій кишці утворюються окремі компоненти – еритроміцин та октадеканова кислота.

Еритроміцин всмоктується через кишечник. Біодоступність активного компонента у випадку еритроміцину стеарату перевищує аналогічні показники при використанні лише еритроміцину. Після прийому 500 мг препарату пікова концентрація становить 2,4 мкг/мл, вона досягається через 2-4 години.

Період напіввиведення еритроміцину становить приблизно 1,9-2,4 години, у терапевтичних концентраціях він залишається в організмі протягом 6-8 годин. Зв'язування з α1-глікопротеїнами плазми крові становить 40-90%.

Препарат ефективно проникає повсюдно в тканини з органами (але не в тканини центральної нервової системи). Як і інші макролідні антибіотики, еритроміцин має високий ступінь проникнення в клітини. Слід зазначити, що внутрішньоклітинне накопичення антибіотика може перевищувати аналогічний показник у плазмі в 4-24 рази.

Частина еритроміцину метаболізується в печінці – механізм N-деметилювання. Виведення відбувається переважно з жовчю. Лише 2,5-4,5% препарату виводиться у незміненому вигляді з сечею. Діюча речовина здатна проходити через плаценту, але її рівень у плазмі крові плода низький. Вона також виводиться з грудним молоком (рівень її накопичення в молоці може бути в 5 разів вищим, ніж у плазмі).

Гвайфенезин всмоктується зі шлунково-кишкового тракту через півгодини. Він переважно потрапляє в ті тканини, що містять кислі мукополісахариди. Потрапляючи в організм, речовина досягає пікової концентрації через 1-2 години, зберігаючи терапевтичні показники протягом 6 годин.

Період напіввиведення гвайфенезину становить приблизно 1 годину.

Виведення відбувається з мокротинням. Незмінені продукти розпаду виводяться через нирки. Гвайфенезин також може надавати сечі рожевого відтінку.

Спосіб застосування та дози

Суспензію з ліками перед використанням необхідно ретельно збовтати. Ліки необхідно приймати щонайменше за півгодини до їжі або через 2 години після. Дозування призначається залежно від тяжкості захворювання, а також віку пацієнта. Макротусин слід приймати чотири рази на день.

При середньому або легкому перебігу захворювання разова доза становить:

• діти 6-7 років – 10 мл (2 ложки);
• діти 7-9 років – 12,5 мл (2,5 ложки);
• діти віком від 9 років та дорослі – 15 мл (3 ложки).

Тривалість лікувального курсу визначає лікар (залежно від характеру патології, показань та віку пацієнта). В середньому він триває близько 7-10 днів.

[ 2 ]

Використання Макротусин під час вагітності

Немає достатньо інформації про вплив препарату на організм вагітної жінки, тому його можна використовувати в цей період лише за призначенням лікаря та під його наглядом.

Якщо вам потрібно приймати Макротуссин під час лактації, слід припинити грудне вигодовування на час курсу лікування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• індивідуальна непереносимість еритроміцину та інших макролідів, а також будь-яких інших компонентів препарату;
• діти віком до 6 років;
• Інтервал QT (вроджений або набутий) на ЕКГ;
• тяжка печінкова недостатність.

Також заборонено приймати в поєднанні з такими речовинами, як пімозид, астемізол, а також терфенадин, а крім того ерготамін і цисаприд з дигідроерготаміном.

Побічна дія Макротусин

Побічні ефекти трапляються рідко, переважно у разі передозування. Симптоми включають діарею, блювання з нудотою, біль у животі, панкреатит, а також анорексію, псевдомембранозний коліт, порушення функції печінки (гепатоцелюлярний або холестатичний гепатит, а також холестатична жовтяниця), паренхіматозний нефрит та агранулоцитоз.

Також можуть виникнути шум у вухах та втрата слуху; ці симптоми зникають після припинення прийому препарату.

Внаслідок застосування Макротусину може збільшитися частота серцевих скорочень, подовжитися інтервал QT. У деяких випадках може виникнути шлуночкова аритмія (іноді аритмія типу torsades de pointes), посилитися кашель, розвинутися відчуття загальної слабкості, сплутаність свідомості, нічні кошмари, галюцинації та запаморочення.

Також може погіршитися перебіг міастенії гравіс. Серед реакцій, зумовлених хіміотерапевтичним впливом: суперінфекція, яка провокується стійкими до ліків грибками або бактеріями.

У пацієнтів з непереносимістю гвайфенезину або макролідних антибіотиків може розвинутися алергія – висип, свербіж, кропив’янка, злоякісна ексудативна або багатоформна еритема, синдром Лайєлла та анафілаксія.

Рідко при застосуванні Макротуссину можуть розвиватися тяжкі реакції непереносимості, включаючи набряк Квінке, анафілаксію та набряк м’яких тканин обличчя. Ці симптоми потребують глюкокортикоїдів, адреналіну, інфузії рідини та забезпечення прохідності дихальних шляхів.

[ 1 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Оскільки еритроміцин метаболізується переважно в печінці за участю системи гемопротеїну Р450, він може взаємодіяти з деякими препаратами. Характер його дії такий: підвищення показників рифабутину, фенітоїну, такролімусу, а крім того метилпреднізолону, гексобарбіталу, альфентанілу, кофеїну, зопіклону, амінофіліну, а також вальпроєвої кислоти та теофіліну в плазмі крові. В результаті підвищується і їх токсичність, тому необхідно зменшувати дозування цих речовин та контролювати їх рівень у сироватці крові.

Заборонено поєднувати Макротусин з інгібіторами серотоніну (такими як флуоксетин і пароксетин із сертраліном), оскільки концентрація останніх у плазмі значно зростає, внаслідок чого може розвинутися серотонінова інтоксикація.

При поєднанні з дигоксином збільшується абсорбція останнього та його концентрація в сироватці крові. Поєднання з циклоспорином також провокує підвищення його концентрації, внаслідок чого посилюється нефротоксичність речовини.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном знижується швидкість його метаболізму в печінці. Якщо необхідно застосовувати ці препарати одночасно, може знадобитися зменшення дози карбамазепіну на 50%.

Супутнє застосування з хінідином, а також цисапридом та прокаїнамідом також підвищує рівень цих речовин у сироватці крові, що може призвести до шлуночкової тахікардії або подовження інтервалу QT.

Через підвищення концентрації терфенадину та астемізолу в крові у поєднанні з Макротусином можуть виникати тяжкі серцеві аритмії.

Через підвищений рівень інгібіторів ГАМК-КоА-редуктази (таких як ловастатин або симвастатин) може розвинутися рабдоміоліз (переважно після завершення лікування еритроміцином).

Оскільки препарат посилює силу впливу сиденафілу на організм, потрібне зниження дозування останнього.

Заборонено поєднання з хлорамфеніколом (виникає антагонізм), препаратами, що підвищують кислотність шлунка, та кислими напоями, оскільки вони знижують активність еритроміцину. У разі поєднання з оральними контрацептивами підвищується ризик гепатотоксичності.

Комбінація з антагоністами кальцію (такими як верапаміл або фелодипін) знижує швидкість їх виведення та підвищує ефективність цих препаратів. Внаслідок їх поєднання з еритроміцином може розвинутися брадиаритмія, гіпотензія або лактатний ацидоз.

Супутнє застосування з сульфаніламідними препаратами, тетрациклінами та стрептоміцином підвищує ефективність Макротусину.

Лабораторні дослідження показали, що існує антагонізм між еритроміцином, а також кліндаміцином та лінкоміцином, тому ці препарати не слід поєднувати.

У пацієнтів з непереносимістю аспірину може розвинутися алергія на препарат, оскільки його наповнювачем є тартразин.

[ 3 ]

Умови зберігання

Ліки слід зберігати в стандартних умовах, у недоступному для дітей місці. Температурний режим – максимум 25°C.

Термін придатності

Макротусин дозволено використовувати протягом 2 років з дати виробництва ліків.