Небівал

Небівал – це препарат з вираженою гіпотензивною активністю.

Показання до застосування Небивала

Його використовують для лікування людей з первинною гіпертензією.

Крім того, його можна використовувати в комбінованому лікуванні у людей похилого віку з ХСН, коли стандартні методи лікування не дають бажаного результату.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках, упакованих у блістерні комірки по 10 штук. Усередині коробки знаходиться 2 такі комірки.

Фармакодинаміка

Діючою речовиною Небівалу є небіволол (комбінація 2 енантіомерів – L- та D-небівололу). Препарат має гіпотензивну дію, що розвивається через 2 основні терапевтичні механізми – конкурентну селективну блокаду активності β1-адренорецепторів (елемент D-небіволол), а також метаболічний зв'язок з L-аргініном/NO (елемент L-небіволол).

Після застосування препарату спостерігається зниження значень частоти серцевих скорочень (без прив'язки до рівня артеріального тиску та інтенсивності фізичних навантажень), зниження артеріального тиску та системного опору периферичних судин (це відбувається через зниження тонусу гладкої мускулатури всередині шару судинної мембрани).

Використання препарату в комбінації з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності призводить до збільшення тривалості життя та зменшення потреби в госпіталізації через серцево-судинні захворювання.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування небіволол добре всмоктується у тонкому кишечнику. Інтенсивність та швидкість всмоктування препарату не пов'язані з прийомом їжі.

Активний елемент препарату бере участь у метаболічних процесах усередині печінки, утворюючи активні продукти метаболізму. Період напіввиведення компонента може значно відрізнятися у різних пацієнтів і коливатися від 10 до 30-50 годин.

Приблизно 40% активної речовини виводиться через нирки, а ще приблизно 50% - з калом.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Спосіб застосування та дози

Небівал слід приймати перорально, незалежно від прийому їжі. За необхідності допускається розділити таблетку навпіл. Добову дозу препарату зазвичай приймають за 1 прийом. Для отримання максимального лікарського ефекту ліки слід приймати в один і той же час доби. Тривалість лікування та розміри дозування підбирає лікар.

Людям з підвищеним артеріальним тиском зазвичай призначають 1 таблетку препарату на день. Якщо оптимального контролю значень артеріального тиску не вдається досягти через 4 тижні від початку лікування, слід додатково призначити антигіпертензивний препарат з іншої категорії або сечогінний засіб (наприклад, гідрохлоротіазид у дозі 12,5-25 мг на день).

Людям із ХСН часто призначають прийом 12,5 мг препарату на день. Якщо препарат добре переноситься, дозу можна збільшувати з інтервалами в 2 тижні, доки добова доза не становитиме 10 мг речовини.

Перед початком застосування Небівалу людям, які приймають інші ліки, вже слід підібрати оптимальне дозування цих препаратів (остання корекція дози таких препаратів повинна проводитися не раніше ніж за 14 днів до початку застосування небівололу).

На добу дозволено вживати максимум 10 мг лікарської речовини.

Якщо необхідно припинити прийом ліків, рекомендується зменшувати його дозування поступово (за винятком ситуацій, коли стан пацієнта погіршується внаслідок прийому препарату).

Людям з порушеннями функції нирок можна приймати не більше 5 мг терапевтичного препарату на добу.

[ 29 ]

Використання Небивала під час вагітності

Оскільки небіволол може негативно впливати на розвиток плода, препарат заборонено застосовувати під час вагітності. Перед початком лікування жінкам репродуктивного віку слід виключити можливість вагітності.

При плануванні зачаття слід припинити прийом Небівалу та вибрати аналог, який буде безпечнішим для плода.

Під час лактації використання ліків дозволено лише за умови припинення грудного вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• застосування людям з непереносимістю небівололу гідрохлориду;
• гіполактазія (також люди з лактазною недостатністю), галактоземія та порушення всмоктування глюкози-галактози в кишечнику;
• важкі форми порушення функції печінки та нирок;
• гостра стадія серцевої недостатності, а також серцева недостатність, на тлі якої спостерігаються епізоди декомпенсації (у цих ситуаціях необхідно вводити препарати з позитивним інотропним ефектом);
• зниження артеріального тиску та кардіогенний шок;
• тяжка брадикардія, синдром тяжкої стадії внутрішньосудинної недостатності (СВСУ), АВ-блокада 2-3 ступеня;
• нелікована феохромоцитома, бронхіальна астма (також в анамнезі), метаболічний ацидоз та схильність до розвитку бронхоспазмів;
• тяжкі порушення периферичного кровообігу.

Прийом небівололу гідрохлориду слід припинити щонайменше за 24 години до планових хірургічних процедур, що потребують загальної анестезії.

Препарат призначають з обережністю при помірних формах порушень периферичного кровообігу, AV-блокаді першого ступеня, цукровому діабеті, спонтанній стенокардії, обструктивних формах хронічних легеневих патологій, а також при псоріазі (також в анамнезі).

Водночас, потрібна обережність при застосуванні препарату у людей з депресією або міастенією, а також у людей старше 75 років.

Під час лікування препаратом Небівал слід утримуватися від роботи з механізмами, що загрожують життю, та від керування транспортними засобами.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Побічна дія Небивала

Після застосування препарату можуть розвинутися різні побічні ефекти, спричинені активністю небівололу гідрохлориду:

• порушення у функціонуванні серцево-судинної системи та системи кровообігу: порушення серцевого ритму, різке зниження артеріального тиску, погіршення стану у людей з порушенням периферичного кровообігу, гостра серцева недостатність, а також AV-блокада, біль у серці та периферичні набряки;
• проблеми з функцією нервової системи: головні болі, непритомність, підвищена стомлюваність, парестезії, запаморочення, нічні кошмари, депресія, а також зниження гостроти зору. Поряд з цим епізодично спостерігалася поява галюцинацій, психічних розладів та хвороби Рейно;
• розлади травлення: нудота, випорожнення кишечника, здуття живота та симптоми диспепсії;
• ознаки алергії: свербіж, еритема, набряк Квінке, бронхоспазми, кропив'янка, анафілаксія та загострення існуючого псоріазу;
• Інші: ціаноз кінцівок, імпотенція та сухий кератокон'юнктивіт.

[ 28 ]

Передозування

Використання препарату в надмірно великих дозах може спричинити брадикардію або бронхіальні спазми, а також зниження артеріального тиску та розвиток гострої серцевої недостатності або колапсу.

У разі отруєння великою дозою ліків необхідно провести промивання шлунка та дати потерпілому ентеросорбенти. Крім того, можуть бути призначені проносні засоби для зменшення всмоктування небівололу. У разі передозування необхідно контролювати показники ЕКГ, рівень артеріального тиску, рівень глюкози в крові та стежити за загальним станом пацієнта.

При важких формах інтоксикації проводяться процедури інтенсивної терапії.

Якщо розвивається брадикардія, пацієнту слід дати атропін.

Якщо спостерігається значне зниження артеріального тиску, пацієнту слід призначити плазмозамінники для збільшення загального об'єму циркулюючої крові, а також катехоламіни.

При блокуванні активності β-адренорецепторів необхідно використовувати ізопреналіну гідрохлорид або добутамін у підібраних дозах.

Якщо вищезазначені заходи неефективні, пацієнту слід призначити глюкагон у дозі 50-100 мкг/кг.

У важких випадках може знадобитися штучна вентиляція легень та використання кардіостимулятора.

[ 30 ], [ 31 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат не слід поєднувати з сультопридом або флоктафеніном.

Заборонено поєднувати Небівал з антиаритмічними препаратами 1-ї категорії, антагоністами кальцію (наприклад, дигідропіридином або верапамілом), а також з антигіпертензивними препаратами, що мають центральну дію. Це пов'язано з підвищеною ймовірністю розвитку AV-блокади або гострої серцевої недостатності.

Препарат слід застосовувати з обережністю в поєднанні з аміодароном та галогенованими леткими знеболювальними засобами.

Небіволол може маскувати ознаки гіпоглікемії, тому його слід застосовувати з обережністю в поєднанні з інсуліном та пероральними протидіабетичними препаратами.

Аміфостин та баклофен з антидепресантами та антипсихотиками при застосуванні в комбінації з препаратом посилюють його антигіпертензивний ефект.

При поєднанні з симпатоміметиками лікарський ефект препарату послаблюється.

Речовини, що пригнічують активність ферменту CYP2 D6 (включаючи хінідин з пароксетином, тіоридазин та декстрометорфан з флуоксетином), підвищують рівень незміненого небівололу в плазмі.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Умови зберігання

Небівал слід зберігати при температурі не вище 30°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Термін придатності

Небівал можна використовувати протягом 24 місяців з дати випуску препарату.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Застосування у дітей

Небівал заборонено використовувати в педіатрії.

Аналоги

Аналогами препарату є медикаменти Небілет і Небіволол.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Відгуки

Небівал загалом отримує позитивні відгуки як від пацієнтів, так і від лікарів. При постійному застосуванні препарату за призначенням лікаря він демонструє високу ефективність при ішемії або підвищеному артеріальному тиску.

Слід враховувати, що препарат слід використовувати з особливою обережністю – не допускаючи недотримання призначеного режиму, оскільки це може послабити його терапевтичну ефективність. Водночас слід пам’ятати, що отруєння препаратом може призвести до дуже серйозних наслідків, аж до смерті пацієнта. Через це вкрай важливо у всьому дотримуватися інструкцій, призначених фахівцем.

Водночас слід зазначити, що часто застосовується комбінована терапія (особливо у людей похилого віку) з використанням кількох різних препаратів. У цих випадках слід ретельно контролювати самопочуття пацієнта, щоб запобігти негативним наслідкам, пов’язаним із взаємодією цих препаратів.

Ще однією перевагою препарату є його досить прийнятна вартість.