Ондансетрон

Ондансетрон – це препарат з підгрупи засобів, що застосовуються при пухлинах злоякісного характеру, а також речовин, що використовуються для корекції негативних ознак, що виникають при введенні протипухлинних препаратів.

Має серотонінергічну та протиблювотну активність. Препарат блокує розвиток блювотного рефлексу, надаючи антагоністичну дію на закінчення, розташовані в області нейронів ПНС. Речовина не призводить до ослаблення психомоторної активності пацієнта, і не викликає розвитку седативного ефекту.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Ондансетрону

Його використовують при нудоті, а також для запобігання блювоті, що розвивається у зв'язку з променевою терапією або хіміотерапією при онкологічних патологіях.

Крім того, його можуть призначати для запобігання блювоті та нудоті після хірургічних процедур.

[ 4 ]

Форма випуску

Компонент випускається в таблетках по 0,004 та 0,008 г – упаковка містить 10 таких таблеток.

Крім того, може випускатися у формі рідини для ін'єкцій – всередині ампул місткістю 2 або 4 мл (1 мл рідини містить 0,002 г активного інгредієнта); в коробці – 5 ампул.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинаміка

Ондансетрон – це речовина, яка має антагоністичну дію на периферичні (всередині кишечника) та центральні (всередині мозку) серотонінові (5-HT3) закінчення.

Препарат запобігає та усуває нудоту та блювоту, що виникають через вивільнення серотоніну під час процедур хіміотерапії та променевої терапії, спрямованих на усунення пухлин. У разі повторного застосування призводить до уповільнення перистальтики кишечника.

Препарат має протитривожну активність. Він не впливає на координацію рухів і не призводить до зниження працездатності.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язової ін'єкції значення Cmax у крові реєструються через 10 хвилин, а після перорального застосування – через 1,5 години. Вживання їжі подовжує період всмоктування, не впливаючи на значення Cmax.

Значення біодоступності становлять 60%. Швидкість синтезу білка становить 70-76%; частина речовини потрапляє в еритроцити. Препарат зазнає інтенсивного внутрішньопечінкового метаболізму.

Невелика частина (5%) виводиться з сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 3 години як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні. У людей похилого віку цей показник становить 5 годин.

[ 12 ], [ 13 ]

Спосіб застосування та дози

В онкології блювота з нудотою, що виникає після терапевтичних процедур, називається «еметогенним синдромом».

Для запобігання розвитку цього синдрому слід прийняти перорально 8 мг речовини за 60 хвилин до проведення протипухлинних процедур; аналогічну дозу слід прийняти повторно через 12 годин після терапії.

Для запобігання пізньому блювотному нападу, який виникає після 24 годин, приймають 8 мг препарату двічі на день протягом 6 днів з моменту закінчення протипухлинного лікування. Для досягнення більш інтенсивного ефекту дозу можна збільшити до 24 мг, також призначивши дексаметазон (12 мг) разом з Ондансетроном за 120 хвилин до процедури хіміотерапії.

Також можливе введення препарату у вигляді рідини для ін'єкцій. При помірній вираженості еметогенного синдрому перед кожною терапевтичною процедурою застосовують 8 мг препарату (внутрішньом'язово або внутрішньовенно струминно). Якщо синдром тяжкий, перед сеансом хіміотерапії слід ввести 8 мг препарату внутрішньовенно струминно, а потім такою ж порцією та таким самим способом, з інтервалом 3-4 години.

Для запобігання блювоті з нудотою після хірургічних процедур, 4 мг ондансетрону вводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово разом із загальним наркозом. У разі блювання, 4 мг речовини слід вводити 3 рази на день.

Дітям, щоб запобігти післяопераційному блювоті, слід вводити 0,1 мг/кг препарату внутрішньовенно з низькою швидкістю після анестезії.

^{Дітям старше 2 років перед} сеансом хіміотерапії внутрішньовенно вводять 5 мг/м2 препарату; через 12 годин перорально призначають 4 мг препарату. Потім речовину застосовують двічі на день у дозі 4 мг протягом 5 днів.

[ 16 ], [ 17 ]

Використання Ондансетрону під час вагітності

Ондансетрон не слід застосовувати під час вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• грудне вигодовування;
• гостра непереносимість ліків;
• спільне застосування з апоморфіном;
• Синдром подовженого інтервалу QT (вроджений).

[ 14 ]

Побічна дія Ондансетрону

Побічні ефекти включають:

• тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів, діарея або запор та сухість у роті;
• судоми, дистонія, головні болі, екстрапірамідні прояви та рухові розлади;
• відхилення очного тракту, тимчасова сліпота та порушення гостроти зору;
• аритмія, брадикардія, біль у грудях, подовження інтервалу QT, зниження артеріального тиску, шлуночкова тахікардія та депресія сегмента ST;
• кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм, анафілаксія та ларингоспазм;
• гіпокаліємія та почервоніння обличчя;
• відчуття печіння в анальній області (при використанні супозиторіїв), біль в області ін'єкції.

[ 15 ]

Передозування

У разі інтоксикації спостерігається посилення побічних ефектів.

Препарат не має антидоту; вживаються симптоматичні заходи.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат слід застосовувати з особливою обережністю разом з інгібіторами МАО, папаверином, карбамазепіном та барбітуратами, а також з еритроміцином, гризеофульвіном, циметидином та фторхінолонами. Крім того, до цього списку входять рифампіцин, метронідазол та дилтіазем з ловастатином, макроліди, омепразол з алопуринолом, речовини, що подовжують інтервал QT, та кетоконазол.

Поєднання з трамадолом може призвести до зниження його аналгетичної активності.

Заборонено поєднувати з апоморфіну гідрохлоридом, оскільки це може викликати сильне зниження артеріального тиску та втрату свідомості.

[ 21 ], [ 22 ]

Умови зберігання

Ондансетрон слід зберігати при температурі не вище 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Термін придатності

Таблетки Ондансетрону можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу речовини, а термін придатності ін'єкційної рідини становить 24 місяці.

[ 25 ], [ 26 ]

Застосування для дітей

Речовина не використовується особами віком до 2 років.

[ 27 ], [ 28 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Осетрон, Латран, Еметрон з Зофраном та Ондасол з Ондансетрон-Фереїн і Ондансетрон Тева.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]