Пантокар

Пантокар – це лікарський засіб, що використовується для терапії кислотозалежних патологій. Він належить до групи препаратів, що уповільнюють активність протонного насоса.

Показання до застосування Пантокара

Його використовують для усунення таких порушень:

• середньої та тяжкої стадії рефлюкс-езофагіту;
• знищення бактерії H.pylori у осіб з виразковою хворобою, спричиненою цією бактерією (у поєднанні з певним типом антибіотика);
• виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту;
• гастринома та інші патологічні стани, що призводять до гіперсекреції.

Форма випуску

Випуск відбувається у вигляді кишковорозчинних таблеток по 40 мг, по 10 штук у блістері. В упаковці 3 блістери.

Фармакодинаміка

Пантопразол – основний активний лікарський елемент препарату Пантокар. Він пригнічує процес секреції соляної кислоти. Це відбувається шляхом здійснення специфічного впливу на парієтальні гландулоцити (точніше, на протонний насос).

Пантопразол перетворюється на активний компонент у кислому середовищі. У парієтальних гландулоцитах шлунка він пригнічує кінцеву стадію утворення соляної кислоти (H ⁺ /K ⁺ -АТФаза), незалежно від походження стимулюючої речовини, що стимулює її утворення. Ступінь пригнічення визначається дозуванням. Препарат також пригнічує стимульовану та базальну секрецію шлункового соку.

Терапія з використанням Пантокара знижує pH шлунка, пропорційно викликаючи посилення секреції гастрину. Препарат має антибактеріальну дію на Helicobacter pylori та підтримує прояви антигелікобактерних властивостей інших препаратів.

Фармакологічний ефект після одноразового застосування препарату починається швидко та триває протягом 24 годин. Препарат сприяє швидкому ослабленню патологічних симптомів та загоєнню кишкових виразок.

Фармакокінетика

Поглинання.

Пантопразол швидко абсорбується. Пікові рівні у плазмі спостерігаються після одноразового прийому 40 мг. Через 2,5 години застосування пікові рівні у сироватці крові в середньому становлять приблизно 2-3 мкг/мл, і це значення залишається незмінним після багаторазового застосування. Лікувальні властивості як однієї, так і кількох таблеток залишаються незмінними.

У дозах у межах 10-80 мг фармакокінетичні властивості препарату в плазмі залишаються лінійними як у разі перорального застосування, так і внутрішньовенного введення. Було виявлено, що індекс біодоступності таблеток становить приблизно 77%.

При поєднанні з їжею не спостерігається змін AUC або пікових значень у сироватці крові, отже, індекс біодоступності не змінюється. При прийомі з їжею збільшується лише варіабельність латентної фази.

Розподіл.

Синтез білка пантопразолу в плазмі становить приблизно 98%. Об'єм розподілу становить приблизно 0,15 л/кг.

Метаболізм.

Активний компонент майже повністю метаболізується в печінці. Його основним шляхом є процес деметилювання за участю елемента CYP2C19. Потім відбувається кон'югація із сіркою. Іншим шляхом є процес окислення за участю компонента CYP3A4.

Екскреція.

Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, зі швидкістю кліренсу 0,1 л/год/кг. Повідомлялося про кілька випадків уповільненого виведення. Через специфічний процес синтезу пантопразолу за допомогою протонного насоса, розташованого в парієтальних гландулоцитах, період напіввиведення не корелює з тривалішою тривалістю дії (уповільненням секреції кислоти).

Більшість продуктів розпаду активної речовини виводиться з сечею (приблизно 80%), а решта – з калом. Основним метаболітом як у сироватці крові, так і в сечі є компонент дисметилпантопразол, який зазнав кон'югації із сульфатом.

Період напіввиведення десметилпантопразолу (приблизно 1,5 години) лише трохи довший, ніж період напіввиведення пантопразолу.

Спосіб застосування та дози

Ліки призначені для перорального застосування – таблетку не слід розжовувати, її слід ковтати цілою, запиваючи водою.

Для лікування виразки кишечника або шлунка та ГЕРХ дорослим слід приймати 40 мг препарату двічі на день.

Курс терапії при виразковій хворобі шлунка становить 0,5-1,5 місяця; при аналогічній виразці кишечника - 0,5-1 місяць; при ГЕРХ - 1-2 місяці.

При проведенні підтримуючого лікування ГЕРХ необхідно приймати 40 мг препарату один раз на день протягом 1 року.

Під час лікування загостреного хронічного гіперацидного гастриту або невиразкової диспепсії слід приймати 40-80 мг препарату на добу протягом 2-3 тижнів.

При лікуванні гастриноми початкова доза препарату становить 3 таблетки на добу. За необхідності цю дозу можна збільшити. Загалом, дозування підбирається для кожної людини індивідуально.

[ 1 ]

Використання Пантокара під час вагітності

Пантокар можна призначати жінкам, що годують грудьми, та вагітним лише у випадках, коли ймовірність користі для жінки вища, ніж ризик ускладнень у плода/дитини.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гіперчутливість до пантопразолу або інших компонентів препарату;
• комплексне лікування для знищення бактерій H.pylori у осіб з помірною або тяжкою нирковою недостатністю;
• застосування в комбінації з атазанавіром,
• діти віком до 12 років.

Побічна дія Пантокара

Застосування препарату може призвести до появи деяких побічних ефектів:

• розвиток лейкопенії або тромбоцитопенії;
• біль в епігастральній ділянці, запор, діарея або здуття живота;
• нудота або блювота;
• сухість слизової оболонки рота;
• набряк периферичного характеру;
• підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення температури, тяжка гепатоцелюлярна патологія, яка згодом переростає в жовтяницю;
• анафілактичні прояви, включаючи анафілаксію;
• ознаки алергії (висипання на шкірі та свербіж);
• міалгія або артралгія, багатоформна еритема, ТЕН, кропив'янка, набряк Квінке та фоточутливість;
• порушення зору, запаморочення або головний біль;
• тубулоінтерстиціальний нефрит;
• поява галюцинацій, відчуття тривоги або дезорієнтації, розвиток депресії.

Передозування

Під час сп'яніння у пацієнта виникає відчуття слабкості або сонливості, блювота, запаморочення та діарея.

Для усунення порушень необхідно провести промивання шлунка, а також давати пацієнту багато рідини та підтримувати баланс води та електролітів в організмі.

Взаємодія з іншими препаратами

Вплив препарату на ступінь всмоктування інших ліків.

Пантопразол може знижувати всмоктування ліків, біодоступність яких визначається pH шлунка (до цього списку входять деякі протигрибкові препарати – ітраконазол з кетоконазолом, а також позаконазол або інші препарати, такі як ерлотиніб).

Ліки, що використовуються для лікування ВІЛ (такі як атазанавір).

Поєднання Пантокара з атазанавіром та іншими препаратами від ВІЛ, ступінь абсорбції яких визначається рівнем pH шлунка, може спричинити значне зниження їх біодоступності, а також вплинути на прояв їхніх властивостей. З цієї причини заборонено поєднувати ці препарати під час лікування.

Комбінація з непрямими антикоагулянтами (такими як варфарин з фенпрокумоном).

Незважаючи на відсутність лікарської взаємодії при поєднанні препарату з варфарином або фенпрокумоном під час клінічних випробувань, у постмаркетингових дослідженнях відзначалися зміни значень МНО. Тому особам, які використовують препарати з вищезазначеної категорії, необхідно контролювати рівень МНО/ПВ з початку терапії, після її завершення або при періодичному застосуванні пантопразолу.

Метотрексат.

Є інформація про спільне застосування метотрексату у великих дозах (наприклад, 0,3 г) з Пантокаром. У цьому випадку у деяких пацієнтів спостерігалося підвищення рівня метотрексату в крові. Людям, які застосовують метотрексат у великих дозах (наприклад, при лікуванні псоріазу або раку), слід тимчасово припинити застосування пантопразолу.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Пантокар слід зберігати в місці, куди не проникає волога. Температура не повинна перевищувати 25°C.

[ 4 ]

Термін придатності

Пантокар можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва препарату.