Пентилін

Пентилін – це препарат, що розширює периферичні кровоносні судини. Він містить елемент пентоксифілін (похідне метилксантину).

Принцип впливу активного елемента пов'язаний з пригніченням активності ФДЕ та накопиченням цАМФ всередині гладком'язових судин та клітин крові, а також всередині інших тканин з органами. Пентоксифілін уповільнює агрегацію тромбоцитів та еритроцитів і підвищує гнучкість цих елементів. Одночасно він знижує підвищений рівень фібриногену в плазмі та посилює фібриноліз, тим самим покращуючи реологічні параметри крові та зменшуючи її в'язкість. [ 1 ]

Показання до застосування Пентилін

Його використовують у разі таких порушень:

• енцефалопатія атеросклеротичного або циркуляторного походження, церебральний ішемічний інсульт та порушення периферичного кровотоку, пов'язані із запаленням, атеросклерозом або цукровим діабетом (сюди також входить ангіопатія діабетичного походження);
• ангіоневропатія ( синдром Рейно );
• трофічні ураження тканин, спричинені порушеннями мікроциркуляції або проблемами з венами (трофічні виразки, обмороження, посттромбофлебітичний синдром або гангрена);
• облітеруючий ендартеріїт;
• порушення внутрішньоочного кровотоку (недостатній кровотік всередині судинної оболонки ока та сітківки, який може бути підгострим, гострим або хронічним);
• проблеми з функціонуванням внутрішнього вуха, які мають судинний характер (це призводить до втрати слуху).

Форма випуску

Випуск лікарського елемента здійснюється у вигляді ін'єкційної рідини - всередині ампул місткістю 5 мл (0,1 г). Усередині чарункової упаковки знаходиться 5 таких ампул; всередині коробки - 1 така упаковка.

Фармакодинаміка

Пентоксифілін може призвести до розвитку слабкого міотропного вазодилатаційного ефекту, що дещо послаблює системний опір периферичних судин та має позитивний інотропний ефект. Введення пентоксифіліну покращує мікроциркуляцію разом із постачанням тканин киснем (найбільша активність відзначається в межах центральної нервової системи та кінцівок; помірно діє в межах нирок).

Препарат має слабку вазодилатаційну дію на коронарні судини. [ 2 ]

Фармакокінетика

Основний метаболічний елемент, що здійснює терапевтичну дію (1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин), міститься в плазмі крові в кількостях, що вдвічі перевищують незмінений компонент, а також існують у формі зворотної біохімічної рівноваги з ним. З цієї причини пентоксифілін з його метаболічним елементом розглядається як єдина активна речовина.

Період напіввиведення пентоксифіліну становить 1,6 години.

Речовина повноцінно бере участь в метаболічних процесах, і понад 90% її виводиться через нирки у вигляді водорозчинних полярних метаболічних компонентів, що не підлягають кон'югації. Менше 4% застосованої порції виводиться з калом.

У людей з тяжким порушенням функції нирок процес виведення метаболічних компонентів сповільнюється.

У осіб з порушенням функції печінки спостерігається подовження періоду напіввиведення пентоксифіліну.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньовенні інфузії вважаються найефективнішими парентеральними методами введення та мають найкращу переносимість. Схему дозування підбирає лікар, враховуючи вагу, тяжкість порушень кровообігу та переносимість терапії. Для інфузії використовується лише повністю прозорий лікарський розчин.

Зазвичай призначаються такі схеми лікування:

• введення шляхом інфузії 0,1-0,6 г пентоксифіліну (розчиненого у 0,9% розчині NaCl (0,1-0,5 л)) 1-2 рази на день. Тривалість внутрішньовенного введення речовини становить 1-6 годин (0,1 г пентоксифіліну слід ввести протягом щонайменше 1 години). Окрім інфузії, Пентилін приймають перорально (доза 0,4 г, виходячи з того, що найвища добова доза, включаючи пероральний прийом та інфузію, становить 1,2 г);
• При дуже тяжкому перебігу захворювання (особливо при регулярному болю, трофічних виразках або гангрені) інфузію препарату можна вводити протягом 24 годин. У разі зазначеної схеми застосування розмір порції підбирається у співвідношенні 0,6 мг/кг/год. При такому розрахунку добова доза для людини вагою 70 кг дорівнюватиме 1 г, а для людини вагою 80 кг – 1150 мг. При цьому, незалежно від ваги пацієнта, забороняється вводити більше 1,2 г препарату на добу. Об’єм інфузійної рідини визначається індивідуально з урахуванням супутніх патологій та стану пацієнта (в середньому 1-1,5 л на добу);
• Іноді ліки можна вводити внутрішньовенно (у дозі 5 мл (0,1 г)). Процедура проводиться на низькій швидкості, протягом 5 хвилин. Пацієнт повинен перебувати в лежачому положенні.

Тривалість парентерального терапевтичного циклу підбирає лікар. Коли стан пацієнта покращиться, необхідно перевести його на прийом таблетованих препаратів.

Дозування при порушенні функції нирок.

Якщо рівень КК нижче 30 мл за хвилину (0,5 мл/секунду), порцію визначають індивідуально, зменшуючи її приблизно на 30-50% порівняно зі стандартним дозуванням.

Розміри дозування при порушенні функції печінки.

Якщо спостерігається значне порушення функції печінки, дозу Пентиліну зменшують, враховуючи індивідуальну переносимість препарату.

• Застосування для дітей

Досвіду застосування препаратів у педіатрії немає.

Використання Пентилін під час вагітності

Існує лише обмежена інформація щодо застосування Пентиліну під час вагітності, тому його не призначають у цей період.

Невелика кількість пентоксифіліну виділяється з грудним молоком. Якщо вам потрібно використовувати препарат, слід тимчасово припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• тяжка непереносимість, пов'язана з пентоксифіліном, іншими компонентами препарату або іншими речовинами з підгрупи метилксантину (включаючи холін теофілін, теобромін та кофеїн з теофіліном, а також амінофілін);
• дуже сильна кровотеча (існує ймовірність посилення кровотечі);
• крововиливи в ділянці сітківки або мозку (можливість посилення крововиливу). Якщо під час застосування пентоксифіліну розвивається крововилив у ділянці сітківки, препарат слід негайно припинити;
• активна фаза інфаркту міокарда;
• виразкові ураження в шлунково-кишковому тракті;
• діатез, що має геморагічну форму.

Побічна дія Пентилін

Основні побічні ефекти:

• зміни в результатах аналізів: підвищення рівня трансаміназ;
• порушення у функціонуванні серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення або зниження артеріального тиску, аритмія та стенокардія;
• проблеми з функцією крові та лімфатичної системи: анемія, яка має пластичну форму, тромбоцитопенічна пурпура або тромбоцитопенія, а також панцитопенія, яка може призвести до смерті;
• розлади нервової системи: головний біль, судоми, запаморочення, тремор, асептичний менінгіт та парестезії;
• ураження шлунково-кишкового тракту: тиск у шлунку, нудота, порушення функції шлунково-кишкового тракту, діарея, здуття живота та блювота;
• порушення в підшкірному шарі та епідермісі: почервоніння епідермісу, свербіж, ТЕН, кропив'янка та синдром Стівенса-Джонсона;
• судинна дисфункція: кровотеча, припливи, периферичні набряки;
• імунне ураження: анафілактоїдні або анафілактичні симптоми, анафілаксія, набряк Квінке та бронхоспазм;
• проблеми, пов'язані з функціонуванням жовчного міхура та печінки: внутрішньопечінковий холестаз;
• психічні розлади: порушення сну, збудження та галюцинації;
• ураження органів зору: кон'юнктивіт, відшарування сітківки або крововилив у її ділянці, а також порушення зору;
• Інші: гіпоглікемія, підвищення температури або гіпергідроз.

Передозування

Ранні ознаки гострого отруєння пентоксифіліном включають запаморочення, нудоту, зниження артеріального тиску та тахікардію. Крім того, можуть виникати збудження, арефлексія, припливи, лихоманка та тоніко-клонічні судоми, а також втрата свідомості та темно-коричнева блювота (ознака кровотечі в шлунково-кишковому тракті).

Для усунення гострої інтоксикації та запобігання розвитку ускладнень необхідний інтенсивний медичний контроль (специфічний та системний) та проведення терапевтичних процедур.

Взаємодія з іншими препаратами

Інтенсивність зниження рівня цукру в крові, що спостерігається при застосуванні гіпоглікемічних засобів або інсуліну, може посилюватися введенням Пентиліну. З цієї причини стан людей, які застосовують ліки для лікування цукрового діабету, слід ретельно контролювати.

Післяреєстраційні випробування показали посилення антикоагулянтних властивостей у осіб, які застосовують препарат у комбінації з K-антивітамінами. При призначенні пентоксифіліну або зміні його дозування слід контролювати антикоагулянтні ефекти у таких пацієнтів.

Препарат здатний посилювати антигіпертензивну активність антигіпертензивних препаратів та інших речовин, що можуть знижувати артеріальний тиск.

Спільне застосування препаратів з теофіліном спричиняє підвищення рівня останнього в крові у деяких осіб. Це може призвести до збільшення частоти та посилення негативних ефектів теофіліну.

Прийом разом з кеторолаком може подовжити показники ПВ та збільшити ймовірність кровотечі. Підвищена ймовірність кровотечі також спостерігається при застосуванні препарату разом з мелоксикамом. З цієї причини ці препарати не слід поєднувати.

Умови зберігання

Пентилін слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура – не більше 25°C.

Термін придатності

Пентилін можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва лікарської речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Трентал, Пентоксифарм і Флексітал з ксантинолу нікотинатом, а також Агапурін, Трентан, Латрен і Вазоніт з пентоксифіліном.

Відгуки

Пентилін отримує різні відгуки, але здебільшого вони позитивні. Препарат часто використовується при лікуванні захворювань, при яких спостерігаються порушення кровотоку. Препарат має високу терапевтичну активність і досить низьку ціну.

Лікарі попереджають про високу ймовірність негативних симптомів, саме тому препарат можна використовувати лише за призначенням лікаря.