Реленца

Реленза – противірусний препарат.

[ 1 ]

Показання до застосування Реленца

Його використовують для лікування або профілактики інфекцій, активність яких провокується вірусами грипу типу А або В. Застосування препарату допомагає зменшити симптоми захворювання та значно скоротити його тривалість.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Речовина випускається у формі дозованого порошку для інгаляцій. Блістерна упаковка (ротадиск) має 4 комірки, які містять 5 мг порошку (занамівіру) та спеціальний пристрій, через який потрібно вдихати порошок (дискхалер). Коробка містить 1 дискхалер та 5 ротадисків.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинаміка

Препарат є високоселективним інгібітором нейрамінідази. Нейрамінідаза – це поверхневий фермент вірусу грипу; він має здатність вивільняти клітини та прискорювати рух вірусу через слизовий бар'єр до поверхні епітеліальних клітин, що призводить до інфікування інших клітин дихальних шляхів.

Слизова оболонка всередині дихальних шляхів, оброблена занамівіром, затримує вірус, який на неї потрапив, запобігаючи його проникненню в епітеліальні клітини. При обробці вже уражених клітин дихальних проток та носоглотки поширення вірусу всередині організму зупиняється. Препарат не проникає в клітинний простір, надаючи свою дію в позаклітинній області.

Препарат має високу ефективність у запобіганні розвитку грипу. Порівняно з групою плацебо, його ефективність знаходиться в межах 67-79%, а порівняно з групою активного спостереження – в межах 56-61%.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакокінетика

При інгаляційному застосуванні його біодоступність становить лише 2%. Рівень системної абсорбції становить приблизно 10-20%. При одноразовому застосуванні дози 10 мг значення Cmax відзначаються через 75 хвилин і становлять 97 нг/мл. Оскільки препарат має низький ступінь абсорбції, його плазмові показники також низькі.

Активний інгредієнт розподіляється в тканинах дихальної системи після процедури інгаляції. Рівні речовини через 12 та 24 години з моменту інгаляції в середньому в 340 та 52 рази перевищують середній рівень напівмаксимального пригнічення вірусної нейрамінідази відповідно. Велика кількість лікарського компонента в дихальних шляхах забезпечує швидке пригнічення активності вірусної нейрамінідази.

Препарат накопичується в тканині легень (13,2%) та тканині ротоглотки (77,6%).

Виводиться у незміненому вигляді через нирки, не піддаючись метаболічним процесам. Період напіввиведення речовини після інгаляції становить 2,6-5 годин. Рівень загального кліренсу знаходиться в межах 2,5-10,9 л/год.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки необхідно вводити за допомогою спеціального інгалятора – дискхалера, який входить до комплекту ліків разом із порошком. Для будь-якого віку використовується стандартна доза – 20 мг на добу. Щоб терапія мала максимальний ефект, інгаляції слід починати одразу після виявлення навіть легких проявів захворювання.

Речовину необхідно вводити у 2 прийоми (кожна доза становить 10 мг занамівіру, у вигляді інгаляцій – 2 процедури по 5 мг). Тривалість застосування ліків – 5 днів.

У профілактичних цілях препарат можна використовувати протягом десяти днів, дві інгаляції (10 міліграмів активної речовини) один раз на день. Якщо ризик інфекції залишається, профілактичне застосування можна продовжити до одного місяця.

Використання Реленца під час вагітності

Препарат не слід призначати протягом першого триместру вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• алергія на занамівір в анамнезі;
• період грудного вигодовування;
• підвищена чутливість бронхів до інгаляційних засобів;
• захворювання, при яких спостерігаються бронхіальні спазми;
• гіполактазія.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Побічна дія Реленца

Застосування препарату може спровокувати виникнення таких побічних ефектів:

• епідермальні реакції – кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема та ТЕН;
• утруднене дихання;
• бронхоспазм;
• прояви алергії – набряк гортані або обличчя;
• соціальне відхилення;
• галюцинації, марення або судоми.

[ 17 ], [ 18 ]

Передозування

Ймовірність випадкового отруєння препаратом Реленза надзвичайно низька. У разі навмисного збільшення дози до 64 мг на добу розвитку негативних симптомів не відзначалося.

У разі парентерального введення препарату в дозі 1200 мг на добу протягом 5 днів також не було зафіксовано жодних негативних ознак.

[ 19 ], [ 20 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено проводити інгаляції цього препарату в поєднанні з бронходилататорами швидкого типу дії. Якщо є потреба в їх застосуванні, спочатку вводять ці ліки, а потім проводять інгаляцію із занамівіром.

[ 21 ], [ 22 ]

Умови зберігання

Релензу слід зберігати при температурі не вище 30°C.

[ 23 ]

Термін придатності

Релензу можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва препарату.

Застосування для дітей

Не для використання дітьми віком до 5 років.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Аналоги

Аналогами препарату є такі препарати, як Віролекс, Вірган, Амізон, Валтрекс і Вірогель з Нуклеавіром і Ребетолом, а також Ацикловір.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Відгуки

Реленза має високу терапевтичну ефективність, значно послаблюючи патологічні симптоми вже після перших інгаляційних процедур. Також відгуки свідчать про те, що застосування препарату рідко викликає появу побічних ефектів.